(R,R)-BENZP*

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (R,R)-BENZP*
• 英文别名: (R,R)-1,2-bis(tert-butylmethylphosphino)benzene；(R,R)-(+)-1,2-bis(t-butylmethylphosphino)benzene；BenzP；1,2-Bis((R)-tert-butyl(methyl)phosphino)benzene；(R)-tert-butyl-[2-[tert-butyl(methyl)phosphanyl]phenyl]-methylphosphane
• 化学式: C₁₆H₂₈P₂
• 分子量: 282.346
• InChiKey: JFUWTGUCFKJVST-ROUUACIJSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  0
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [Rh(cod)2]SbF6 、 (R,R)-BENZP* 以 not given 为溶剂， 生成 [Rh((S,S)-BenzP*)(cod)]SbF₆
  参考文献：
  名称：

  带有叔丁基甲基膦基的刚性 P-手性膦配体用于铑催化功能化烯烃的不对称氢化

  摘要：

  2,3-双(叔丁基甲基膦基)喹喔啉 (QuinoxP*)、1,2-双(叔丁基甲基膦基)苯 (BenzP*) 和 1,2-双(叔丁基甲基膦基)-4,5 的两种对映异构体-(亚甲基二氧基)苯 (DioxyBenzP*) 以对映体纯 (S)- 和 (R)-叔丁基甲基膦硼烷为关键中间体，通过短步骤制备。所有这些配体都是结晶固体并且在暴露于空气时不容易被氧化。它们的铑配合物在功能化烯烃（如脱氢氨基酸衍生物和烯酰胺）的不对称氢化中表现出优异的对映选择性和高催化活性。这些催化剂的实际效用通过几种具有氨基酸或仲胺成分的手性药物成分的有效制备得到证明。结构简单的配体 BenzP* 的铑配合物用于不对称氢化的机理研究。低温 NMR 研究以及使用 α-乙酰氨基肉桂酸甲酯作为标准模型底物的 DFT 计算揭示了反应途径和对映选择机制的新方面。

  DOI：

  10.1021/ja209700j
• 作为产物：
  描述：

  1,2-双(二氯膦酰)苯 在 叔丁基氯化镁 、 magnesium 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醚 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 22.33h， 生成 (R,R)-BENZP*
  参考文献：
  名称：

  合成，反应性和拆分的C 2对称，对苯二甲酸，立体异构苯二膦，手性双（膦）的基础。

  摘要：

  尽管二膦酸（R 2 P–PR 2）中的金字塔倒置障碍与膦（PR 3）中的金字塔倒置障碍相似，但很少有人将P-立体异构手性二膦用作不对称合成的基础。报道了苯并二膦反式-1,2-（（P（t- Bu））2 C 6 H 4的合成，反应性和拆分。与MeOTf烷基化，然后添加亲核试剂，得到了有用的C 2对称P-立体异构配体BenzP *和新型类似物。

  DOI：

  10.1021/ol301935q
• 作为试剂：
  描述：

  8-碘喹啉 、 5-(tert-butyl)benzo[d]isothiazole 1,1-dioxide 在 cobalt(II) bis[bis((trifluoromethyl)sulfonyl)amide] 、 (R,R)-BENZP* 、 锌 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 生成 5-(tert-butyl)-3-(quinolin-8-yl)-2,3-dihydrobenzo[d]isothiazole 1,1-dioxide
  参考文献：
  名称：

  钴催化环 N-磺酰亚胺的对映选择性还原（杂）芳基化

  摘要：

  使用手性钴-双膦催化剂发现了使用芳基和杂芳基卤化物的亚胺不对称还原（杂）芳基化。这种方法补充了使用预制有机金属试剂的传统策略，并且在温和条件下表现出良好的官能团相容性。

  DOI：

  10.1002/anie.202300743

文献信息

• METHOD FOR PRODUCING OPTICALLY ACTIVE 1,2-BIS(DIALKYLPHOSPHINO)BENZENE DERIVATIVE
  申请人：Tamura Ken

  公开号：US20130172597A1

  公开（公告）日：2013-07-04

  An industrially advantageous method for producing an optically active 1,2-bis(dialkylphosphino)benzene derivative of the present invention is provided. The method is characterized in that a phosphine-borane compound represented by the following general formula (1) is subjected to a deboronation reaction, followed by lithiation, then the reaction product is subjected to reaction with an alkyldihalogenophosphine represented by R a PX′ 2 , and thereafter the reaction product is subjected to reaction with a Grignard reagent represented by R b MgX″ to produce an optically active 1,2-bis(dialkylphosphino)benzene derivative (A). R 1 and R 2 respectively represent an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, and the number of carbon atoms is different between R 1 and R 2 . R a is either R 1 or R 2 and R b is the other of R 1 and R 2 . X, X′, and X″ each represent a halogen atom.

