4-methyl-2-thiophen-3-ylpyridine | 56421-81-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 4-methyl-2-thiophen-3-ylpyridine
• 英文别名: 3'-(4-methyl-2-pyridyl)-thiophen；4-Methyl-2-(3-thienyl)pyridine
• CAS: 56421-81-9
• 化学式: C₁₀H₉NS
• 分子量: 175.254
• InChiKey: LEYVUBQZJAYOOV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  41.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-碘噻吩 、 bromozinc(1+),4-methyl-2H-pyridin-2-ide 在 四(三苯基膦)钯 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 24.0h， 以77%的产率得到4-methyl-2-thiophen-3-ylpyridine
  参考文献：
  名称：

  2-吡啶基和3-吡啶基溴化锌：直接制备和偶联反应

  摘要：

  已证明使用Rieke锌分别与2-溴吡啶和3-溴吡啶直接合成2-吡啶基和3-吡啶基锌溴化物的简便合成方法。各种不同的亲电试剂已与所得的有机锌试剂偶联，以中等至良好的产率得到相应的交叉偶联产物。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2010.02.061

文献信息

• ORGANIC COMPOUNDS
  申请人：Lizos Dimitrios

  公开号：US20100204235A1

  公开（公告）日：2010-08-12

  Compounds of formula I in free or salt or solvate form, where R 1 , R 2 and R 5 have the meanings as indicated in the specification, are useful for treating diseases mediated by the ALK- 5 and/or ALK- 4 receptor. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and processes for preparing the compounds are also described.

  公式I的化合物，以自由形式、盐形式或溶剂合物形式存在，其中R1、R2和R5的含义如规范中所示，可用于治疗由ALK-5和/或ALK-4受体介导的疾病。还描述了含有这些化合物的药物组合物以及制备这些化合物的方法。
• [EN] PYRAZOLE DERIVATIVES AGAINST TGF OVEREXPRESSION<br/>[FR] DERIVES PYRAZOLE CONTRE LA SUREXPRESSION DU FACTEUR
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2002066462A1

  公开（公告）日：2002-08-29

  Therapeutically active pyrazole derivatives of formula (I) wherein R1-R3 are as defined in the specification, processes for the preparation thereof, the use thereof in therapy, particularly in the treatment or prophylaxis of disorders characterised by overexpression of transforming growth factor β (TGF-β), and pharmaceutical compositions for use in such therapy. Formula (I)

  公式（I）中的治疗活性吡唑衍生物，其中R1-R3如规范中所定义，其制备过程，其在治疗中的使用，特别是在治疗或预防表现为过度表达转化生长因子β（TGF-β）的疾病中的使用，以及用于这种治疗的制药组合物。 公式（I）
• Pyrazole derivatives against tgf overexpression
  申请人：——

  公开号：US20040087623A1

  公开（公告）日：2004-05-06

  Therapeutically active pyrazole derivatives of formula (I) wherein R 1 -R 3 are as defined in the specification, processes for the preparation thereof, the use thereof in therapy, particularly in the treatment or prophylaxis of disorders characterised by overexpression of transforming growth factor &bgr; (TGF-&bgr;), and pharmaceutical compositions for use in such therapy, Formula (I) 1

  公式（I）中的治疗活性吡唑衍生物，其中R1-R3如规范中所定义，其制备过程，其在治疗中的使用，特别是在治疗或预防表现为转化生长因子&bgr;（TGF-&bgr;）过度表达的疾病中的使用，以及用于此类治疗的制药组合物，公式（I）1
• Efficient Suzuki−Miyaura Coupling of (Hetero)aryl Chlorides with Thiophene- and Furanboronic Acids in Aqueous <i>n-</i>Butanol
  作者：Christoph A. Fleckenstein、Herbert Plenio

  DOI：10.1021/jo8001886

  日期：2008.4.1

  An efficient Suzuki cross-coupling protocol enables the reaction of N-hetero and normal aryl chlorides with thiophene- and furanboronic acids. Coupling is effected in aqueous n-butanol as the solvent in near quantitative yield with a catalyst loading of 0.1 - 1 mol %. For heterocyclic substrates aqueous catalysis is found to be more efficient than Suzuki coupling under anhydrous conditions. The developed Suzuki coupling procedure utilizes biodegradable solvents and is useful for large scale reactions, as it includes the facile product separation from a biphasic solvent mixture without the need for additional organic solvents during workup.
• Homolytic substitution reactions in heterocyclic series. XII. Heteroarylation of thiophene
  作者：Gaston Vernin、Jacques Metzger、Cyril Parkanyi

  DOI：10.1021/jo00910a005

  日期：1975.10