diethyl-1-(2-fluorophenyl)-1-methoxymethane phosphonate | 144062-24-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: diethyl-1-(2-fluorophenyl)-1-methoxymethane phosphonate
• 英文别名: 1-[Diethoxyphosphoryl(methoxy)methyl]-2-fluorobenzene
• CAS: 144062-24-8
• 化学式: C₁₂H₁₈FO₄P
• 分子量: 276.245
• InChiKey: LIZHZAYTRQGJOW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  44.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  diethyl-1-(2-fluorophenyl)-1-methoxymethane phosphonate 在 盐酸 、 正丁基锂 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 正己烷 、 水 、 乙酸乙酯 、 丙酮 为溶剂， 生成 (2-Fluorophenyl)(8-Methyl-8-Azabicyclo[3.2.1]-Octan-3-Yl)Methanone Hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Heteroaryl-8-azabicyclo[3.2.1]octanes as antipsychotic agents,

  摘要：

  本发明涉及具有式##STR1##的化合物，其中X为--O--、--S--或--NH--; Y为氢、卤素和低级烷氧基；p为1或2；n为2、3或4；R为氢、低级烷基、低级烷氧基、羟基、卤素、氨基、低级烷基氨基、硝基、低级烷硫基、三氟甲氧基、氰基、三氟甲基，##STR2##R1为氢、低级烷基、低级烷氧基、卤素、羟基、羧基、低级烷基氨基、硝基、低级烷硫基、氰基和三氟甲基；m为1或2；以及其药学上可接受的酸加成盐，以及在适用情况下，其几何异构体和光学异构体及外消旋混合物。本发明的化合物和组合物可作为抗精神病药物、5-HT3受体拮抗剂以及血清素再摄取抑制剂使用。

  公开号：

  US05234931A1

文献信息

• Heteroaryl-8-azabicyclo[3.2.1]octanes as antipsychotic agents,
  申请人：Hoechst-Roussel Pharmaceuticals Incorporated

  公开号：US05234931A1

  公开（公告）日：1993-08-10

  This invention relates to compounds of the formula ##STR1## where X is --O--, --S-- or --NH--; Y is hydrogen, halogen and loweralkoxy; p is 1 or 2; n is 2, 3 or 4; R is hydrogen, loweralkyl, loweralkoxy, hydroxy, halogen, amino, loweralkylamino, nitro, loweralkylthio, trifluoromethoxy, cyano, trifluoromethyl, ##STR2## R.sub.1 is hydrogen, loweralkyl, loweralkoxy, halogen, hydroxy, carboxyl, loweralkylamino, nitro, loweralkylthio, cyano, and trifluoromethyl; m is 1 or 2; a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof and, where applicable the geometric and optical isomers and racemic mixtures thereof. The compounds and compositions of this invention are useful as antipsychotic agents, as 5-HT.sub.3 receptor antagonists and as inhibitors of the reuptake of serotonin.

  本发明涉及具有式##STR1##的化合物，其中X为--O--、--S--或--NH--; Y为氢、卤素和低级烷氧基；p为1或2；n为2、3或4；R为氢、低级烷基、低级烷氧基、羟基、卤素、氨基、低级烷基氨基、硝基、低级烷硫基、三氟甲氧基、氰基、三氟甲基，##STR2##R1为氢、低级烷基、低级烷氧基、卤素、羟基、羧基、低级烷基氨基、硝基、低级烷硫基、氰基和三氟甲基；m为1或2；以及其药学上可接受的酸加成盐，以及在适用情况下，其几何异构体和光学异构体及外消旋混合物。本发明的化合物和组合物可作为抗精神病药物、5-HT3受体拮抗剂以及血清素再摄取抑制剂使用。
• DUAL MODULATORS OF 5HT2A AND D3 RECEPTORS
  申请人：Gobbi Luca

  公开号：US20090029977A1

  公开（公告）日：2009-01-29

  The present invention relates to compounds of the formula (I) wherein R 1 , R 2 , X and n are as defined in the specification as dual modulators of the serotonin 5-HT 2a and dopamine D 3 receptors, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use for the treatment of psychotic disorders, as well as other diseases such as depression and anxiety, drug dependence, dementias and memory impairment.

