4-chlorobenzyl methyl sulfone | 5925-80-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-chlorobenzyl methyl sulfone
• 英文别名: p-Chlorbenzyl-methyl-sulfon；1-chloro-4-(methylsulfonylmethyl)benzene
• CAS: 5925-80-4
• 化学式: C₈H₉ClO₂S
• mdl: MFCD18432126
• 分子量: 204.677
• InChiKey: NLAHSDOLKYATFI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  120 - 122°C
• 溶解度：
  可溶于氯仿（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  42.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-chlorobenzyl methyl sulfone 在 sodium amide 、 甲苯 作用下， 生成 2-(4-chloro-α-methanesulfonyl-benzyl)-pyridine
  参考文献：
  名称：

  Aryl-pyridylmethyl alkyl sulfones and their preparation

  摘要：

  公开号：

  US02682544A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氯氯苄 在 copper(l) iodide 、 四甲基乙二胺 、 1,2-二溴乙烷 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 4-chlorobenzyl methyl sulfone
  参考文献：
  名称：

  CuI用磺酰卤催化有机锌试剂的磺酰化†

  摘要：

  在这项研究中，实现了一种简便的CuI催化的砜合成，其中涉及将官能化的有机锌试剂亲核加成到有机磺酰氯中。该反应在室温下有效进行，通常以中等至高产率产生各种官能团取代的砜。该方法为硫化学研究领域中的功能化砜合成提供了一种新颖，简单，有希望的策略。

  DOI：

  10.1039/c4ob00638k

文献信息

• Direct ionic chlorination of alkyl sulfones with sulfuryl chloride
  作者：I. Tabushi、Y. Tamaru、Z. Yoshida

  DOI：10.1016/s0040-4020(01)97262-x

  日期：1974.1

  to the α atom of alkyl sulfones. In this paper, a new ionic chlorination method of alkyl sulfones with sulfuryl chloride in which the most noteworthy observation was exclusive or highly selective β-chlorination of diethyl sulfone or sulfolane (tetrahydrothiophene-1,1-dioxide) is described. The most successful synthetic application of this method was exemplified by the chlorination of 7-thiabicyclo[2

  Cl原子的引入通常发生在烷基砜的α原子的α位。在本文中，描述了一种新的烷基砜与磺酰氯的离子氯化方法，其中最值得注意的观察是二乙基砜或环丁砜（四氢噻吩-1,1-二氧化物）的独家或高度选择性的β-氯化。这种方法的最成功的合成应用程序是通过例举7-硫杂二环[2.2.1]庚烷-7,7-二氧化物的氯化，这提供2-外-和2-内型-氯-7-硫杂二环[2.2.1 ]庚烷-7,7-二氧化物，这是可能是因为不希望的均裂SO的难以通过自由基氯化获得，2 C键裂变。2-外将如此获得的-氯-7-噻二环[2.2.1]庚烷-7，7-二氧化物选择性还原，得到2-外-氯-7-硫代双环[2.2.1]庚烷。还讨论了这种氯化的机理。
• Efficient synthesis of aliphatic sulfones by Mg mediated coupling reactions of sulfonyl chlorides and aliphatic halides
  作者：Ying Fu、Qin-Shan Xu、Quan-Zhou Li、Zhengyin Du、Ke-Hu Wang、Danfeng Huang、Yulai Hu

  DOI：10.1039/c7ob00251c

  日期：——

  Sulfonyl chlorides were reduced to anhydrous sulfinate salts with magnesium under sonication. These sulfinates were alkylated to sulfones with alkyl chlorides in the presence of catalytic sodium iodide under sonication. A variety of aliphatic sulfones was efficiently prepared by this one-pot two-step procedure.

  在超声处理下，磺酰氯与镁还原为无水亚磺酸盐。在催化的碘化钠存在下，在超声处理下，用烷基氯将这些亚磺酸盐烷基化为砜。通过这一一锅两步程序，可以有效地制备各种脂肪族砜。
• INHIBITORS OF TRANSGLUTAMINASES
  申请人：Zedira GmbH

  公开号：EP3342779A1

  公开（公告）日：2018-07-04

  The invention relates to the compound of general formula (I) as novel inhibitors of transglutaminases, to methods for producing the inventive compounds, to pharmaceutical compositions containing said inventive compounds and to their use for the prophylaxis and treatment of diseases associated with transglutaminases.

  这项发明涉及通式（I）的化合物作为新型转谷氨酰胺酶抑制剂，以及生产这些创新化合物的方法，含有这些创新化合物的药物组合物，以及它们用于预防和治疗与转谷氨酰胺酶相关疾病的用途。
• Pyrid-2-one derivatives and methods of use
  申请人：——

  公开号：US20040147561A1

  公开（公告）日：2004-07-29

  Selected compounds are effective for treatment of diseases, such as cell proliferation or apoptosis mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving stroke, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

  所选化合物对于治疗疾病，如细胞增殖或凋亡介导的疾病，具有有效性。该发明涵盖了新颖的化合物、类似物、前药和其药学上可接受的衍生物，以及用于预防和治疗涉及中风、癌症等疾病和其他疾病或病况的药物组合物和方法。该主题发明还涉及制备此类化合物的方法，以及在这些过程中有用的中间体。
• [EN] PEPTIDIC COMPOUNDS AS CYSTEINE PROTEASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSES PEPTIDIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA PROTEASE A CYSTEINE
  申请人：AXYS PHARM INC

  公开号：WO2004000838A1

  公开（公告）日：2003-12-31

  The present invention is directed to compounds that are inhibitors of cysteine proteases, in particular, cathepsins B, K, L, F, and S and are therefore useful in treating diseases mediated by these proteases. The present invention is directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and processes for preparing them.

  本发明涉及一种抑制半胱氨酸蛋白酶的化合物，特别是卡特普辛B、K、L、F和S，因此在治疗由这些蛋白酶介导的疾病方面具有用途。本发明涉及包含这些化合物的药物组合物以及制备它们的方法。