2-甲基-5-嘧啶甲胺 | 14273-46-2

• 物质功能分类: 医药中间体 - 嘧啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 2-甲基-5-嘧啶甲胺
• 中文别名: 5-氨基甲基-2-甲基嘧啶
• 英文名称: 5-Aminomethyl-2-methylpyrimidin
• 英文别名: (2-Methylpyrimidin-5-yl)methanamine
• CAS: 14273-46-2
• 化学式: C₆H₉N₃
• 分子量: 123.158
• InChiKey: OYRGKUTZSTXSQS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  81℃
• 沸点：
  217.3±15.0℃ (760 Torr)
• 密度：
  1.098±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
• 闪点：
  107.6±7.6℃

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.5
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  51.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933599090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,4'-dimethyl-5-(pyrrolidine-1-sulfonyl)biphenyl-3-carboxylic acid 、 2-甲基-5-嘧啶甲胺 在 N,N-二异丙基乙胺 、 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 2,4'-dimethyl-N-((2-methylpyrimidin-5-yl)methyl)-5-(pyrrolidine-1-sulfonyl)biphenyl-3-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMIDE COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND USES THEREOF
  [FR] COMPOSÉS AMIDES, COMPOSITIONS À BASE DE CES COMPOSÉS ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  公开号：

  WO2009110985A3
• 作为产物：
  描述：

  2-甲基-5-嘧啶甲醇 在 叠氮磷酸二苯酯 、 palladium on activated charcoal 、 氢气 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 作用下， 以 甲醇 、 氯仿 、 甲苯 为溶剂， 15.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 17.0h， 生成 2-甲基-5-嘧啶甲胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL SULFONIMIDOYLPURINONE COMPOUNDS AND DERIVATIVES FOR THE TREATMENT AND PROPHYLAXIS OF VIRUS INFECTION
  [FR] NOUVEAUX COMPOSÉS SULFONIMIDOYLPURINONE ET DÉRIVÉS POUR LE TRAITEMENT ET LA PROPHYLAXIE D'INFECTION VIRALE

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物，其中R1、R2和R3如本文所述，以及它们的前药或药用可接受的盐、对映体或二对映体，以及包括这些化合物的组合物和使用这些化合物的方法。

  公开号：

  WO2016180695A1

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF Akt ACTIVITY<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'ACTIVITE DE AKT
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM CORP

  公开号：WO2005011700A1

  公开（公告）日：2005-02-10

  Invented are novel 1 H-imidazo[4,5-c]pyridin-2-yI compounds, the use of such compounds as inhibitors of protein kinase B activity and in the treatment of cancer and arthritis.

  发明了新型的1H-咪唑[4,5-c]吡啶-2-基化合物，这些化合物用作蛋白激酶B活性的抑制剂，并用于治疗癌症和关节炎。
• [EN] P2X3 AND/OR P2X2/3 COMPOUNDS AND METHODS<br/>[FR] COMPOSÉS DE P2X3 ET/OU P2X2/3 ET PROCÉDÉS
  申请人：ASANA BIOSCIENCES LLC

  公开号：WO2015095128A1

  公开（公告）日：2015-06-25

  The present application provides novel compounds and methods for preparing and using these compounds. In one embodiment, the compounds are of the structure of formula (I), wherein R1-R4 are defined herein. In a further embodiment, these compounds are useful in method for regulating one or both of the P2X3 or P2X2/3 receptors. In another embodiment, these compounds are useful for treating pain in patients by administering one or more of the compounds to a patient.

  本申请提供了新颖的化合物以及制备和使用这些化合物的方法。在一个实施例中，这些化合物具有如下式（I）的结构，其中R1-R4在此处被定义。在另一个实施例中，这些化合物在调节P2X3或P2X2/3受体中的一个或两个的方法中是有用的。在另一个实施例中，这些化合物通过向患者施用一个或多个化合物来治疗患者的疼痛是有用的。
• WDR5-MLL1 INHIBITORS AND MODULATORS
  申请人：Vanderbilt University

  公开号：US20200055824A1

  公开（公告）日：2020-02-20

  Benzamides and picolinamides that are meta-substituted with imino-, guanidino-, or heterocycle-containing groups disrupt the WDR5-MLL1 protein-protein interaction, and have use in pharmaceutical compositions and in treating proliferative disorders and conditions in a subject, such as cancer.

  苯甲酰胺和吡啶甲酰胺，它们在间位被亚胺基、胍基或含杂环基团取代，会破坏WDR5-MLL1蛋白质间相互作用，并可用于制药组合物中，用于治疗受试者中的增殖性疾病和状况，如癌症。
• 2-Cyanophenyl fused heterocyclic compounds, and compositions and uses thereof
  申请人：Wei Zhi-Liang

  公开号：US20080275037A1

  公开（公告）日：2008-11-06

  Fused heterocyclic compounds are provided according to formula 1: where R 1 , R 2 , R 3 , and m are as defined herein. Provided compounds and pharmaceutical compositions thereof are useful for the prevention and treatment of a variety of conditions in mammals including humans, including by way of non-limiting example, pain, inflammation, cognitive disorders, anxiety, depression, and others.

  根据公式1提供了融合的杂环化合物：其中R1、R2、R3和m的定义如本文所述。提供的化合物及其药物组合物对于预防和治疗包括人类在内的哺乳动物的多种疾病状况是有用的，包括但不限于疼痛、炎症、认知障碍、焦虑、抑郁等。
• Discovery of structurally distinct tricyclic M4 positive allosteric modulator (PAM) chemotypes – Part 2
  作者：Madeline F. Long、Rory A. Capstick、Paul K. Spearing、Julie L. Engers、Alison R. Gregro、Sean R. Bollinger、Sichen Chang、Vincent B. Luscombe、Alice L. Rodriguez、Hyekyung P. Cho、Colleen M. Niswender、Thomas M. Bridges、P. Jeffrey Conn、Craig W. Lindsley、Darren W. Engers、Kayla J. Temple

  DOI：10.1016/j.bmcl.2021.128416

  日期：2021.12

  tricyclic M4 PAM scaffolds with improved pharmacological properties. This endeavor involved a “tie-back” strategy to replace the 3-amino-4,6-dimethylthieno[2,3-b]pyridine-2-carboxamide core which lead to the discovery of two novel tricyclic cores: a 7,9-dimethylpyrido[3′,2′:4,5]thieno[3,2-d]pyrimidine core and 2,4-dimethylthieno[2,3-b:5,4-c′]dipyridine core. Both tricyclic cores displayed low nanomolar

  这封信详细介绍了我们为开发具有改进的药理特性的新型三环 M 4 PAM 支架所做的努力。这项努力涉及一种“回接”策略，以取代 3-AMino-4,6-dimethylthieno[2,3- b ]pyridine-2-carboxAMide 核心，从而发现了两个新的三环核心：7,9 -二甲基吡啶并[3',2':4,5]噻吩并[3,2-d]嘧啶核和2,4-二甲基噻吩并[2,3 - b :5,4-c']联吡啶核。两个三环核心都显示出对人类 M 4受体的低纳摩尔效力。