2-甲基-5-氨基烟酸 | 1092286-36-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 2-甲基-5-氨基烟酸
• 英文名称: 5-Amino-2-methylnicotinic acid
• 英文别名: 5-amino-2-methylpyridine-3-carboxylic acid
• CAS: 1092286-36-6
• 化学式: C₇H₈N₂O₂
• 分子量: 152.15
• InChiKey: PGJSHAJEEDGWCC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  76.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P264,P270,P271,P280,P301+P312,P302+P352,P304+P340,P305+P351+P338,P330,P332+P313,P337+P313,P362,P403+P233,P405,P501
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-甲基-5-氨基烟酸 、 2-chloro-5-(4-(difluoromethoxy)phenyl)pyrimidine 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 、 Dicaesio carbonate 在 醋酸钯 氮气 、 水 、 二氯甲烷 、 Brine 、 Sodium sulfate-III 、 乙腈 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 3.0h， 以to afford 5 5-(5-(4-(difluoromethoxy)phenyl)pyrimidin-2-ylamino)nicotinic acid 19的产率得到5-(5-(4-(difluoromethoxy)phenyl)pyrimidin-2-ylamino)nicotinic acid
  参考文献：
  名称：

  2-heteroarylamino-pyrimidine derivatives as kinase inhibitors

  摘要：

  该发明提供了式（I）的化合物及其制备的药物组合物，其可用作蛋白激酶抑制剂，以及使用这些化合物治疗、改善或预防与异常或失调激酶活性有关的疾病或症状的方法。在某些实施例中，该发明提供了使用这些化合物治疗、改善或预防涉及c-kit、PDGFRα、PDGFRβ、CSF1R、Abl、BCR-Abl、CSK、JNK1、JNK2、p38、p70S6K、TGFβ、SRC、EGFR、trkB、FGFR3、Fes、Lck、Syk、RAF、MKK4、MKK6、SAPK2β、BRK、Fms、KDR、c-raf或b-raf激酶异常激活的疾病或症状的方法。

  公开号：

  US08288540B2

文献信息

• [EN] 2-HETEROARYLAMINO-PYRIMIDINE DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 2-HÉTÉROARYLAMINO-PYRIMIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE
  申请人：IRM LLC

  公开号：WO2009026204A1

  公开（公告）日：2009-02-26

  The invention provides compounds of Formula (I) and pharmaceutical compositions thereof, which are useful as protein kinase inhibitors, as well as methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with abnormal or deregulated kinase activity. In some embodiments, the invention provides methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent diseases or disorders that involve abnormal activation of c-kit, PDGFRα, PDGFRβ, CSF1R, Abl, BCR-Abl, CSK, JNK1, JNK2, p38, p70S6K, TGFβ, SRC, EGFR, trkB, FGFR3, Fes, Lck, Syk, RAF, MKK4, MKK6, SAPK2β, BRK, Fms, KDR, c-raf or b-raf kinases.

  该发明提供了式（I）的化合物及其药物组合物，这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂，以及使用这些化合物治疗、改善或预防与异常或失调激酶活性相关的疾病的方法。在某些实施例中，该发明提供了使用这些化合物治疗、改善或预防涉及c-kit、PDGFRα、PDGFRβ、CSF1R、Abl、BCR-Abl、CSK、JNK1、JNK2、p38、p70S6K、TGFβ、SRC、EGFR、trkB、FGFR3、Fes、Lck、Syk、RAF、MKK4、MKK6、SAPK2β、BRK、Fms、KDR、c-raf或b-raf激酶异常激活的疾病或紊乱的方法。
• Pharmaceutically Active Compounds
  申请人：Bunnage Mark Edward

  公开号：US20100035891A1

  公开（公告）日：2010-02-11

  Compounds of the formula (I): wherein R 1 , R 2 , R 4 and R 13 are as defined or a pharmaceutically or veterinarily acceptable salt or polymorph thereof, or a pharmaceutically or veterinarily acceptable solvate or pro-drug thereof: are potent and selective inhibitors of type 5 cyclic guanosine 3′,5′-monophosphate phosphodiesterase (cGMP PDE5) and have utility in the treatment of, inter alia, male erectile dysfunction (MED) and female sexual dysfunction (FSD).

