methyl 5-(methyloxy)-2-(trichloromethyl)-1H-benzimidazole-4-carboxylate | 1193790-28-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: methyl 5-(methyloxy)-2-(trichloromethyl)-1H-benzimidazole-4-carboxylate
• 英文别名: methyl 5-methoxy-2-(trichloromethyl)-1H-benzimidazole-4-carboxylate
• CAS: 1193790-28-1
• 化学式: C₁₁H₉Cl₃N₂O₃
• 分子量: 323.563
• InChiKey: PUSAXHYSTQSBNC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  64.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl 5-(methyloxy)-2-(trichloromethyl)-1H-benzimidazole-4-carboxylate 在 氨 作用下， 以58%的产率得到methyl 2-cyano-5-(methyloxy)-1H-benzimidazole-4-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROLYL HYDROXYLASE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE LA PROLYLHYDROXYLASE

  摘要：

  本发明描述了某些苯并咪唑-4-基甲酰胺衍生物（公式（I）），它们是HIF脯氨酸羟化酶的拮抗剂，可用于治疗受益于抑制该酶的疾病，贫血是一个例子。

  公开号：

  WO2009134850A1
• 作为产物：
  描述：

  N-methyltrichloroacetamide 、 2-amino-6-methoxy-3-nitro-benzoic acid methyl ester 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 20.0 ℃ 、275.8 kPa 条件下， 反应 1.0h， 以15%的产率得到methyl 5-(methyloxy)-2-(trichloromethyl)-1H-benzimidazole-4-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROLYL HYDROXYLASE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE LA PROLYLHYDROXYLASE

  摘要：

  本发明描述了某些苯并咪唑-4-基甲酰胺衍生物（公式（I）），它们是HIF脯氨酸羟化酶的拮抗剂，可用于治疗受益于抑制该酶的疾病，贫血是一个例子。

  公开号：

  WO2009134850A1

文献信息

• PROLYL HYDROXYLASE INHIBITORS
  申请人：Chai Deping

  公开号：US20110039895A1

  公开（公告）日：2011-02-17

  The invention described herein relates to certain benzimidazol-4-ylcarboxamide derivatives of formula (I) which are antagonists of HIF prolyl hydroxylases and are useful for treating diseases benefiting from the inhibition of this enzyme, anemia being one example.

  本发明涉及一些公式(I)的苯并咪唑-4-基羧酰胺衍生物，它们是HIF脯氨酸羟化酶的拮抗剂，可用于治疗从抑制该酶中获益的疾病，例如贫血。
• [EN] PROLYL HYDROXYLASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA PROLYLHYDROXYLASE
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM CORP

  公开号：WO2009134850A1

  公开（公告）日：2009-11-05

  The invention described herein relates to certain benzimidazol-4-ylcarboxamide derivatives of formula (I) which are antagonists of HIF prolyl hydroxylases and are useful for treating diseases benefiting from the inhibition of this enzyme, anemia being one example.

  本发明描述了某些苯并咪唑-4-基甲酰胺衍生物（公式（I）），它们是HIF脯氨酸羟化酶的拮抗剂，可用于治疗受益于抑制该酶的疾病，贫血是一个例子。