5-(3,5-dichlorophenyl)-2-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-4H-pyrazol-3-one | 1195951-25-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 5-(3,5-dichlorophenyl)-2-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-4H-pyrazol-3-one
• CAS: 1195951-25-7
• 化学式: C₁₆H₉Cl₂F₃N₂O₂
• 分子量: 389.161
• InChiKey: CRGMCAMPUYETCQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.4
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  41.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(3,5-dichlorophenyl)-2-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-4H-pyrazol-3-one 在 benzotriazol-1-yloxyl-tris-(pyrrolidino)-phosphonium hexafluorophosphate 、 potassium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 67.0h， 生成 Tert-butyl 3-[[4-[[5-(3,5-dichlorophenyl)-2-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]pyrazol-3-yl]oxymethyl]benzoyl]amino]propanoate
  参考文献：
  名称：

  [EN] GLUCAGON RECEPTOR ANTAGONISTS, COMPOSITIONS, AND METHODS FOR THEIR USE
  [FR] ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR DE GLUCAGON, COMPOSTIONS ET PROCÉDÉ D'UTILISATION DE CES COMPOSÉS

  摘要：

  本发明涉及一般式(I)的化合物，其中环A、环B、R1、R2、R3、Z和L1彼此独立选择，并如本文所定义，涉及包含该化合物的组合物，以及将该化合物用作胰高血糖素受体拮抗剂并用于治疗或预防2型糖尿病及相关疾病的方法。

  公开号：

  WO2009140342A1
• 作为产物：
  描述：

  ethyl 3-(3,5-dichlorophenyl)-3-hydroxyprop-2-enoate 、 4-三氟甲氧基苯肼盐酸盐 以 乙醇 为溶剂， 反应 3.5h， 以60%的产率得到5-(3,5-dichlorophenyl)-2-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-4H-pyrazol-3-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] GLUCAGON RECEPTOR ANTAGONISTS, COMPOSITIONS, AND METHODS FOR THEIR USE
  [FR] ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR DE GLUCAGON, COMPOSTIONS ET PROCÉDÉ D'UTILISATION DE CES COMPOSÉS

  摘要：

  本发明涉及一般式(I)的化合物，其中环A、环B、R1、R2、R3、Z和L1彼此独立选择，并如本文所定义，涉及包含该化合物的组合物，以及将该化合物用作胰高血糖素受体拮抗剂并用于治疗或预防2型糖尿病及相关疾病的方法。

  公开号：

  WO2009140342A1

文献信息

• GLUCAGON RECEPTOR ANTAGONISTS, COMPOSITIONS, AND METHODS FOR THEIR USE
  申请人：Greenlee William J.

  公开号：US20110065634A1

  公开（公告）日：2011-03-17

  The present invention relates to compounds of general formula (I), wherein ring A, ring B, R 1 , R 2 , R 3 , Z, and L 1 are selected independently of each other and are as defined herein, to compositions comprising the compounds, and methods of using the compounds as glucagon receptor antagonists and for the treatment or prevention of type 2 diabetes and conditions related thereto.

  本发明涉及一般式（I）的化合物，其中环A、环B、R1、R2、R3、Z和L1彼此独立选择，并且如此定义，以及包含这些化合物的组合物，以及将这些化合物用作胰高血糖素受体拮抗剂和治疗或预防2型糖尿病及相关疾病的方法。
• US8623818B2
  申请人：——

  公开号：US8623818B2

  公开（公告）日：2014-01-07
• [EN] GLUCAGON RECEPTOR ANTAGONISTS, COMPOSITIONS, AND METHODS FOR THEIR USE<br/>[FR] ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR DE GLUCAGON, COMPOSTIONS ET PROCÉDÉ D'UTILISATION DE CES COMPOSÉS
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2009140342A1

  公开（公告）日：2009-11-19

  The present invention relates to compounds of general formula (I), wherein ring A, ring B, R1, R2, R3, Z, and L1 are selected independently of each other and are as defined herein, to compositions comprising the compounds, and methods of using the compounds as glucagon receptor antagonists and for the treatment or prevention of type 2 diabetes and conditions related thereto.

  本发明涉及一般式(I)的化合物，其中环A、环B、R1、R2、R3、Z和L1彼此独立选择，并如本文所定义，涉及包含该化合物的组合物，以及将该化合物用作胰高血糖素受体拮抗剂并用于治疗或预防2型糖尿病及相关疾病的方法。