N-cyclobutylpyrazin-2-amine | 374671-00-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: N-cyclobutylpyrazin-2-amine
• CAS: 374671-00-8
• 化学式: C₈H₁₁N₃
• 分子量: 149.195
• InChiKey: IPTBXWQMWQFHIS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  37.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-cyclobutylpyrazin-2-amine 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 作用下， 以 水 、 二甲基亚砜 为溶剂， 以73%的产率得到3,5-dibromo-N-cyclobutylpyrazin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of a versatile 2 (1H)-pyrazinone core for the preparation of Tissue Factor-Factor VIIa inhibitors

  摘要：

  A new, general synthetic route to 2(1H)-pyrazinones 11 is described The four-step synthesis is accomplished utilizing a regioselective hydrolysis and N-alkylation These compounds efficiently undergo metal-catalyzed cross-coupling reactions to install P2 diversity groups in the 6-position, which can be used to refine the SAR of the S2 pocket of the Tissue Factor/Factor VIIa (TF/VIIa) complex (C) 2010 Elsevier Ltd All rights reserved

  DOI：

  10.1016/j.tet.2010.02.026
• 作为产物：
  描述：

  2-氯吡嗪 、 环丁基胺 在 potassium phosphate 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 12.0h， 以29%的产率得到N-cyclobutylpyrazin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  Towards aryl C–N bond formation in dynamic thin films

  摘要：

  C–N 键形成反应在有机化学中非常重要。采用受限模式操作的薄膜微流体漩涡流体装置（VFD）可以从 2-氯吡嗪和相应的胺中合成 N-芳基化合物，而无需过渡金属催化剂。

  DOI：

  10.1039/c4ob00926f

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED POLYCYCLIC ARYL AND HETEROARYL PYRAZINONES USEFUL FOR SELECTIVE INHIBITION OF THE COAGULATION CASCADE<br/>[FR] ARYLE POLYCYCLIQUE SUBSTITUTE ET PYRAZINONES D'HETEROARYLE UTILISES DANS L'INHIBITION SELECTIVE DE LA COAGULATION
  申请人：PHARMACIA CORP

  公开号：WO2001087854A1

  公开（公告）日：2001-11-22

  The invention relates to substituted polycyclic aryl and heteroaryl pyrazinone compounds useful as inhibitors of serine proteases of the coagulation cascade and compounds, compositions and methods for anticoagulant therapy for the treatment and prevention of a variety of thrombotic conditions including coronary artery and cerebrovascular diseases.

  本发明涉及替代的多环芳基和杂环芳基吡嗪酮类化合物，用作凝血级联反应中丝氨酸蛋白酶的抑制剂，以及用于治疗和预防各种血栓性疾病，包括冠状动脉和脑血管疾病的抗凝治疗的化合物、组合物和方法。
• Substituted polycyclic aryl and heteroaryl pyrazinones useful for selective inhibition of the coagulation cascade
  申请人：Pharmacia Corporation

  公开号：US20040006230A1

  公开（公告）日：2004-01-08

  The invention relates to substituted polycyclic aryl and heteroaryl pyrazinone compounds useful as inhibitors of serine proteases of the coagulation cascade and compounds, compositions and methods for anticoagulant therapy for the treatment and prevention of a variety of thrombotic conditions including coronary artery and cerebrovascular diseases.

  该发明涉及替代多环芳基和杂环芳基吡唑酮化合物，其可用作凝血级联中丝氨酸蛋白酶的抑制剂，并提供了用于治疗和预防包括冠状动脉和脑血管疾病在内的各种血栓性疾病的化合物、组合物和抗凝治疗方法。
• SUBSTITUTED POLYCYCLIC ARYL AND HETEROARYL PYRAZINONES USEFUL FOR SELECTIVE INHIBITION OF THE COAGULATION CASCADE
  申请人：Pharmacia Corporation

  公开号：EP1292579A1

  公开（公告）日：2003-03-19
• US6908919B2
  申请人：——

  公开号：US6908919B2

  公开（公告）日：2005-06-21
• US7119094B1
  申请人：——

  公开号：US7119094B1

  公开（公告）日：2006-10-10