2-chloro-6,7-dimethoxy-N-[5-1H-indazolyl]quinazoline-4-amine | 461036-96-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 2-chloro-6,7-dimethoxy-N-[5-1H-indazolyl]quinazoline-4-amine
• 英文别名: 2-chloro-N-(1H-indazol-5-yl)-6,7-dimethoxy-4-quinazolinamine；2-chloro-N-(1H-indazol-5-yl)-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine
• CAS: 461036-96-4
• 化学式: C₁₇H₁₄ClN₅O₂
• 分子量: 355.783
• InChiKey: IFPBHEAXILGNKX-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  278.7-283.8 °C
• 沸点：
  550.6±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.472±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  85
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-chloro-6,7-dimethoxy-N-[5-1H-indazolyl]quinazoline-4-amine 、 3-氟苯胺 以 正丁醇 为溶剂， 反应 72.0h， 生成 N2-(3-fluorophenyl)-N4-(1H-indazol-5-yl)-6,7-dimethoxy-2,4-quinazolinediamine
  参考文献：
  名称：

  Rho-kinase inhibitors

  摘要：

  本发明揭示了化合物及其衍生物，它们的合成以及它们作为Rho-kinase抑制剂的用途。本发明的这些化合物可用于抑制肿瘤生长，治疗勃起功能障碍，并治疗其他由Rho-kinase介导的适应症，例如冠心病。

  公开号：

  US20030125344A1
• 作为产物：
  描述：

  2,4-二氯-6,7-二甲氧基喹唑啉 、 5-氨基吲唑 在 potassium acetate 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 生成 2-chloro-6,7-dimethoxy-N-[5-1H-indazolyl]quinazoline-4-amine
  参考文献：
  名称：

  2-chloro-6,7-dimethoxy-N-5 [5-(1)H- indazolyl]quinazoline-4-amine, N-(1-benzyl-4-piperidinyl)-1H-indazole-5-amine dihydrochloride, 4-[2-(2,3,4,5,6-pentafluorophenyl)acryloyl]cinnamic acid and fasudil hydrochloride for use in repairing corneal perception.

  摘要：

  公开号：

  EP1616577B1

文献信息

• Agent for repairing corneal perception
  申请人：Takayama Yoshiko

  公开号：US20070093513A1

  公开（公告）日：2007-04-26

  The present invention provides a novel pharmaceutical agent for recovering corneal sensitivity after corneal surgery and improving symptoms of dry eye. This pharmaceutical agent is useful for improving decreased corneal sensitivity and dry eye associated with corneal neurodegeneration such as post-cataract operation, post-LASIK operation, post-PRK operation, postkeratoplasty operation, neuroparalytic keratopathy, corneal ulcer, diabetic keratopathy and the like, since it contains a Rho protein inhibitor.

  本发明提供了一种新型药物，用于恢复角膜手术后的角膜敏感性，并改善干眼症状。该药物有助于改善与角膜神经退行性疾病相关的降低的角膜敏感性和干眼症，如白内障手术后、激光角膜磨镶术后、表面光学角膜磨镶术后、角膜移植手术后、神经麻痹性角膜病、角膜溃疡、糖尿病性角膜病等，因为它含有Rho蛋白抑制剂。
• RHO-KINASE INHIBITORS
  申请人：Nagarathnam Dhanaphalan

  公开号：US20100137324A1

  公开（公告）日：2010-06-03

  Disclosed are compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as Rho-kinase inhibitors. These compounds of the present invention are useful for inhibiting tumor growth, treating erectile dysfunction, and treating other indications mediated by Rho-kinase, e.g., coronary heart disease.

  本发明揭示了化合物及其衍生物，它们的合成以及它们作为Rho-激酶抑制剂的用途。本发明的这些化合物对于抑制肿瘤生长、治疗勃起功能障碍以及治疗其他由Rho-激酶介导的适应症，例如冠心病，是有用的。
• AGENT FOR REPAIRING CORNEAL PERCEPTION
  申请人：Senju Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP1616577A1

  公开（公告）日：2006-01-18

  The present invention provides a novel pharmaceutical agent for recovering corneal sensitivity after corneal surgery and improving symptoms of dry eye. This pharmaceutical agent is useful for improving decreased corneal sensitivity and dry eye associated with corneal neurodegeneration such as post-cataract operation, post-LASIK operation, post-PRK operation, postkeratoplasty operation, neuroparalytic keratopathy, corneal ulcer, diabetic keratopathy and the like, since it contains a Rho protein inhibitor.

  本发明提供了一种新型药剂，用于恢复角膜手术后的角膜敏感性和改善干眼症状。这种药剂含有一种 Rho 蛋白抑制剂，因此可用于改善与角膜神经变性有关的角膜敏感性降低和干眼症，如白内障手术后、激光角膜屈光手术后、PRK 手术后、角膜移植手术后、神经麻痹性角膜病、角膜溃疡、糖尿病角膜病等。
• Process for preparing quinazoline RHO-kinase inhibitors and intermediates thereof
  申请人：BAYER CORPORATION

  公开号：EP1953152A1

  公开（公告）日：2008-08-06

  The present invention relates to methods of producing quinazoline compounds and derivatives thereof which are useful as Rho-kinase Inhibitors or intermediates thereof. Rho-kinase inhibitors are useful for inhibiting tumor growth, treating erectile dysfunction, and treating other indications mediated by Rho-kinase, e.g., coronary heart disease.

  本发明涉及生产可用作Rho-激酶抑制剂或其中间体的喹唑啉化合物及其衍生物的方法。Rho-激酶抑制剂可用于抑制肿瘤生长、治疗勃起功能障碍和治疗由Rho-激酶介导的其他适应症，如冠心病。
• [EN] RHO-KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE RHO-KINASE
  申请人：BAYER AG

  公开号：WO2002076977A2

  公开（公告）日：2002-10-03

  Disclosed are compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as Rho-kinase inhibitors. These compounds of the present invention are useful for inhibiting tumor growth, treating erectile dysfunction, and treating other indications mediated by Rho-kinase, e.g., coronary heart disease.