N-[6-(2,6-dichlorophenyl)-2-methylpyrido[2,3-d]-pyrimidin-7-yl]-2-furancarboxamide | 77206-72-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: N-[6-(2,6-dichlorophenyl)-2-methylpyrido[2,3-d]-pyrimidin-7-yl]-2-furancarboxamide
• 英文别名: N-[6-(2,6-dichlorophenyl)-2-methylpyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-2-furamide；N-[6-(2,6-dichlorophenyl)-2-methylpyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]furan-2-carboxamide
• CAS: 77206-72-5
• 化学式: C₁₉H₁₂Cl₂N₄O₂
• 分子量: 399.236
• InChiKey: NMYGPIIGOPMXCK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  219-221 °C(Solv: ethyl acetate (141-78-6))
• 密度：
  1.476±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.7
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.05
• 拓扑面积：
  80.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  糠酸（呋喃甲酸） 、 6-(2,6-dichlorophenyl)-2-methylpyrido<2,3-d>pyrimidin-7-amine 在 N,N'-羰基二咪唑 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.0h， 以50%的产率得到N-[6-(2,6-dichlorophenyl)-2-methylpyrido[2,3-d]-pyrimidin-7-yl]-2-furancarboxamide
  参考文献：
  名称：

  6-芳基吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-胺衍生物的降压活性。2. 7-酰基酰胺类似物。

  摘要：

  报道了用多种酸酰化对6-（2,6-二氯苯基）吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-胺（1）的降压活性的影响，并讨论了结构-活性关系。尽管其中一些化合物在有意识的自发性高血压（SHR）大鼠中表现出良好的口服降压活性，但它们的活性谱似乎与1不同，因为在相当的降压剂量下其起效时间缩短了，其作用程度为较高剂量时明显更大。还制备了各种尿素，硫脲，胍和am类似物。尽管许多此类衍生物口服SHR时显示出一些降压作用，但与1相比，该活性更弱且持续时间更短。

  DOI：

  10.1021/jm00357a015

文献信息

• 6-Substituted-arylpyrido[2,3-d]pyrimidin-7-amines and derivatives
  申请人：Warner-Lambert Company

  公开号：US04271164A1

  公开（公告）日：1981-06-02

  6-Substituted-arylpyrido[2,3-d]pyrimidin-7-amines and derivatives and their pharmaceutically acceptable acid addition salts are useful in the treatment of hypertension.

  6-取代基芳基吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-胺及其衍生物以及其药用可接受的酸盐在高血压的治疗中很有用。
• BLANKLEY, C. J.;BENNETT, L. R.;FLEMING, R. W.;SMITH, R. D.;TESSMAN, D. K.+, J. MED. CHEM., 1983, 26, N 3, 403-411
  作者：BLANKLEY, C. J.、BENNETT, L. R.、FLEMING, R. W.、SMITH, R. D.、TESSMAN, D. K.+

  DOI：——

  日期：——
• 6-Substituted-arylpyrido(2,3-d)pyrimidin-7-amines, derivatives and salts thereof, pharmaceutical compositions containing any of the foregoing, and processes for producing any of the foregoing
  申请人：WARNER-LAMBERT COMPANY

  公开号：EP0018151B1

  公开（公告）日：1984-01-25
• US4271164A
  申请人：——

  公开号：US4271164A

  公开（公告）日：1981-06-02
• Antihypertensive activity of 6-arylpyrido[2,3-d]pyrimidin-7-amine derivatives. 2. 7-Acyl amide analogs
  作者：C. John Blankley、Lawrence R. Bennett、Robert W. Fleming、Ronald D. Smith、Deirdre K. Tessman、Harvey R. Kaplan

  DOI：10.1021/jm00357a015

  日期：1983.3

  effect of acylation with a variety of acids on the antihypertensive activity of 6-(2,6-dichlorophenyl)pyrido[2,3-d]pyrimidine-7-amine (1) is reported, and structure-activity relationships are discussed. Although several of the compounds show good oral antihypertensive activity in the conscious, spontaneously hypertensive rat (SHR), their activity profile appears to differ from 1 in that the onset of

  报道了用多种酸酰化对6-（2,6-二氯苯基）吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-胺（1）的降压活性的影响，并讨论了结构-活性关系。尽管其中一些化合物在有意识的自发性高血压（SHR）大鼠中表现出良好的口服降压活性，但它们的活性谱似乎与1不同，因为在相当的降压剂量下其起效时间缩短了，其作用程度为较高剂量时明显更大。还制备了各种尿素，硫脲，胍和am类似物。尽管许多此类衍生物口服SHR时显示出一些降压作用，但与1相比，该活性更弱且持续时间更短。