2-氯-1,6-萘啶 | 23616-33-3

• 物质功能分类: 医药中间体
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 中文名称: 2-氯-1,6-萘啶
• 英文名称: 2-chloro-1,6-naphthyridine
• 英文别名: 2-chloro-[1,6]naphthyridine；2-Chlor-1,6-naphthyridin；2-Chlor-1,6-naphtyridin
• CAS: 23616-33-3
• 化学式: C₈H₅ClN₂
• mdl: MFCD11044731
• 分子量: 164.594
• InChiKey: ZKYKRMVSSXLKSB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  298.9±20.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.349±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  25.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933990090
• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302
• 储存条件：
  室温且干燥

制备方法与用途

用途

2-氯-1,6-萘啶是一种有机中间体，可以通过以下三个步骤由3-溴吡啶-4-胺和丙烯酸乙酯作为原料制备得到。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氯-1,6-萘啶 在 ammonium hydroxide 作用下， 以89.73%的产率得到1,6-萘啶-2-胺
  参考文献：
  名称：

  Integrin expression inhibitors

  摘要：

  本发明提供了一种整合素表达抑制剂，以及基于整合素抑制作用的用于治疗动脉硬化、银屑病、癌症、视网膜血管生成、糖尿病视网膜病变或炎症性疾病的药剂、抗凝剂或癌症转移抑制剂。即提供了一种包含以下式(I)所表示的磺胺化合物、其药理学上可接受的盐或其水合物作为活性成分的整合素表达抑制剂。 在该式中，B表示一个C6-C10芳基环或6-至10成员杂芳基环，可能具有取代基，并且环的一部分可能是饱和的；K表示一个单键，-CH═CH-或-(CR 4b R 5b ) m b -（其中R 4b 和R 5b 相同或不同，各自表示氢原子或C1-C4烷基；m b 表示1或2的整数）；R 1 表示氢原子或C1-C6烷基；Z表示一个单键或-CO-NH-；R表示一个C6-C10芳基环或6-至10成员杂芳基环，可能具有取代基，并且环的一部分可能是饱和的，分别。

  公开号：

  US20040018192A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氨基-3-溴吡啶 在 palladium diacetate 、 sodium 、 三乙胺 、 三苯基膦 、 三氯氧磷 作用下， 以 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 22.0h， 生成 2-氯-1,6-萘啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRROLO[2,3-C]PYRIDINES AS IMAGING AGENTS FOR NEUROFIBRILARY TANGLES
  [FR] PYRROLO [2,3-C] PYRIDINES EN TANT QU'AGENTS D'IMAGERIE D'ENCHEVÊTREMENTS NEUROFIBRILLAIRES

  摘要：

  公开了式(I)的吡咯吡啶化合物或其药学上可接受的盐，这些化合物可能适用于成像tau聚集体、β-折叠聚集体、β-淀粉样聚集体或α-突触核蛋白聚集体，因此在结合和成像阿尔茨海默病患者的tau聚集体方面是有用的。更具体地，这些化合物被用作正电子发射断层扫描（PET）成像中的示踪剂，用于研究体内脑部的tau沉积，以便诊断阿尔茨海默病和其他以tau病理为特征的神经退行性疾病。此外，这些化合物对于测量治疗阿尔茨海默病和其他以tau病理为特征的神经退行性疾病的临床疗效是有用的。

  公开号：

  WO2015188368A1
• 作为试剂：
  描述：

  三氯氧磷 、 1,6-萘啶-2(1H)-酮 、 、 sodium hydroxide 在 乙酸乙酯 、 hexanes 、 2-氯-1,6-萘啶 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 2-氯-1,6-萘啶
  参考文献：
  名称：

  Unsaturated nitrogen heterocyclic compounds useful as PDE10 inhibitors

  摘要：

  式(I)的不饱和氮杂环化合物：如规范所定义，含有它们的组合物以及制备这种化合物的过程。此外，本文还提供了治疗PDE10抑制剂可治疗的疾病或疾病的方法，例如肥胖症，亨廷顿病，非胰岛素依赖性糖尿病，精神分裂症，双相障碍，强迫症等。

  公开号：

  US08957073B2

文献信息

• HETEROBICYCLIC COMPOUNDS
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：US20130225552A1

  公开（公告）日：2013-08-29

  Heterobicyclic compounds of Formula (I): or a pharmaceutically-acceptable salt, tautomer, or stereoisomer thereof, as defined in the specification, and compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, Huntington's Disease, and the like.

