N-(5-nitro-1,3-thiazol-2-yl)phthalimide | 33440-92-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: N-(5-nitro-1,3-thiazol-2-yl)phthalimide
• 英文别名: N-5-Nitro-2-thiazolyl-phthalimid；N-(5-nitro-thiazol-2-yl)-phthalimide；2-(5-Nitro-1,3-thiazol-2-yl)isoindole-1,3-dione；2-(5-nitro-1,3-thiazol-2-yl)isoindole-1,3-dione
• CAS: 33440-92-5
• 化学式: C₁₁H₅N₃O₄S
• 分子量: 275.244
• InChiKey: NKPSCYNLISELAQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  124
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  苯酐 、 2-氨基-5-硝基噻唑 在 溶剂黄146 作用下， 反应 2.0h， 以20%的产率得到N-(5-nitro-1,3-thiazol-2-yl)phthalimide
  参考文献：
  名称：

  Nitazoxanide类似物作为针对医院病原体的抗菌剂。

  摘要：

  背景技术抗菌剂的频繁使用和患者暴露于挽救生命的干预过程一直与医院感染机会的增加和医院环境中多药耐药性微生物的出现有关。因此，新的抗微生物剂对于治疗由这些对目前可获得的抗药性具有抗性的推定病原体引起的严重的医院感染是没有必要的。方法描述了硝唑尼特（NTZ）的类似物的设计，合成和生物学评估，后者是FDA批准的噻唑类抗寄生虫药，可作为对抗医院病原体的新型抗菌剂。在增加噻唑类内酯部分的电子共振效应或改善整个NTZ结构的阴离子形式的基础上，合理地研究了NTZ类似物。结果测量了这些NTZ类似物对流行的医院病原体的MIC和MBC值。苯并类似物3a和4a以及对氯苯磺酰胺8d和9d表现出巨大的抗菌活性，其效力比NTZ和环丙沙星强100至2000倍。结论结果表明，对NTZ核心结构的精细操作可导致有希望的针对医院病原体的抗菌剂。

  DOI：

  10.2174/1573406412666160129105719

文献信息

• Derivatives of 2-amino-5-nitrothiazole as potential schistosomicides
  作者：Leslie M. Werbel、Josephine R. Battaglia

  DOI：10.1021/jm00283a004

  日期：1971.1