2-溴-5-环丙基吡嗪 | 1086382-78-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 中文名称: 2-溴-5-环丙基吡嗪
• 英文名称: 2-bromo-5-cyclopropylpyrazine
• CAS: 1086382-78-6
• 化学式: C₇H₇BrN₂
• 分子量: 199.05
• InChiKey: XYUKBHLOJYSASH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  25.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933990090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  2-8°C，保持干燥环境。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-溴-5-环丙基吡嗪 在 盐酸 、 sodium hydride 、 三乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 33.83h， 生成 (8R,9aS)-8-[(5-cyclopropylpyrazin-2-yl)oxy]-2-[5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]octahydro-7H-pyrrolo[1,2-a][1,4]diazepin-7-one
  参考文献：
  名称：

  AGENTS FOR TREATING PAIN AND USES THEREOF

  摘要：

  这项发明涉及：(a) 化合物及其盐，用于治疗疼痛等症状；(b) 用于制备这些化合物和盐的中间体；(c) 包括这些化合物和盐的组合物；(d) 制备这些中间体、化合物、盐和组合物的方法；(e) 使用这些化合物、盐和组合物的方法；以及(f) 包括这些化合物、盐和组合物的试剂盒。

  公开号：

  US20140171423A1
• 作为产物：
  描述：

  2,5-二溴吡嗪 、 环丙基硼酸 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 palladium diacetate 、 potassium carbonate 作用下， 以 水 、 甲苯 为溶剂， 以34.9%的产率得到2-溴-5-环丙基吡嗪
  参考文献：
  名称：

  [EN] TRPV4 ANTAGONIST
  [FR] ANTAGONISTE DE TRPV4

  摘要：

  本发明涉及一种新型化合物，可用作TRPV4拮抗剂，具体为化合物1-(((5S,7R)-3-(5-环丙基吡嗪-2-基)-7-羟基-2-氧代-1-氧杂螺[4.5]癸烷-7-基)甲基)-1H-苯并[d]咪唑-6-碳腈，其药学上可接受的盐以及含有该化合物的药物组合物。本发明的化合物可用于治疗以下疾病状态：动脉粥样硬化，与血管源性水肿有关的疾病，术后腹部水肿，眼部水肿，脑水肿，局部和全身水肿，液体潴留，败血症，高血压，炎症，与骨相关的功能障碍和充血性心力衰竭，肺部疾病，慢性阻塞性肺疾病，呼吸机诱导的肺损伤，高海拔诱发的肺水肿，急性呼吸窘迫综合征，急性肺损伤，肺纤维化，鼻窦炎/鼻炎，哮喘，咳嗽；包括急性咳嗽、亚急性咳嗽和慢性咳嗽，肺动脉高压，膀胱过度活跃，膀胱炎，疼痛，运动神经元疾病，遗传性增强功能障碍，心血管疾病，肾功能障碍，中风，青光眼，视网膜病变，子宫内膜异位症，早产，皮炎，瘙痒，肝病瘙痒，糖尿病，代谢紊乱，肥胖，偏头痛，胰腺炎，肿瘤抑制，免疫抑制，骨关节炎，克罗恩病，结肠炎，腹泻，肠道不规则（过度反应/低反应），大便失禁，肠易激综合征（IBS），便秘，肠道疼痛和痉挛，乳糜泻，乳糖不耐受和胀气。

  公开号：

  WO2017199199A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED 2-AZABICYCLO[3.1.1]HEPTANE AND 2-AZABICYCLO[3.2.1]OCTANE DERIVATIVES AS OREXIN RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 2-AZABICYCLO[3.1.1]HEPTANE ET DE 2-AZABICYCLO[3.2.1]OCTANE SUBSTITUÉS EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR DE L'OREXINE
  申请人：CHRONOS THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2019043407A1

  公开（公告）日：2019-03-07

  There is provided a compound of formula (I), wherein L1 to L3, R1 to R4, X, A and B have meanings given in the description, and pharmaceutically acceptable salts, solvates and prodrugs thereof, which compounds are useful as antagonists of the orexin-1 and orexin-2 receptors or as selective antagonists of the orexin-1 receptor, and thus, in particular, in the treatment or prevention of inter alia substance dependence, addiction, anxiety disorders, panic disorders, binge eating, compulsive disorders, impulse control disorders, cognitive impairment and Alzheimer's disease.

  提供一种化合物，其化学式为（I），其中L1至L3，R1至R4，X，A和B的含义如描述中所给，并且其药学上可接受的盐、溶剂合物和前药，这些化合物可用作促进睡眠素-1和促进睡眠素-2受体的拮抗剂或作为促进睡眠素-1受体的选择性拮抗剂，因此，特别适用于治疗或预防物质依赖、成瘾、焦虑障碍、恐慌障碍、暴饮暴食、强迫障碍、冲动控制障碍、认知障碍和阿尔茨海默病等疾病。
• [EN] MODULATORS OF THE INTEGRATED STRESS PATHWAY<br/>[FR] MODULATEURS DE LA VOIE DE RÉPONSE INTÉGRÉE AU STRESS
  申请人：CALICO LIFE SCIENCES LLC

  公开号：WO2019090069A1

  公开（公告）日：2019-05-09

  Provided herein are compounds, compositions, and methods useful for the modulation of elF2B, for modulating the integrated stress response (ISR) and for treating related diseases; disorders and conditions.

  本文提供了用于调节elF2B、调节综合应激反应（ISR）以及治疗相关疾病、疾病和症状的化合物、组合物和方法。
• [EN] N- CYCLOPROPYL - N- PIPERIDINYLBENZAMIDES AS GPR119 MODULATORS<br/>[FR] N-CYCLOPROPYL-N-PIPÉRIDINYLBENZAMIDES EN TANT QUE MODULATEURS DE GPR119
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2012123449A1

  公开（公告）日：2012-09-20

  The present invention relates to compounds of general formula I, wherein the groups R1, LP, LQ, Ar, mand n are as defined in the application, which have valuable pharmacological properties, and in particular bind to the GPR119 receptor and modulate its activity.

  本发明涉及一般式I的化合物，其中基团R1、LP、LQ、Ar、m和n如申请中所定义，具有有价值的药理特性，特别是结合GPR119受体并调节其活性。
• New compounds, pharmaceutical compositions and uses thereof
  申请人：NOSSE Bernd

  公开号：US20130065906A1

  公开（公告）日：2013-03-14

  The present invention relates to compounds of general formula I, wherein the groups R 1 , L P , L Q , Ar, m and n are as defined in the application, which have valuable pharmacological properties, and in particular bind to the GPR119 receptor and modulate its activity.

  本发明涉及一般式I的化合物， 其中基团R 1 ，L P ，L Q ，Ar，m和n如申请中所定义，具有有价值的药理特性，特别是结合GPR119受体并调节其活性。
• [EN] BI-ARYL DIHYDROOROTATE DEHYDROGENASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA DIHYDROOROTATE DÉSHYDROGÉNASE BI-ARYLE
  申请人：JANSSEN BIOTECH INC

  公开号：WO2021070132A1

  公开（公告）日：2021-04-15

  Disclosed are compounds, compositions and methods for treating diseases, disorders, or medical conditions that are affected by the modulation of DHODH. Such compounds are represented by Formula I as follows: Formula I wherein R1, R2, R3, and Q are defined herein.

  披露了用于治疗受DHODH调制影响的疾病、失调或医疗条件的化合物、组合物和方法。这些化合物由以下式I表示：式I其中R1、R2、R3和Q在此定义。