  Formula (I)的杂环化合物： 或其药用可接受的盐、互变异构体或立体异构体，如规范中所定义，并含有它们的组合物，以及制备这种化合物的方法。本文还提供了通过抑制PDE10来治疗由此可治疗的疾病或疾病的方法，如肥胖症、非胰岛素依赖型糖尿病、精神分裂症、躁郁症、强迫症、亨廷顿病等。
• [EN] NITROGEN HETEROCYCLIC COMPOUNDS USEFUL AS PDE10 INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS AZOTÉS HÉTÉROCYCLIQUES CONVENANT COMME INHIBITEURS DE LA PDE10
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2011143365A1

  公开（公告）日：2011-11-17

  Unsaturated nitrogen heterocyclic compounds of formula (I): (I), as defined in the specification, compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, Huntington's Disease, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

  式(I)的不饱和氮杂环化合物：(I)，如规范中定义的，含有它们的组合物，以及制备这种化合物的方法。本文还提供了通过抑制PDE10治疗可治疗的疾病或疾病的方法，如肥胖症、亨廷顿病、非胰岛素依赖型糖尿病、精神分裂症、躁郁症、强迫症等。
• Sulfonamide-containing heterocyclic compounds
  申请人：——

  公开号：US20030144507A1

  公开（公告）日：2003-07-31

  The present invention provides a sulfonamide- or sulfonylurea-containing heterocyclic compounds. Specifically, it provides a heterocyclic compound represented by the formula (I), a pharmacologically acceptable salt thereof or a hydrate of them. 1 In the formula, A is hydrogen atom, a halogen atom, a C1-C4 alkyl or alkoxy group which may be substituted with a halogen atom, or cyano group; B is an optionally substituted aryl group or monocyclic heteroaryl group, or: 2 (wherein, the ring Q is an aromatic ring which may have nitrogen atom; and the ring M is a ring sharing a double bond with the ring Q, which ring may have a heteroatom; and the rings Q and M may share nitrogen atom); K is a single bond; T, W, X and Y are the same as or different from each other and each is ═C(D)— (wherein, D is hydrogen or a halogen atom) or nitrogen atom; U and V are the same as or different from each other and each is ═C(D)—, nitrogen atom, —CH 2 —, oxygen atom or —CO—; Z is a single bond or —CO—NH—; and R 1 is hydrogen atom, etc.

  本发明提供了含有磺胺基或磺酰基脲的杂环化合物。具体而言，提供了由式(I)表示的杂环化合物，其药学上可接受的盐或其水合物。 在该式中，A为氢原子、卤原子、可能被卤原子取代的C1-C4烷基或烷氧基，或氰基；B为可选择取代的芳基或单环杂芳基，或： （其中，环Q为可能含有氮原子的芳环；环M为与环Q共享双键的环，该环可能含有杂原子；环Q和环M可能共享氮原子）；K为单键；T、W、X和Y彼此相同或不同，每个都是═C(D)—（其中，D为氢或卤原子）或氮原子；U和V彼此相同或不同，每个都是═C(D)—、氮原子、—CH 2 —、氧原子或—CO—；Z为单键或—CO—NH—；R 1 为氢原子，等等。
• [EN] METHODS OF CULTURING AND/OR EXPANDING STEM CELLS AND/OR LINEAGE COMMITTED PROGENITOR CELLS USING AMIDO COMPOUNDS<br/>[FR] PROCÉDÉS DE CULTURE ET/OU D'EXPANSION DE CELLULES SOUCHES ET/OU DE CELLULES PROGÉNITRICES DÉTERMINÉES D'UNE LIGNÉE À L'AIDE DE COMPOSÉS AMIDO
  申请人：IDEAYA BIOSCIENCES INC

  公开号：WO2020018848A1

  公开（公告）日：2020-01-23

  Provided are methods for expanding stem cells and/or lineage committed progenitor cells, such as hematopoietic stems cells and/or lineage committed progenitor cells, at least in part, by using compounds that antagonize AhR. The compounds are represented by formulae (I) (II) (III) (IV), wherein the letters and symbols a, b, c, d, e, f, g, Z, R1b, R2a and R2b have the meanings provided in the specification. Also provided are compositions comprising stem cells and/or lineage committed progenitor cells expanded by methods disclosed herein and methods for the treatment of diseases treatable by same.

  提供了一种扩增干细胞和/或系谱承诺的前体细胞的方法，例如造血干细胞和/或系谱承诺的前体细胞，至少部分地通过使用拮抗AhR的化合物。这些化合物由公式 (I) (II) (III) (IV) 表示，其中字母和符号 a、b、c、d、e、f、g、Z、R1b、R2a 和 R2b 在说明书中有提供的含义。还提供了包含通过本文披露的方法扩增的干细胞和/或系谱承诺的前体细胞的组合物，以及用于治疗可通过相同方法治疗的疾病的方法。
• [EN] AMIDO COMPOUNDS AS AhR MODULATORS<br/>[FR] COMPOSÉ AMIDO UTILISÉS COMME MODULATEURS DU AHR
  申请人：IDEAYA BIOSCIENCES INC

  公开号：WO2019018562A1

  公开（公告）日：2019-01-24

  Provided herein are compounds, compositions and methods of using the compounds and compositions for the treatment of diseases modulated, as least in part, by AhR. The compounds are represented by formulae Formula (I), (II), (III), (iv): wherein the letters and symbols a, b, c, d, e, f, g, Z, R1b, R2a and R2b have the meanings provided in the specification.

  本文提供了化合物、组合物及使用这些化合物和组合物治疗至少部分受AhR调节的疾病的方法。这些化合物由以下公式表示：公式（I）、（II）、（III）、（iv）：其中字母和符号a、b、c、d、e、f、g、Z、R1b、R2a和R2b的含义如规范中所述。