本发明涉及一种3‑亚甲基异
吲哚‑1‑酮衍
生物的制备方法,包括以下步骤:式(1)的N‑取代邻
氯苯甲酰胺衍
生物与式(2)的含端基炔化合物、含氮
配体在
碳酸钾和
铜盐催化剂存在的条件下,在有机溶剂中于80‑100℃下反应,得到式(3)3‑亚甲基异
吲哚‑1‑酮衍
生物;反应式如下:其中,R1、R2、R3、R4为氢;R5为C1‑C6烷基或芳香基,芳香基为苯基、苄基或取代苄基;R6为苯基、C2‑C6烷基、乙酰氧基亚甲基或对
甲苯氧基亚甲基。本发明的方法可以高收率的得到3‑亚甲基异
吲哚‑1‑酮衍
生物;反应条件温和、反应操作和后处理过程简单,适合于规模化生产。