5-piperidylboronic acid | 120347-74-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 5-piperidylboronic acid
• 英文别名: 3-pyridineboric acid；piperidin-3-ylboronic acid
• CAS: 120347-74-2
• 化学式: C₅H₁₂BNO₂
• 分子量: 128.967
• InChiKey: KOVMPQUWDMHCQP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.79
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  52.5
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-piperidylboronic acid 在 platinum(IV) oxide 、 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 氢气 、 sodium carbonate 、 溶剂黄146 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 为溶剂， 20.0~85.0 ℃ 、900.02 kPa 条件下， 反应 71.0h， 生成 Tert-butyl 3-(4-amino-3-methoxyphenyl)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] OXINDOLOPYRIMIDINE AS IGF1R RECEPTOR INHIBITORS
  [FR] OXINDOLEPYRIMIDINES UTILISÉES EN TANT QU'INHIBITEURS DU RÉCEPTEUR IGF-1R

  摘要：

  本发明涵盖了一般式(I)的化合物，其中R5至R10、A、L1、B、m和p的定义如权利要求书1所述，适用于治疗由过度或异常细胞增殖所特征的疾病，包含这种化合物的制药制剂以及它们作为药物的使用。

  公开号：

  WO2012085126A1
• 作为产物：
  描述：

  1-trimethylsilanyl-1,2,3,6-tetrahydro-pyridine 在 dimethyl sulfide borane 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 5-piperidylboronic acid 、 哌啶-4-硼酸
  参考文献：
  名称：

  Dicko, Amadou; Montury, Michel; Baboulene, Michel, Synthetic Communications, 1988, vol. 18, # 5, p. 459 - 464

  摘要：

  DOI：

文献信息

• COMPOUND HAVING TGFBETA INHIBITORY ACTIVITY AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING THE SAME
  申请人：Shimizu Kiyoshi

  公开号：US20090312313A1

  公开（公告）日：2009-12-17

  The present invention provides compounds represented by formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof: wherein X represents CH or N; Z represents —O—, —NH— or —C(═O)—; R and R′ represent a hydrogen atom, hydroxyl, a halogen atom, optionally substituted alkyl, optionally substituted alkenyl optionally substituted alkoxy, amino, aminocarbonyl, or an optionally substituted heterocyclic group; and A represents an optionally substituted specific carbocyclic or heterocyclic group. The compounds according to the present invention have excellent TGFβ inhibitory activity.

  本发明提供了由式(I)表示的化合物及其药学上可接受的盐和溶剂： 其中，X代表CH或N；Z代表—O—、—NH—或—C(═O)—；R和R′代表氢原子、羟基、卤素原子、可选取代的烷基、可选取代的烯基、可选取代的烷氧基、氨基、氨基甲酰基或可选取代的杂环基；A代表可选取代的特定环烷基或杂环基。本发明的化合物具有优异的TGFβ抑制活性。
• Org. Process Res. Dev. 2011, 15, 831-840
  作者：

  DOI：——

  日期：——
• DICKO, AMADOU;MONTURY, MICHEL;BABOULENE, MICHEL, SYNTH. COMMUN., 18,(1988) N 5, 459-463
  作者：DICKO, AMADOU、MONTURY, MICHEL、BABOULENE, MICHEL

  DOI：——

  日期：——
• [EN] OXINDOLOPYRIMIDINE AS IGF1R RECEPTOR INHIBITORS<br/>[FR] OXINDOLEPYRIMIDINES UTILISÉES EN TANT QU'INHIBITEURS DU RÉCEPTEUR IGF-1R
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2012085126A1

  公开（公告）日：2012-06-28

  The present invention encompasses compounds of general formula (I) wherein the groups R5 to R10, A, L1, B, m and p are defined as in claim 1, which are suitable for the treatment of diseases characterised by excessive or abnormal cell proliferation, pharmaceutical preparations which contain such compounds and their use as medicaments.

  本发明涵盖了一般式(I)的化合物，其中R5至R10、A、L1、B、m和p的定义如权利要求书1所述，适用于治疗由过度或异常细胞增殖所特征的疾病，包含这种化合物的制药制剂以及它们作为药物的使用。
• Dicko, Amadou; Montury, Michel; Baboulene, Michel, Synthetic Communications, 1988, vol. 18, # 5, p. 459 - 464
  作者：Dicko, Amadou、Montury, Michel、Baboulene, Michel

  DOI：——

  日期：——