ethyl 3-(4-bromophenyl)-2-(hydroxyimino)-3-oxopropanoate | 179943-32-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: ethyl 3-(4-bromophenyl)-2-(hydroxyimino)-3-oxopropanoate
• 英文别名: ethyl (2E)-3-(4-bromophenyl)-2-hydroxyimino-3-oxopropanoate
• CAS: 179943-32-9
• 化学式: C₁₁H₁₀BrNO₄
• 分子量: 300.109
• InChiKey: WSEYQGBVFZOQSA-UKTHLTGXSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.03
• 重原子数：
  17.0
• 可旋转键数：
  4.0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  75.96
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  5.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 3-(4-bromophenyl)-2-(hydroxyimino)-3-oxopropanoate 在 溶剂黄146 、 锌 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 2.75h， 生成 ethyl 2-amino-3-(4-bromophenyl)-3-oxopropanoate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRROLE AND PYRAZOLE DERIVATIVES AS POTENTIATORS OF GLUTAMATE RECEPTORS
  [FR] COMPOSES DE PYRROLE ET PYRAZOLE PRESENTANT UN EFFET POTENTIATEUR SUR LES RECEPTEURS DU GLUTAMATE

  摘要：

  本发明涉及式(I)的吡咯和吡唑化合物及其药用可接受的盐，并且进一步涉及它们在治疗精神分裂症、与精神分裂症相关的认知缺陷、阿尔茨海默病、阿尔茨海默型痴呆、轻度认知障碍或抑郁症方面的应用。这些化合物作为谷氨酸受体的增强剂，特别是AMPA和GluR家族。

  公开号：

  WO2005040110A1
• 作为产物：
  描述：

  (4-溴苯甲酰)乙酸乙酯 在 溶剂黄146 、 sodium nitrite 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 ethyl 3-(4-bromophenyl)-2-(hydroxyimino)-3-oxopropanoate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRROLE AND PYRAZOLE DERIVATIVES AS POTENTIATORS OF GLUTAMATE RECEPTORS
  [FR] COMPOSES DE PYRROLE ET PYRAZOLE PRESENTANT UN EFFET POTENTIATEUR SUR LES RECEPTEURS DU GLUTAMATE

  摘要：

  本发明涉及式(I)的吡咯和吡唑化合物及其药用可接受的盐，并且进一步涉及它们在治疗精神分裂症、与精神分裂症相关的认知缺陷、阿尔茨海默病、阿尔茨海默型痴呆、轻度认知障碍或抑郁症方面的应用。这些化合物作为谷氨酸受体的增强剂，特别是AMPA和GluR家族。

  公开号：

  WO2005040110A1

文献信息

• Pyrrole and pyrazole derivatives as potentiators of glutamate receptors
  申请人：Albaugh Ann Pamela

  公开号：US20070066573A1

  公开（公告）日：2007-03-22

  The present invention relates to pyrrole and pyrazole compounds of formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts, and further relates to their use in treating schizophrenia, cognitive deficits associated with schizophrenia, Alzheimer's disease, dementia of the Alzheimer's type, mild cognitive impairment, or depression. The compounds act as potentiators on glutamate receptors, in particular AMPA and the GluR family.

  本发明涉及式(I)的吡咯和吡唑化合物及其药学上可接受的盐，并进一步涉及它们在治疗精神分裂症、与精神分裂症相关的认知缺陷、阿尔茨海默病、阿尔茨海默型痴呆、轻度认知障碍或抑郁症方面的使用。这些化合物在谷氨酸受体上发挥增强剂作用，特别是AMPA和GluR家族。
• Tetramate derivatives by chemoselective Dieckmann ring closure of<i>allo</i>-phenylserines, and their antibacterial activity
  作者：Liban Saney、Kirsten E. Christensen、Miroslav Genov、Alexander Pretsch、Dagmar Pretsch、Mark G. Moloney

  DOI：10.1039/d3ob00376k

  日期：——

  showing the importance of steric bulk around the bicyclic ring system. The derived C7-carboxamidotetramates, but not C7-acyl systems, exhibited potent antibacterial activity against MRSA, with the most active compounds exhibiting well-defined physicochemical and structure–activity properties. This work clearly demonstrates that densely functionalised tetramates are both readily available and may exhibit

  报道了一种通用途径，该途径利用衍生自别苯丝氨酸的恶唑烷衍生物的 Dieckmann 环化作用，可直接获得取代的双环四酸酯。有趣的是观察到恶唑烷的N-酰化反应的高水平非对映选择性及其在 Dieckmann 环化中闭环的完全化学选择性。重要的是，化学选择性的意义与早先报道的threo不同-苯丝氨酸系统，显示了双环系统周围空间体积的重要性。衍生的 C7-甲酰胺四甲酸酯，但不是 C7-酰基系统，对 MRSA 表现出强大的抗菌活性，其中最活跃的化合物表现出明确的物理化学和结构-活性特性。这项工作清楚地表明，密集功能化的四聚体既容易获得，又可能表现出高水平的抗菌活性。
• US7625932B2
  申请人：——

  公开号：US7625932B2

  公开（公告）日：2009-12-01
• [EN] PYRROLE AND PYRAZOLE DERIVATIVES AS POTENTIATORS OF GLUTAMATE RECEPTORS<br/>[FR] COMPOSES DE PYRROLE ET PYRAZOLE PRESENTANT UN EFFET POTENTIATEUR SUR LES RECEPTEURS DU GLUTAMATE
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2005040110A1

  公开（公告）日：2005-05-06

  The present invention relates to pyrrole and pyrazole compounds of formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts, and further relates to their use in treating schizophrenia, cognitive deficits associated with schizophrenia, Alzheimer's disease, dementia of the Alzheimer's type, mild cognitive impairment, or depression. The compounds act as potentiators on glutamate receptors, in particular AMPA and the GluR family.

  本发明涉及式(I)的吡咯和吡唑化合物及其药用可接受的盐，并且进一步涉及它们在治疗精神分裂症、与精神分裂症相关的认知缺陷、阿尔茨海默病、阿尔茨海默型痴呆、轻度认知障碍或抑郁症方面的应用。这些化合物作为谷氨酸受体的增强剂，特别是AMPA和GluR家族。