tert-butyl 4-(2,6-dichloro-9H-purin-9-yl)piperidine-1-carboxylate | 1062205-52-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并嘧啶类
• 英文名称: tert-butyl 4-(2,6-dichloro-9H-purin-9-yl)piperidine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl 4-(2,6-dichloropurin-9-yl)piperidine-1-carboxylate
• CAS: 1062205-52-0
• 化学式: C₁₅H₁₉Cl₂N₅O₂
• 分子量: 372.254
• InChiKey: PYJOFROWHYIRGI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  456.6±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.49±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  73.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 4-(2,6-dichloro-9H-purin-9-yl)piperidine-1-carboxylate 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 sodium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 3.42h， 生成 SB2602
  参考文献：
  名称：

  [EN] BRIDGED MORPHOLINO SUBSTITUTED PURINES
  [FR] PURINES PONTÉES À SUBSTITUTION MORPHOLINO

  摘要：

  本发明涉及一种可用作激酶抑制剂的嘌呤化合物。更具体地，本发明涉及嘌呤化合物、其制备方法、含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物在治疗增殖性疾病或疾病方面的用途。这些化合物可用作药物治疗多种增殖性疾病或疾病，包括肿瘤和癌症以及与PI3K和/或mTOR激酶相关或相关的其他疾病或病症。

  公开号：

  WO2011078795A1
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二氯嘌呤 、 N-Boc-4-羟基哌啶 在 偶氮二甲酸二异丙酯 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以47%的产率得到tert-butyl 4-(2,6-dichloro-9H-purin-9-yl)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  1H-PYRAZOLO[3,4-D]PYRIMIDINE, PURINE, 7H-PURIN-8(9H)-ONE, 3H-[1,2,3]TRIAZOLO[4,5-D]PYRIMIDINE, AND THIENO[3,2-D]PYRIMIDINE COMPOUNDS, THEIR USE AS mTOR KINASE AND PI3 KINASE INHIBITORS, AND THEIR SYNTHESES

  摘要：

  这项发明涉及1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶，嘌呤，7H-嘌呤-8(9H)-酮，3H-[1,2,3]三唑并[4,5-d]嘧啶和噻吩[3,2-d]嘧啶化合物，包含这些化合物的组合物，以及制备和使用这些化合物的方法。

  公开号：

  US20090192176A1

文献信息

• 1H-PYRAZOLO[3,4-D]PYRIMIDINE, PURINE, 7H-PURIN-8(9H)-ONE, 3H-[1,2,3]TRIAZOLO[4,5-D]PYRIMIDINE, AND THIENO[3,2-D]PYRIMIDINE COMPOUNDS, THEIR USE AS mTOR KINASE AND PI3 KINASE INHIBITORS, AND THEIR SYNTHESES
  申请人：Zask Arie

  公开号：US20090192176A1

  公开（公告）日：2009-07-30

  The invention relates to 1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine, purine, 7H-purin-8(9H)-one, 3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidine, and thieno[3,2-d]pyrimidine compounds, compositions comprising the compounds, and methods for making and using the compounds.

  这项发明涉及1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶，嘌呤，7H-嘌呤-8(9H)-酮，3H-[1,2,3]三唑并[4,5-d]嘧啶和噻吩[3,2-d]嘧啶化合物，包含这些化合物的组合物，以及制备和使用这些化合物的方法。
• IMIDAZOLOPYRIMIDINE ANALOGS AND THEIR USE AS PI3 KINASE AND MTOR INHIBITORS
  申请人：Bursavich Matthew Gregory

  公开号：US20080233127A1

  公开（公告）日：2008-09-25

  The present invention relates to Imidazolopyrimidine Analogs, methods of making Imidazolopyrimidine Analogs, compositions comprising an Imidazolopyrimidine Analog, and methods for treating or preventing a PI3K-related disorder comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of an Imidazolopyrimidine Analog. The invention also relates to methods for treating or preventing mTOR-related disorders comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of an Imidazolopyrimidine Analog.

  本发明涉及咪唑吡嘧啶类似物，制备咪唑吡嘧啶类似物的方法，包含咪唑吡嘧啶类似物的组合物，以及治疗或预防PI3K相关疾病的方法，包括向需要的受试者施用有效量的咪唑吡嘧啶类似物。该发明还涉及治疗或预防mTOR相关疾病的方法，包括向需要的受试者施用有效量的咪唑吡嘧啶类似物。
• [EN] SUBSTITUTED PURINE COMPOUNDS AS BTK INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS DE PURINE SUBSTITUÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE BTK
  申请人：LUPIN LTD

  公开号：WO2015151006A1

  公开（公告）日：2015-10-08

  The present invention relates to the compound of Formula (I) wherein the substituents are as described herein, and their use in a medicine for the treatment of diseases, disorders associated with the inhibition of Bruton's tyrosine kinase (BTK). It further relates to the compounds herein and their pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions thereof useful in treating diseases, disorders, syndromes and/or conditions associated with the inhibition of BTK.

  本发明涉及式（I）的化合物，其中取代基如本文所述，并且它们在治疗与Bruton酪氨酸激酶（BTK）抑制有关的疾病、疾病和症状的药物中的用途。它进一步涉及本文中的化合物及其在治疗与BTK抑制有关的疾病、疾病、综合症和/或症状中有用的药用可接受盐，以及这些药物组合物。
• P13K ISOFORM SELECTIVE INHIBITORS
  申请人：Liang Congxin

  公开号：US20110130395A1

  公开（公告）日：2011-06-02

  2-Morpholin-4-yl-9H-purine and 5-Morpholin-4-yl-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidine derivatives, especially those substituted by 6-heteroaryl, are unexpected PI3 kinase isoform selective inhibitors with good drug properties and are useful in treating disorders related to abnormal PI3K activities such as cancer, immune disorders, cardiovascular disease, viral infection, inflammation, metabolism/endocrine disorders and neurological disorders.

  2-吗啡啉-4-基-9H-嘌呤和5-吗啡啉-4-基-3H-[1,2,3]三唑[4,5-d]嘧啶衍生物，特别是那些被6-杂环芳基取代的衍生物，是意外的PI3K酶亚型选择性抑制剂，具有良好的药物特性，并可用于治疗与异常PI3K活性相关的疾病，如癌症、免疫障碍、心血管疾病、病毒感染、炎症、代谢/内分泌障碍和神经系统疾病。
• PI3K (delta) SELECTIVE INHIBITORS
  申请人：Liang Congxin

  公开号：US20120202805A1

  公开（公告）日：2012-08-09

  Novel PI3K, especially PI3K delta isoform, selective inhibitors are disclosed. The compounds are useful in treating disorders related to abnormal PI3K or PI3Kδ activities such as cancer, immune disorders, cardiovascular disease, viral infection, inflammation, metabolism/endocrine disorders and neurological disorders.