  本发明提供了一种在工业上具有优势的生产光学活性1,2-双(二烷基膦基)苯衍生物的方法。该方法的特征在于，将由下述一般式（1）表示的膦硼烷化合物进行脱硼反应，然后进行锂化反应，然后将反应产物与由RaPX′2表示的烷基二卤代膦烷发生反应，然后将反应产物与由RbMgX″表示的格氏试剂发生反应，以产生光学活性的1,2-双(二烷基膦基)苯衍生物（A）。R1和R2分别表示具有1至8个碳原子的烷基基团，且R1和R2之间的碳原子数不同。R为R1或R2中的一个，R为R1和R2中的另一个。X、X′和X″分别表示一个卤素原子。
• BENZOXAZINONE AMIDES AS MINERALOCORTICOID RECEPTOR MODULATORS
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：US20150376170A1

  公开（公告）日：2015-12-31

  Disclosed are certain derivatives of benzoxazinone amides of formula (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof, that act as mineralocorticoid (MR) receptor modulators that may reduce oxidative stress in endothelium and hence improve vascular function, to methods for their potential therapeutic use, to pharmaceutical compositions containing them and to processes for preparing such compounds.

  本文披露了具有化学式(I)的苯并噁唑酮酰胺衍生物，或其药用盐，这些衍生物作为矿物皮质激素受体调节剂，可能减少内皮氧化应激，从而改善血管功能，以及它们潜在治疗用途的方法，含有它们的药物组合物，以及制备这些化合物的方法。
• [EN] PROCESS FOR PREPARING SUBSTITUTED TETRACYCLIC HETEROCYCLE COMPOUNDS<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES TÉTRACYCLIQUES SUBSTITUÉS
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2016196932A1

  公开（公告）日：2016-12-08

  The present invention is directed to processes for preparing Substituted Tetracyclic Heterocycle Compounds of formula (I): (I) which may be useful as HCV NS5A inhibitors. The present invention is also directed to compounds that may be useful as synthetic intermediates and catalysts in the processes of the invention.

  本发明涉及制备式(I)的取代四环杂环化合物的过程：(I)，该过程可能有用作为HCV NS5A抑制剂。本发明还涉及化合物，该化合物可能有用作为本发明过程中的合成中间体和催化剂。
• [EN] METHOD FOR PRODUCING AMIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRODUCTION DE DÉRIVÉS D'AMIDINE
  申请人：BIOCRYST PHARM INC

  公开号：WO2016029216A2

  公开（公告）日：2016-02-25

  The invention provides methods and intermediates useful in the synthesis of a compound of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, ester or prodrug thereof; wherein the variables are as defined herein.

  本发明提供了用于合成式(I)化合物的方法和中间体，或其药学上可接受的盐、溶剂和前药酯；其中变量如本文所定义。
• METHOD FOR PRODUCING ALPHA, BETA-UNSATURATED CARBOXYLATE
  申请人：SEKISUI CHEMICAL CO., LTD.

  公开号：EP3778542A1

  公开（公告）日：2021-02-17

  A method for producing an α,β-unsaturated carboxylic acid salt, including: a step (1) of reacting a transition metal complex, an alkene and carbon dioxide to obtain a metal lactone compound represented by formula (1): wherein: M is a transition metal, each L is independently a monodentate ligand, or two L together form a bidentate ligand; and a step (2) of allowing a base to act on the metal lactone compound, wherein a molar amount (A) of the carbon dioxide per mol of the transition metal complex in the step (1) is 0.1 to 10 mol.

  一种生产α，β-不饱和羧酸盐的方法，包括：步骤(1)，使过渡金属络合物、烯烃和二氧化碳反应，得到由式(1)表示的金属内酯化合物： 其中M为过渡金属，每个L独立地为单齿配体，或两个L共同形成双齿配体；以及步骤（2）使碱作用于金属内酯化合物，其中步骤（1）中每摩尔过渡金属络合物的二氧化碳摩尔量（A）为0.1至10摩尔。