benzyl (N,N-diisopropyl)-methylphosphonamidite | 161924-83-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: benzyl (N,N-diisopropyl)-methylphosphonamidite
• 英文别名: N-[methyl(phenylmethoxy)phosphanyl]-N-propan-2-ylpropan-2-amine
• CAS: 161924-83-0
• 化学式: C₁₄H₂₄NOP
• 分子量: 253.324
• InChiKey: FMGJZTDTMPLPEE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  12.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  benzyl (N,N-diisopropyl)-methylphosphonamidite 在 四氮唑 、 叔丁基过氧化氢 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.16h， 生成 (S)-2-Benzyloxycarbonylamino-3-(benzyloxy-methyl-phosphinoyloxy)-propionic acid benzyl ester
  参考文献：
  名称：

  Benzyloxy(diisopropylamino)methylphosphine: A Powerful Reagent for the Synthesis of Methylphosphonopeptides

  摘要：

  本文描述了使用O,O-双(苯并咪唑-1-基)甲基膦酸酯和有利的新型试剂苄氧基（二异丙基氨基）甲基膦的制备方法 [苄基(N,N-二异丙基)甲基膦酸酰胺] 以合成甲基膦酸酯化氨基酸和肽。

  DOI：

  10.1055/s-1995-3848
• 作为产物：
  描述：

  bis(diisopropylamino)(methyl)phosphine 、 苯甲醇 在 2,4,6-collidine hydrochloride 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 24.0h， 以95%的产率得到benzyl (N,N-diisopropyl)-methylphosphonamidite
  参考文献：
  名称：

  Benzyloxy(diisopropylamino)methylphosphine: A Powerful Reagent for the Synthesis of Methylphosphonopeptides

  摘要：

  本文描述了使用O,O-双(苯并咪唑-1-基)甲基膦酸酯和有利的新型试剂苄氧基（二异丙基氨基）甲基膦的制备方法 [苄基(N,N-二异丙基)甲基膦酸酰胺] 以合成甲基膦酸酯化氨基酸和肽。

  DOI：

  10.1055/s-1995-3848

文献信息

• Solid phase synthesis of alkylphosphonopeptides
  作者：Jac C.H.M. Wijkmans、Nico J. Meeuwenoord、Wim Bloemhoff、Gijs A. van der Marel、Jacques H. van Boom

  DOI：10.1016/0040-4020(95)01027-0

  日期：1996.2

  The solid phase assembly of alkylphosphonylated peptides 3a,b using the readily available new phosphonylating reagents p-methoxybenzyl N,N-diisopropylaminomethylphosphonamidite (9a) and its octyl analogue (9c) is described.

  描述了使用容易获得的新型膦酰化试剂对甲氧基苄基N，N-二异丙基氨基甲基膦酰胺（9a）及其辛基类似物（9c）的烷基膦酰化肽3a，b的固相组装。
• [EN] COMPOUNDS, DERIVATIVES, AND ANALOGS FOR CANCER<br/>[FR] COMPOSÉS, DÉRIVÉS ET ANALOGUES CONTRE LE CANCER
  申请人：HYGIA PHARMACEUTICALS LLC

  公开号：WO2020023628A1

  公开（公告）日：2020-01-30

  The instant invention provides for inositol derivatives, analogs, methods of preparation and uses that inhibit oncogenic signaling pathways and genes. In particular, the compounds disclosed selectively inhibit one or two classes and or isoforms of PI3K. The invention also provides for compositions comprising such inhibitory compounds and methods of inhibiting KRAS by administering the compound to a patient in need of treatment of cancer.

  本发明提供肌醇衍生物、类似物、制备方法和用途，可抑制致癌信号通路和基因。具体而言，所披露的化合物选择性地抑制PI3K的一类或两类和/或同工酶。该发明还提供包含这种抑制性化合物的组合物和通过向需要癌症治疗的患者施用该化合物来抑制KRAS的方法。
• METALLOENZYME INHIBITOR COMPOUNDS
  申请人：Viamet Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20150004666A1

  公开（公告）日：2015-01-01

  The instant invention describes compounds having metalloenzyme modulating activity, and methods of treating diseases, disorders or symptoms thereof mediated by such metalloenzymes.

  本发明描述了具有金属酶调节活性的化合物，并且提供了治疗由这些金属酶介导的疾病、紊乱或症状的方法。
• Utilisation pour le décapage de la couleur artificielle des fibres kératiniques d'une composition comprenant au moins une phosphine à titre d'argent réducteur majoritaire
  申请人：L'OREAL

  公开号：EP1598053A1

  公开（公告）日：2005-11-23

  La présente invention a pour objet l'utilisation pour le décapage de la couleur artificielle des fibres kératiniques d'une composition comprenant au moins une phosphine ou l'un de ses sels d'addition avec un acide à titre d'agent réducteur majoritaire, le procédé de décapage de la couleur artificielle des fibres kératiniques mettant en oeuvre cette composition et un dispositif à plusieurs compartiments destiné à la teinture puis au décapage de la couleur artificielle des fibres kératiniques. La présente invention fournit un produit de décapage de la couleur artificielle des fibres kératiniques teintes avec une large palette de colorants d'oxydation et / ou de colorants directs, qui n'induit pas d'éclaircissement de la base naturelle des fibres kératiniques, qui soit plus pratique d'utilisation et qui limite la sensibilisation des fibres kératiniques.

  本发明的目的是使用一种由至少一种膦或其加成盐组成的、以酸为主要还原剂的组合物来剥离角蛋白纤维上的人造色素，使用这种组合物剥离角蛋白纤维上的人造色素的工艺，以及一种用于染色然后剥离角蛋白纤维上的人造色素的多室装置。 本发明提供了一种用于从用多种氧化染料和/或直接染料染色的角蛋白纤维中剥离人工色素的产品，它不会使角蛋白纤维的天然基底变浅，使用起来更实用，并能限制角蛋白纤维的敏化。
• EGGSHELL MEMBRANE SOLUBILIZATION METHOD USING ENZYMES
  申请人：Amano Enzyme Inc.

  公开号：EP2612922A1

  公开（公告）日：2013-07-10

  The present invention addresses the problem of providing an eggshell membrane solubilization method that is capable of solving the problems associated with carrying out treatment using acids and alkalis, or problems associated with the processing methods of the conventional art that use proteases; in other words, an eggshell membrane solubilization method that is capable of solving at least one of the following problems: (1) the need for pretreatment such as pulverization, sonication or boiling; (2) the need for prolonged treatment; and (3) a low decomposition rate (approximately 20%). Eggshell membranes are efficiently solubilized by using a protease in combination with a reducing agent.

  本发明所要解决的问题是提供一种蛋壳膜增溶方法，该方法能够解决与使用酸和碱进行处理相关的问题，或与传统技术中使用蛋白酶的处理方法相关的问题；换句话说，该蛋壳膜增溶方法能够解决以下问题中的至少一个：(1) 需要进行预处理，如粉碎、超声或煮沸；(2) 需要长时间处理；(3) 分解率低（约 20%）。蛋白酶与还原剂结合使用可有效地溶解蛋壳膜。