2-氨基-5-溴-烟酸氢溴酸 | 52963-33-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 2-氨基-5-溴-烟酸氢溴酸
• 中文别名: 2-氨基-5-溴烟酸氢溴酸盐
• 英文名称: 2-amino-5-bromonicotinic acid hydrobromide
• 英文别名: 2-amino-5-bromopyridine-3-carboxylic acid;hydrobromide
• CAS: 52963-33-4
• 化学式: BrH*C₆H₅BrN₂O₂
• 分子量: 297.934
• InChiKey: DNVXDRLDHLVGDY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  76.2
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氨基-5-溴-烟酸氢溴酸 在 吡啶 、 硫酸 、 肼 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 66.0h， 生成 2-amino-5-bromo-N'-(2,6-dichloro-3-fluorobenzoyl)nicotinohydrazide
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMINOPYRIDINE DERIVATIVES AS TAM FAMILY KINASE INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS D'AMINOPYRIDINE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE KINASES DE LA FAMILLE TAM

  摘要：

  公开号：

  WO2015081257A3
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基烟酸 在 溴 、 溶剂黄146 作用下， 以91%的产率得到2-氨基-5-溴-烟酸氢溴酸
  参考文献：
  名称：

  [EN] FABI INHIBITORS FOR GRAM-NEGATIVE PATHOGENS
  [FR] INHIBITEURS DE FABI POUR DES PATHOGÈNES À GRAM NÉGATIF

  摘要：

  一种名为Fabimycin的FabI抑制剂对200多种临床分离的E. coli、K. pneumoniae和A. baumannii表现出令人印象深刻的活性。Fabimycin在多个小鼠感染模型中对革兰氏阴性菌引起的感染具有活性，包括尿路感染模型。Fabimycin具有翻译前景，其发现提供了数据，表明其谱系活性仅限于革兰氏阳性菌的抗生素可以被系统地改变以在革兰氏阴性菌中积累并对这些问题菌产生作用。

  公开号：

  WO2022187329A1

文献信息

• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS, METHODS OF MAKING THEM AND THEIR USE IN THERAPY<br/>[FR] COMPOSES HETEROCYCLIQUES, PROCEDES DE PRODUCTION DE CEUX-CI ET UTILISATION DE CEUX-CI DANS UN TRAITEMENT
  申请人：AFFINIUM PHARM INC

  公开号：WO2004052890A1

  公开（公告）日：2004-06-24

  In part, the present invention is directed to antibacterial compounds of formula (I) wherein A is a bicyclic heteroaryl ring or a tricyclic ring and R2 is an heterocyclic residue; L is a bond, or L is alkyl, alkenyl or cycloalkyl.

  在某种程度上，本发明涉及公式（I）的抗菌化合物，其中A是一个双环杂芳基环或三环环，R2是一个杂环残基；L是一个键，或者L是烷基，烯基或环烷基。
• [EN] ANTIBIOTICS EFFECTIVE FOR GRAM-NEGATIVE PATHOGENS<br/>[FR] ANTIBIOTIQUES EFFICACES CONTRE LES PATHOGÈNES GRAM-NÉGATIFS
  申请人：UNIV ILLINOIS

  公开号：WO2019177975A1

  公开（公告）日：2019-09-19

  Disclosed herein are antibacterial compounds that accumulate in Gram-negative bacteria, methods of preparing the compounds, and methods of using the compounds to inhibit or kill microbes, and methods of treating microbial infections, such as Gram-negative bacterial infections. Compounds selected for conversion to potential Gram-negative antibacterial compounds were identified based on compounds having low globularity and low flexibility. Amine substituents were then strategically added to the selected compounds to provide compounds having antibacterial activity against Gram-negative bacteria.

  本文披露了在革兰氏阴性细菌中积累的抗菌化合物，制备这些化合物的方法，以及利用这些化合物抑制或杀灭微生物，以及治疗微生物感染的方法，如革兰氏阴性细菌感染。选择用于转化为潜在革兰氏阴性抗菌化合物的化合物是基于具有低球形度和低柔性的化合物。然后在所选的化合物中策略性地添加氨基取代基，以提供对革兰氏阴性细菌具有抗菌活性的化合物。
• Compositions comprising multiple bioactive agents, and methods of using the same
  申请人：Berman M. Judd

  公开号：US20060142265A1

  公开（公告）日：2006-06-29

  In part, the present invention is directed to compositions comprising a FabI inhibitor and at least one other bioactive agent. In another part, the present invention is directed to antibacterial compositions comprising a compound of formulas I-III and at least one other antibacterial agent.

  本发明的一部分涉及含有FabI抑制剂和至少一种其他生物活性剂的组合物。另一部分，本发明涉及含有I-III式化合物和至少一种其他抗菌剂的抗菌组合物。
• Heterocyclic compounds, methods of making them and their use in therapy
  申请人：Berman Judd

  公开号：US20060183908A1

  公开（公告）日：2006-08-17

  In part, the present invention is directed to antibacterial compounds of formula (I) wherein A is a bicyclic heteroaryl ring or a tricyclic ring and R 2 is an heterocyclic residue; L is a bond, or L is alkyl, alkenyl or cycloalkyl.

  部分地，本发明涉及公式（I）中的抗菌化合物，其中A是双环杂芳基环或三环环，并且R2是杂环残基; L是键合或L是烷基，烯基或环烷基。
• Fungicidal pyrimidinones
  申请人：E. I. du Pont de Nemours and Company

  公开号：US06245770B1

  公开（公告）日：2001-06-12

  Compounds of Formula I, and their N-oxides and agriculturally suitable salts, are disclosed which are useful as fungicides wherein W is O, S(O)n or NR5; n is 0, 1 or 2; Q is O or S; G is a fused phenyl, naphthalene, thiophene, furan, pyrrole, pyridine, thiazole, oxazole, imidazole, pyrazine, pyridazine or pyrimidine ring; and R1-R5 are as defined in the disclosure. Also disclosed are compositions containing the compounds of Formula I and a method for controlling plant diseases caused by fungal plant pathogens which involves applying an effective amount of a compound of Formula I.

  本文披露了公式I化合物及其N-氧化物和农业适用盐，其可用作杀真菌剂，其中W为O，S（O）n或NR5; n为0，1或2; Q为O或S; G为融合的苯基，萘基，噻吩基，呋喃基，吡咯基，吡啶基，噻唑基，噁唑基，咪唑基，吡嗪基或嘧啶环; R1-R5如本文所定义。本文还披露了含有公式I化合物的组合物以及一种控制由真菌植物病原体引起的植物疾病的方法，该方法涉及施用有效量的公式I化合物。