6-bromo-4-chloro-7-fluoroquinazoline | 950577-03-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 6-bromo-4-chloro-7-fluoroquinazoline
• CAS: 950577-03-4
• 化学式: C₈H₃BrClFN₂
• 分子量: 261.481
• InChiKey: QANMRDJSEHKTQZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  339.1±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.836±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  25.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-bromo-4-chloro-7-fluoroquinazoline 在 [4,4'-双(1,1-二甲基乙基)-2,2'-联吡啶]二氯化镍(II) 、 三(三甲基硅基)硅烷 、 [Ir(dF(CF₃)ppy)₂(dtbbpy)](PF₆) 、 sodium carbonate 、 三氟乙酸 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 18.2h， 生成 N-(3,4-dichloro-2-fluorophenyl)-7-fluoro-6-(piperidin-3-yl)quinazolin-4-amine trifluoroacetate
  参考文献：
  名称：

  [EN] 6-HETEROCYCLOALKYL-QUINAZOLINE DERIVATIVES AND USES THEREOF
  [FR] DÉRIVÉS DE 6-HÉTÉROCYCLOALKYLE-QUINAZOLINE ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本公开涉及式（I）的化合物及其药学上可接受的盐和立体异构体，用于治疗与ErbB致癌活性相关的癌症，包括制备该化合物的方法，包含该化合物的组合物，以及使用该化合物的方法（例如，用于治疗癌症）。

  公开号：

  WO2022266458A1
• 作为产物：
  描述：

  6-溴-7-氟-4(3h)-喹唑啉酮 在 氯化亚砜 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.0h， 以100%的产率得到6-bromo-4-chloro-7-fluoroquinazoline
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLIC CARBOXYLIC ACID AMIDES AS PDK1 INIHIBITORS
  [FR] AMIDES D'ACIDE CARBOXYLIQUE HÉTÉROCYCLIQUES COMME INHIBITEURS DE PDK1

  摘要：

  本发明涵盖了通式（1）中的化合物，其中基团R1至R4、Qa、Qb、QH、L和n的定义如权利要求书中所述，这些化合物适用于治疗以细胞过度或异常增殖为特征的疾病，包括含有这些化合物的药物制剂以及它们作为药物的使用。

  公开号：

  WO2011131741A1

文献信息

• Substituted 4-Amino-Quinazoline Compounds with Metabotropic Glutamate Receptor Regulating Activity and Uses Thereof
  申请人：REICH Melanie

  公开号：US20090069320A1

  公开（公告）日：2009-03-12

  Substituted 4-amino-quinazoline compounds corresponding to formula I methods for their production, pharmaceutical compositions containing these compounds as active agents, and the uses thereof for treating or inhibiting disorders or disease states.

  根据公式I的4-氨基喹唑啉化合物替代物，其生产方法，含有这些化合物的药物组合物以及用于治疗或抑制疾病状态或疾病状态的用途。
• [EN] SUBSTITUTED QUINAZOLINE SULFONAMIDES AS THIOREDOXIN INTERACTING PROTEIN (TXNIP) INHIBITORS<br/>[FR] SULFONAMIDES SUBSTITUÉS DE QUINAZOLINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA PROTÉINE INTERAGISSANT AVEC LA THIORÉDOXINE (TXNIP)
  申请人：SOUTHERN RES INST

  公开号：WO2019089693A1

  公开（公告）日：2019-05-09

  In one aspect, compounds and compositions that inhibit TXNIP expression and/or that lower hepatic glucose production and methods of identifying, making, and using same are disclosed. The disclosed compounds and compositions can be useful for disorders associated with elevated TXNIP and/or elevated glucagon levels such as, for example, diabetes and associated disorders. Further provided are methods for treating hyperlipidemia or fatty liver disease, optionally associated with elevated TXNIP and/or elevated glucagon levels.

  在一个方面，抑制TXNIP表达和/或降低肝脏葡萄糖产生的化合物和组合物以及识别、制备和使用这些化合物和组合物的方法被披露。所披露的化合物和组合物可用于与升高的TXNIP和/或升高的胰高血糖素水平相关的疾病，例如糖尿病及相关疾病。此外，还提供了治疗高脂血症或脂肪肝病的方法，可选地与升高的TXNIP和/或升高的胰高血糖素水平相关。
• [EN] HETEROCYCLIC CARBOXYLIC ACID AMIDES AS PDK1 INIHIBITORS<br/>[FR] AMIDES D'ACIDE CARBOXYLIQUE HÉTÉROCYCLIQUES COMME INHIBITEURS DE PDK1
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2011131741A1

  公开（公告）日：2011-10-27

  The present invention encompasses compounds of general formula (1) wherein the groups R1 to R4, Qa, Qb, QH, L and n are defined as in claim 1, which are suitable for the treatment of diseases characterised by excessive or abnormal cell proliferation, pharmaceutical preparations which contain such compounds and their use as medicaments.

  本发明涵盖了通式（1）中的化合物，其中基团R1至R4、Qa、Qb、QH、L和n的定义如权利要求书中所述，这些化合物适用于治疗以细胞过度或异常增殖为特征的疾病，包括含有这些化合物的药物制剂以及它们作为药物的使用。
• NEW CHEMICAL COMPOUNDS
  申请人：Engelhardt Harald

  公开号：US20120094976A1

  公开（公告）日：2012-04-19

  The present invention encompasses compounds of general formula (1) wherein the groups R 1 to R 4 , Q a , Q b , Q H , L and n are defined as in claim 1 , which are suitable for the treatment of diseases characterised by excessive or abnormal cell proliferation, pharmaceutical preparations which contain such compounds and their use as medicaments.

  本发明涵盖了一般式（1）中的化合物，其中基团R1至R4、Qa、Qb、QH、L和n的定义如权利要求书中所述，这些化合物适用于治疗由细胞过度或异常增殖特征的疾病，包括含有这些化合物的药物制剂以及它们作为药物的用途。
• Substituted quinazoline sulfonamides as thioredoxin interacting protein (TXNIP) inhibitors
  申请人：SOUTHERN RESEARCH INSTITUTE

  公开号：US11524010B2

  公开（公告）日：2022-12-13

  In one aspect, compounds and compositions that inhibit TXNIP expression and/or that lower hepatic glucose production and methods of identifying, making, and using same are disclosed. The disclosed compounds and compositions can be useful for disorders associated with elevated TXNIP and/or elevated glucagon levels such as, for example, diabetes and associated disorders. Further provided are methods for treating hyperlipidemia or fatty liver disease, optionally associated with elevated TXNIP and/or elevated glucagon levels. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

  在一个方面，公开了抑制TXNIP表达和/或降低肝糖生成的化合物和组合物，以及识别、制造和使用这些化合物和组合物的方法。所公开的化合物和组合物可用于治疗与 TXNIP 升高和/或胰高血糖素水平升高相关的疾病，例如糖尿病及相关疾病。此外，还提供了治疗高脂血症或脂肪肝的方法，这些疾病可选地与 TXNIP 和/或胰高血糖素水平升高有关。本摘要旨在作为一种扫描工具，用于特定技术领域的搜索，并非对本发明的限制。