1-(thiazol-2-yl)piperidin-4-ol | 1135992-11-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 1-(thiazol-2-yl)piperidin-4-ol
• 英文别名: 1-(1,3-thiazol-2-yl)piperidin-4-ol
• CAS: 1135992-11-8
• 化学式: C₈H₁₂N₂OS
• mdl: MFCD09743788
• 分子量: 184.262
• InChiKey: GADYCTCBJTURJY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  331.3±52.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.303±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.625
• 拓扑面积：
  64.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(thiazol-2-yl)piperidin-4-ol 在 甲醇 、 sodium tetrahydroborate 、 caesium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 41.5h， 生成 3-(6-(hydroxymethyl)-1-(1-(thiazol-2-yl)piperidin-4-yl)-1H-indol-3-yl)benzonitrile
  参考文献：
  名称：

  ASH1L INHIBITORS AND METHODS OF TREATMENT THEREWITH

  摘要：

  本文提供了结合到ASH1L并抑制ASH1L活性的小分子，以及这些小分子的使用方法，用于治疗疾病，包括急性白血病、实体肿瘤和其他依赖于ASH1L活性的疾病。

  公开号：

  US20190144442A1
• 作为产物：
  描述：

  4-羟基哌啶 、 2-溴噻唑 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 16.0h， 以2.3 g的产率得到1-(thiazol-2-yl)piperidin-4-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL TETRAHYDROPYRIDOPYRIMIDINES AND TETRAHYDROPYRIDOPYRIDINES FOR THE TREATMENT AND PROPHYLAXIS OF HEPATITIS B VIRUS INFECTION
  [FR] NOUVELLES TÉTRAHYDROPYRIDOPYRIMIDINES ET TÉTRAHYDROPYRIDOPYRIDINES POUR LE TRAITEMENT ET LA PRÉVENTION D'UNE INFECTION PAR LE VIRUS DE L'HÉPATITE B

  摘要：

  这项发明提供了具有一般式（I）的新化合物：其中R1、R2、R3、Q、U、W、Z、X和Y如本文所述，包括这些化合物的组合物以及使用这些化合物的方法。这些化合物是HbsAg抑制剂，可用作治疗或预防HBV感染的药物。

  公开号：

  WO2016107832A1

文献信息

• [EN] NOVEL TETRAHYDROPYRIDOPYRIMIDINES AND TETRAHYDROPYRIDOPYRIDINES FOR THE TREATMENT AND PROPHYLAXIS OF HEPATITIS B VIRUS INFECTION<br/>[FR] NOUVELLES TÉTRAHYDROPYRIDOPYRIMIDINES ET TÉTRAHYDROPYRIDOPYRIDINES POUR LE TRAITEMENT ET LA PRÉVENTION D'UNE INFECTION PAR LE VIRUS DE L'HÉPATITE B
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2016107832A1

  公开（公告）日：2016-07-07

  The invention provides novel compounds having the general formula (I): wherein R1, R2, R3, Q, U,W, Z, X and Y are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds. These compounds are HbsAg inhibitors and are useful as medicaments for the treatment or prophylaxis of HBV infection.

  这项发明提供了具有一般式（I）的新化合物：其中R1、R2、R3、Q、U、W、Z、X和Y如本文所述，包括这些化合物的组合物以及使用这些化合物的方法。这些化合物是HbsAg抑制剂，可用作治疗或预防HBV感染的药物。
• [EN] OXIME DERIVATIVES AS GPR119 AGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'OXIME FORMANT AGONISTES DU RÉCEPTEUR GPR119
  申请人：LG LIFE SCIENCES LTD

  公开号：WO2012111995A1

  公开（公告）日：2012-08-23

  The present invention relates to oxime derivatives, a method for preparing the same, a pharmaceutical composition comprising the same and use thereof. The oxime derivatives according to the present invention act as GPR119 agonists to stimulate the secretion of insulin and promote GLP-1 formation for preventing or treating type 2 diabetes, complications of diabetes, obesity, dyslipidemia or osteoporosis.

  本发明涉及肟衍生物，一种制备方法，包含该肟衍生物的药物组合物及其用途。根据本发明的肟衍生物作为GPR119激动剂，可以刺激胰岛素分泌，促进GLP-1的形成，用于预防或治疗2型糖尿病、糖尿病并发症、肥胖、血脂异常或骨质疏松症。
• [EN] AMINOPYRIMIDINES AS SYK INHIBITORS<br/>[FR] AMINOPYRIMIDINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA SYK
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2011075515A1

  公开（公告）日：2011-06-23

  The present invention provides novel pyrimidine amines of formula (I) which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase, and are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD and rheumatoid arthritis.

  本发明提供了式(I)的新型嘧啶胺化合物，它们是脾酪氨酸激酶的强效抑制剂，可用于治疗和预防由该酶介导的疾病，如哮喘、慢性阻塞性肺病和类风湿性关节炎。
• Tetrahydropyridopyrimidines and tetrahydropyridopyridines for the treatment and prophylaxis of hepatitis B virus infection
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US10196391B2

  公开（公告）日：2019-02-05

  The invention provides novel compounds having the general formula: wherein R1, R2, R3, Q, U, W, Z, X and Y are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds. These compounds are HbsAg inhibitors and are useful as medicaments for the treatment or prophylaxis of HBV infection.

  本发明提供了具有通式的新型化合物： 其中 R1、R2、R3、Q、U、W、Z、X 和 Y 如本文所述，提供了包括这些化合物的组合物和使用这些化合物的方法。这些化合物是 HbsAg 抑制剂，可用作治疗或预防 HBV 感染的药物。
• ASH1L inhibitors and methods of treatment therewith
  申请人：The Regents of the University of Michigan

  公开号：US10632209B2

  公开（公告）日：2020-04-28

  Provided herein are small molecules that bind to ASH1L and inhibit ASH1L activity, and methods of use thereof for the treatment of disease, including acute leukemia, solid cancers and other diseases dependent on activity of ASH1L.

  本文提供了与ASH1L结合并抑制ASH1L活性的小分子及其用于治疗疾病的方法，包括急性白血病、实体癌和其他依赖于ASH1L活性的疾病。