  本发明涉及公式（I）中R1、R2、X和n的化合物，其在说明书中被定义为5-HT2a和D3受体的双调节剂，它们的制备、含有它们的药物组合物以及它们用于治疗精神病性障碍以及其他疾病，如抑郁症、焦虑症、药物依赖、痴呆症和记忆障碍。
• Dual Modulators of 5HT2A and D3 Receptors
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US20130165432A1

  公开（公告）日：2013-06-27

  The present invention relates to compounds of the formula (I) wherein R 1 , R 2 , X and n are as defined in the specification as dual modulators of the serotonin 5-HT 2a and dopamine D 3 receptors, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use for the treatment of psychotic disorders, as well as other diseases such as depression and anxiety, drug dependence, dementias and memory impairment.

  本发明涉及式(I)化合物，其中R1、R2、X和n如规范中所定义，作为血清素5-HT2a和多巴胺D3受体的双重调节剂，其制造、包含它们的药物组合物以及它们用于治疗精神疾病、抑郁症和焦虑症、药物依赖、痴呆症和记忆障碍等其他疾病的用途。
• Dual Modulators Of 5HT2A and D3 Receptors
  申请人：Hoffmann-La-Roche Inc.

  公开号：US20140350051A1

  公开（公告）日：2014-11-27

  The present invention relates to compounds of the formula (I) wherein R 1 , R 2 , X and n are as defined in the specification as dual modulators of the serotonin 5-HT 2a and dopamine D 3 receptors, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use for the treatment of psychotic disorders, as well as other diseases such as depression and anxiety, drug dependence, dementias and memory impairment.

  本发明涉及式(I)的化合物，其中R1、R2、X和n如规范中所定义，作为血清素5-HT2a和多巴胺D3受体的双重调节剂，它们的制备方法，含有它们的制药组合物以及它们用于治疗精神疾病以及其他疾病，例如抑郁症和焦虑症、药物依赖、痴呆和记忆障碍。
• N-(aryloxyalkyl)heteroaryl-8-azabicyclo(3.2.1)octanes, intermediates and a process for the preparation thereof and their use as medicaments
  申请人：HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED

  公开号：EP0498331A1

  公开（公告）日：1992-08-12

  This invention relates to compounds of the formula where    X is -O-, -S- or -NH-;    Y is hydrogen, halogen and loweralkoxy;    p is 1 or 2;    n is 2, 3 or 4;    R is hydrogen, loweralkyl, loweralkoxy, hydroxy, halogen, amino, loweralkylamino, nitro, loweralkylthio, trifluoromethoxy, cyano, trifluoromethyl, where aryl is    R₁ is hydrogen, loweralkyl, loweralkoxy, halogen, hydroxy, carboxyl, loweralkylamino, nitro, loweralkylthio, cyano, and trifluoromethyl;    m is 1 or 2; a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof and, where applicable the geometric and optical isomers and racemic mixtures thereof. The compounds and compositions of this invention are useful as antipsychotic agents and as inhibitors of the reuptake of serotonin.

  本发明涉及式如下的化合物 式中 X是-O-、-S-或-NH-； Y 是氢、卤素和低级烷氧基 p 是 1 或 2 n 是 2、3 或 4； R 是氢、低级烷基、低级烷氧基、羟基、卤素、氨基、低级烷基氨基、硝基、低级烷硫基、三氟甲氧基、氰基、三氟甲基、 其中芳基是 R₁ 是氢、低级烷基、低级烷氧基、卤素、羟基、羧基、低级烷基氨基、硝基、低级烷硫基、氰基和三氟甲基； m为1或2；其药学上可接受的酸加成盐，以及（如适用）其几何异构体、光学异构体和外消旋混合物。 本发明的化合物和组合物可用作抗精神病药物和血清素再摄取抑制剂。