(R,E)-benzyl 1-((tert-butylsulfinylimino)methyl)cyclopropylcarbamate | 1439908-49-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (R,E)-benzyl 1-((tert-butylsulfinylimino)methyl)cyclopropylcarbamate
• 英文别名: benzyl N-[1-[(E)-[(R)-tert-butylsulfinyl]iminomethyl]cyclopropyl]carbamate
• CAS: 1439908-49-2
• 化学式: C₁₆H₂₂N₂O₃S
• 分子量: 322.428
• InChiKey: GIEMVIIGDOTPMP-YAECTWJJSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  87
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R,E)-benzyl 1-((tert-butylsulfinylimino)methyl)cyclopropylcarbamate 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 (R)-benzyl 1-(1-aminopropyl)cyclopropylcarbamate hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] SELECTIVE KINASE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS SÉLECTIFS DE KINASES

  摘要：

  提供了用于抑制Syk激酶的嘧啶化合物，用于制备这些化合物的中间体，其制备方法，药物组合物，抑制Syk激酶活性的方法，以及治疗至少部分由Syk激酶活性介导的疾病的方法。

  公开号：

  WO2013078468A1
• 作为产物：
  描述：

  1-Cbz-氨基环丙烷羧酸 在 titanium(IV) tetraethanolate 、 lithium aluminium tetrahydride 、 N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 (R,E)-benzyl 1-((tert-butylsulfinylimino)methyl)cyclopropylcarbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] SELECTIVE KINASE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS SÉLECTIFS DE KINASES

  摘要：

  提供了用于抑制Syk激酶的嘧啶化合物，用于制备这些化合物的中间体，其制备方法，药物组合物，抑制Syk激酶活性的方法，以及治疗至少部分由Syk激酶活性介导的疾病的方法。

  公开号：

  WO2013078468A1

文献信息

• SELECTIVE KINASE INHIBITORS
  申请人：PORTOLA PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：US20140323418A1

  公开（公告）日：2014-10-30

  Provided are pyrimidine compounds for inhibiting of Syk kinase, intermediates used in making such compounds, methods for their preparation, pharmaceutical compositions thereof, methods for inhibition Syk kinase activity, and methods for treating conditions mediated at least in part by Syk kinase activity.

  提供了用于抑制Syk激酶的嘧啶化合物，用于制备这种化合物的中间体，其制备方法，制备其制剂的制剂，抑制Syk激酶活性的方法，以及治疗至少部分由Syk激酶活性介导的病症的方法。
• BENZAMIDES AND NICOTINAMIDES AS SYK MODULATORS
  申请人：Portola Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP3176154A1

  公开（公告）日：2017-06-07

  The present invention is directed to compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts, esters, and prodrugs thereof which are inhibitors of Syk kinase. The present invention is also directed to intermediates used in making such compounds, the preparation of such a compound, pharmaceutical compositions containing such a compound, methods of inhibition Syk kinase activity, methods of inhibition the platelet aggregation, and methods to prevent or treat a number of conditions mediated at least in part by Syk kinase activity, such as Non Hodgkin's Lymphoma.

  本发明涉及式I化合物及其药学上可接受的盐、酯和原药，它们是Syk激酶的抑制剂。本发明还涉及用于制造此类化合物的中间体、此类化合物的制备方法、含有此类化合物的药物组合物、抑制 Syk 激酶活性的方法、抑制血小板聚集的方法，以及预防或治疗至少部分由 Syk 激酶活性介导的多种疾病（如非霍奇金淋巴瘤）的方法。
• 4-PYRIDINONETRIAZINE DERIVATIVES AS HIV INTEGRASE INHIBITORS
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US20150329539A1

  公开（公告）日：2015-11-19

  The present invention relates to 4-Pyridinonetriazine Derivatives of Formula (I); and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, X, Y, R 1 , R 2 , R 3 and R 5 are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one 4-Pyridinonetriazine Derivative, and methods of using the 4-Pyridinonetriazine Derivatives for treating or preventing HIV infection in a subject.
• US9714243B2
  申请人：——

  公开号：US9714243B2

  公开（公告）日：2017-07-25
• [EN] BENZAMIDES AND NICOTINAMIDES AS SYK MODULATORS<br/>[FR] BENZAMIDES ET NICOTINAMIDES EN TANT QUE MODULATEURS DE SYK
  申请人：PORTOLA PHARM INC

  公开号：WO2012061418A2

  公开（公告）日：2012-05-10

  The present invention is directed to compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts, esters, and prodrugs thereof which are inhibitors of Syk kinase. The present invention is also directed to intermediates used in making such compounds, the preparation of such a compound, pharmaceutical compositions containing such a compound, methods of inhibition Syk kinase activity, methods of inhibition the platelet aggregation, and methods to prevent or treat a number of conditions mediated at least in part by Syk kinase activity, such as Non Hodgkin's Lymphoma.