N,N-bis-(2-trifluoromethanesulfonyloxyethyl)-2-nitrobenzenesulfonamide | 657423-45-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N,N-bis-(2-trifluoromethanesulfonyloxyethyl)-2-nitrobenzenesulfonamide
• 英文别名: N,N-Bis-(2-trifluoromethanesulfonyloxyethyl)-2-nitrobenzenesulfonamide；2-[(2-nitrophenyl)sulfonyl-[2-(trifluoromethylsulfonyloxy)ethyl]amino]ethyl trifluoromethanesulfonate
• CAS: 657423-45-5
• 化学式: C₁₂H₁₂F₆N₂O₁₀S₃
• 分子量: 554.423
• InChiKey: VRPWJIPNTONINS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  568.7±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.730±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  195
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  17

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N,N-bis-(2-trifluoromethanesulfonyloxyethyl)-2-nitrobenzenesulfonamide 、 1-氨基环丙烷甲酸甲酯盐酸盐 在 sodium carbonate 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 以80%的产率得到1-[4-(2-nitrobenzenesulfonyl)-piperazin-1-yl]-cyclopropanecarboxylic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of the 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase Type 1 enzyme

  摘要：

  本发明涉及抑制11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶的化合物。本发明还涉及利用11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶的抑制剂治疗非胰岛素依赖型2型糖尿病、胰岛素抵抗、肥胖、脂质紊乱、代谢综合征以及其他由过度糖皮质激素作用介导的疾病和症状。

  公开号：

  US20050277647A1
• 作为产物：
  描述：

  N,N-bis(2-hydroxyethyl)-o-nitrobenzenesulfonamide 、 三氟甲磺酸酐 在 2,4,6-三甲基吡啶 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 N,N-bis-(2-trifluoromethanesulfonyloxyethyl)-2-nitrobenzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of the 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase Type 1 enzyme

  摘要：

  本发明涉及抑制11-β-羟基皮质酮脱氢酶1型酶的化合物。本发明还涉及利用11-β-羟基皮质酮脱氢酶1型酶抑制剂治疗非胰岛素依赖型2型糖尿病、胰岛素抵抗、肥胖、脂质紊乱、代谢综合征以及其他由过多糖皮质激素作用介导的疾病和病况。

  公开号：

  US20050245534A1

文献信息

• Adamantane 11-β-HSD-1 inhibitors: Application of an isocyanide multicomponent reaction
  作者：Bryan Sorensen、Jeff Rohde、Jiahong Wang、Steven Fung、Katina Monzon、William Chiou、Liping Pan、Xiaoqing Deng、DeAnne Stolarik、Ernst U. Frevert、Peer Jacobson、J.T. Link

  DOI：10.1016/j.bmcl.2006.08.129

  日期：2006.12

  selective adamantane aminoamide 11-beta-HSD-1 inhibitors has been optimized. Chemically these studies were expedited by utilizing readily obtained amino acids as starting materials or an isocyanide multicomponent reaction. Structure-activity relationship studies resulted in the discovery of dual human and mouse 11-beta-HSD-1 potent and selective inhibitors like adamantane 11 and related compounds with high

  已优化了一系列有效的和选择性的金刚烷氨基酰胺11-β-HSD-1抑制剂。在化学上，通过利用容易获得的氨基酸作为起始原料或异氰酸酯多组分反应，加快了这些研究的速度。结构-活性关系研究导致发现了双重人类和小鼠11-β-HSD-1强效和选择性抑制剂，如金刚烷11和具有高代谢稳定性和强大药代动力学特征的相关化合物。
• Tetrazole compounds and their use as metabotropic glutamate receptor antagonists
  申请人：Johansson Martin

  公开号：US20070197549A1

  公开（公告）日：2007-08-23

  The present invention relates to new compounds of formula I, wherein P, Q, X 1 , X 2 , X 3 , X 4 , R 1 , R 2 , m and p, are as defined as in formula I, or salts, solvates or solvated salts thereof, processes for their preparation and new intermediates used in the preparation thereof, pharmaceutical compositions containing said compounds, and to the use of said compounds in therapy.

  本发明涉及公式I的新化合物，其中P、Q、X1、X2、X3、X4、R1、R2、m和p如公式I中所定义，或其盐、溶剂合物或溶剂化盐，其制备过程以及用于其制备的新中间体，含有该化合物的药物组合物，以及该化合物在治疗中的用途。
• INHIBITORS OF THE 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE TYPE 1 ENZYME
  申请人：Pliushchev Marina A.

  公开号：US20100222316A1

  公开（公告）日：2010-09-02

  The present invention relates to compounds which are inhibitors of the 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase Type 1 enzyme. The present invention further relates to the use of inhibitors of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase Type 1 enzyme for the treatment of non-insulin dependent type 2 diabetes, insulin resistance, obesity, lipid disorders, metabolic syndrome, and other diseases and conditions that are mediated by excessive glucocorticoid action.

  本发明涉及一种抑制11-beta-羟基类固醇脱氢酶1型酶的化合物。本发明还涉及使用11-beta-羟基类固醇脱氢酶1型酶的抑制剂治疗非胰岛素依赖性2型糖尿病、胰岛素抵抗、肥胖症、脂质代谢紊乱、代谢综合征和其他由过度糖皮质激素作用介导的疾病和病况。
• Inhibitors of the 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme
  申请人：Pliushchev Marina A.

  公开号：US08372841B2

  公开（公告）日：2013-02-12

  The present invention relates to compounds which are inhibitors of the 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase Type 1 enzyme. The present invention further relates to the use of inhibitors of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase Type 1 enzyme for the treatment of non-insulin dependent type 2 diabetes, insulin resistance, obesity, lipid disorders, metabolic syndrome, and other diseases and conditions that are mediated by excessive glucocorticoid action.

  本发明涉及一种11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶的抑制剂化合物。本发明还涉及使用11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶的抑制剂用于治疗非胰岛素依赖型2型糖尿病、胰岛素抵抗、肥胖症、脂质代谢紊乱、代谢综合征以及其他由过度糖皮质激素作用介导的疾病和病情。
• Methods of use of inhibitors of the 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme
  申请人：Bitner R. Scott

  公开号：US08415354B2

  公开（公告）日：2013-04-09

  The present invention relates to inhibitors of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase Type 1 enzyme and their use in treatment of non-insulin dependent type 2 diabetes, insulin resistance, obesity, lipid disorders, metabolic syndrome, central nervous system disorders, and diseases and conditions that are related to excessive glucocorticoids.

  本发明涉及11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶的抑制剂及其在治疗非胰岛素依赖性2型糖尿病、胰岛素抵抗、肥胖症、脂质代谢紊乱、代谢综合征、中枢神经系统疾病以及与过度糖皮质激素有关的疾病和病症中的应用。