  化合物的式子（I）：其中R1、R2、R4和R13如定义所述，或其药学或兽医学可接受的盐或多晶体，或其药学或兽医学可接受的溶剂或前药：是5型环磷酸鸟苷3'，5'-单磷酸磷酸二酯酶（cGMP PDE5）的强效和选择性抑制剂，并在治疗男性勃起功能障碍（MED）和女性性功能障碍（FSD）等方面具有用途。
• 2-HETEROARYLAMINO-PYRIMIDINE DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS
  申请人：Chianelli Donatella

  公开号：US20110053952A1

  公开（公告）日：2011-03-03

  The invention provides compounds of Formula (I) and pharmaceutical compositions thereof, which are useful as protein kinase inhibitors, as well as methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with abnormal or deregulated kinase activity. In some embodiments, the invention provides methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent diseases or disorders that involve abnormal activation of c-kit, PDGFRα, PDGFRβ, CSF1R, Abl, BCR-Abl, CSK, JNK1, JNK2, p38, p70S6K, TGFβ, SRC, EGFR, trkB, FGFR3, Fes, Lck, Syk, RAF, MKK4, MKK6, SAPK2β, BRK, Fms, KDR, c-raf or b-raf kinases.

  本发明提供了式(I)的化合物及其制药组合物，它们可用作蛋白激酶抑制剂，以及使用这些化合物治疗、改善或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或症状的方法。在某些实施例中，本发明提供使用这些化合物治疗、改善或预防涉及c-kit、PDGFRα、PDGFRβ、CSF1R、Abl、BCR-Abl、CSK、JNK1、JNK2、p38、p70S6K、TGFβ、SRC、EGFR、trkB、FGFR3、Fes、Lck、Syk、RAF、MKK4、MKK6、SAPK2β、BRK、Fms、KDR、c-raf或b-raf激酶异常活化的疾病或症状的方法。
• Derivatives of aminopyridinecarboxylic acids, methods for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
  申请人：Simes S.p.A.

  公开号：EP0110484A1

  公开（公告）日：1984-06-13

  Derivatives of aminopyridinecarboxylic acids which inhibit the dipeptidyl carboxy peptidase (DPCP), methods for their preparation and pharmaceutical compositions containing them. The compounds have formula: where Z is hydrogen, alkyl having from 1 to 3 carbon atoms, halogen or alkoxy having from 1 to 3 carbon atoms; R1 is hydrogen, alkyl having from 1 to 6 carbon atoms, arylalkyl having from 7 to 12 carbon atoms, aryl having from 6 to 15 carbon atoms; m and n are an integer of from 0 to 4 each provided, however, that m + n is lower than 5; R2 is hydrogen, alkyl having from 1 to 6 carbon atoms or arylalkyl having from 7 to 12 carbon atoms; R3 is hydrogen or acyl having from 1 to 8 carbon atoms; R4 is hydrogen or alkyl having from 1 to 3 carbon atoms; and their pharmaceutically acceptable salts with organic or inorganic acids.

  抑制二肽基羧基肽酶（DPCP）的氨基吡啶羧酸衍生物、其制备方法和含有它们的药物组合物。这些化合物的分子式如下 式中 Z 是氢、具有 1 至 3 个碳原子的烷基、卤素或具有 1 至 3 个碳原子的烷氧基； R1 是氢、具有 1 至 6 个碳原子的烷基、具有 7 至 12 个碳原子的芳烷基、具有 6 至 15 个碳原子的芳基； m 和 n 分别为 0 至 4 的整数，但 m + n 小于 5； R2 是氢、具有 1 至 6 个碳原子的烷基或具有 7 至 12 个碳原子的芳烷基； R3 是氢或具有 1 至 8 个碳原子的酰基； R4 是氢或具有 1 至 3 个碳原子的烷基； 以及它们与有机酸或无机酸的药学上可接受的盐。
• US7176311B2
  申请人：——

  公开号：US7176311B2

  公开（公告）日：2007-02-13