背景技术本文描述了环状
酰亚胺的三个不同亚家族的合成:甲基邻苯二甲
酰亚胺,
羧酸邻苯二甲
酰亚胺和衣康
酰亚胺。方法使用适当的酸酐和不同的芳族胺,使用手动Topliss方法反应,可得到15种化合物(每个子家族5种)。通过光谱数据(IR和NMR)证实了它们的结构。通过肉汤微量稀释研究合成的化合物的抗真菌活性,以确定最小抑制浓度(MIC)。还针对最具活性的物质评估了抑制
生物膜形成或破坏成熟的白色念珠菌
生物膜的能力。结果结果表明,只有衣康
酰亚胺亚胺11-15表现出强大而有希望的抗真菌特性,MIC100在1至64μgmL-1之间,比参考药物
氟康唑的功效高出几倍。在浓度为64μgmL-1的情况下,化合物11-15抑制了64%至95%的
生物膜形成,并破坏了78%至99%的成熟
生物膜。在计算机模拟评估中进行了A
DME(吸收,分布,代谢和排泄),以预测所研究的分子是否为良好的候选药物。结论Itaconimides