2-chloro-8-methyl-4-methyl-quinazoline | 1388050-74-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 2-chloro-8-methyl-4-methyl-quinazoline
• 英文别名: 2-chloro-4,8-dimethylquinazoline
• CAS: 1388050-74-5
• 化学式: C₁₀H₉ClN₂
• 分子量: 192.648
• InChiKey: TUWPJQOWEWJFEU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  284.1±33.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.246±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  25.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-chloro-8-methyl-4-methyl-quinazoline 、 4-bromo-2-ethynyl-1-methyl-1H-imidazole 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 copper(l) iodide 、 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以31.1%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMIDAZOLE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZOLE

  摘要：

  本发明涉及式（I）的化合物，其中A、B、R1和R2的定义如前所述。

  公开号：

  WO2015078836A1
• 作为产物：
  描述：

  1-(2-氨基-3-甲基苯基)乙酮 在 4-二甲氨基吡啶 、 ammonium acetate 、 三氯氧磷 作用下， 以 四氢呋喃 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 82.0h， 生成 2-chloro-8-methyl-4-methyl-quinazoline
  参考文献：
  名称：

  [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES AS PDE10A ENZYME INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE QUINAZOLINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'ENZYME PDE10A

  摘要：

  这项发明涉及一类PDE10A酶抑制剂化合物。该发明提供了一种包含该发明化合物的治疗有效量和药用可接受载体的药物组合物。本发明还提供了制备式I化合物的方法。本发明还提供了一种治疗患有神经退行性疾病的受试者的方法，包括向受试者施用式I化合物的治疗有效量。本发明还提供了一种治疗患有药物成瘾的受试者的方法，包括向受试者施用式I化合物的治疗有效量。本发明还提供了一种治疗患有精神障碍的受试者的方法，包括向受试者施用式I化合物的治疗有效量。

  公开号：

  WO2013050527A1

文献信息

• IMIDAZOLE DERIVATIVES
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US20160264585A1

  公开（公告）日：2016-09-15

  The present invention relates to compounds of formula (I), wherein A, B, R 1 and R 2 are as defined herein before useful for the treatment of psychiatric disorders.

  本发明涉及式（I）的化合物，其中A，B，R1和R2如前所定义，可用于治疗精神障碍。
• US7557113B2
  申请人：——

  公开号：US7557113B2

  公开（公告）日：2009-07-07
• US9586970B2
  申请人：——

  公开号：US9586970B2

  公开（公告）日：2017-03-07
• [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES AS PDE10A ENZYME INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINAZOLINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'ENZYME PDE10A
  申请人：LUNDBECK & CO AS H

  公开号：WO2013050527A1

  公开（公告）日：2013-04-11

  This invention is directed to compounds, which are PDE10A enzyme inhibitors. The invention provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. The present invention also provides processes for the preparation of the compounds of formula I. The present invention further provides a method of treating a subject suffering from a neurodegenerative disorder comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I. The present invention also provides a method of treating a subject suffering from a drug addiction comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I. The present invention further provides a method of treating a subject suffering from a psychiatric disorder comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I.

  这项发明涉及一类PDE10A酶抑制剂化合物。该发明提供了一种包含该发明化合物的治疗有效量和药用可接受载体的药物组合物。本发明还提供了制备式I化合物的方法。本发明还提供了一种治疗患有神经退行性疾病的受试者的方法，包括向受试者施用式I化合物的治疗有效量。本发明还提供了一种治疗患有药物成瘾的受试者的方法，包括向受试者施用式I化合物的治疗有效量。本发明还提供了一种治疗患有精神障碍的受试者的方法，包括向受试者施用式I化合物的治疗有效量。
• [EN] IMIDAZOLE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZOLE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2015078836A1

  公开（公告）日：2015-06-04

  The present invention relates to compounds of formula (I), wherein A, B, R1 and R2 are as defined herein before.

  本发明涉及式（I）的化合物，其中A、B、R1和R2的定义如前所述。