2-carbobenzyloxyisoindoline | 86557-80-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-carbobenzyloxyisoindoline
• 英文别名: Benzyl 1,3-dihydroisoindole-2-carboxylate
• CAS: 86557-80-4
• 化学式: C₁₆H₁₅NO₂
• 分子量: 253.301
• InChiKey: QTLMVPONYFVUFX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.19
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-carbobenzyloxyisoindoline 在 叠氮基三甲基硅烷 、 2,2,6,6-tetramethylpiperidine-1-oxoammonium tetrafluoroborate 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 以45%的产率得到benzyl 1-azidoisoindoline-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  C（sp 3）–H叠氮化反应：制备缩醛的方案

  摘要：

  我们报告了通过α-氮原子或α-氧原子对底物的sp 3 C–H键进行直接叠氮化反应来合成N，N-和N，O-缩醛的协议。在温和的条件下，各种各样的四氢异喹啉，四氢-β-咔啉和环状苄基醚具有很高的收率。该方案可以以克为单位进行而不会降低产率，并且缩醛产品可以容易地转化为复杂的缩醛。

  DOI：

  10.1021/acs.joc.8b00235
• 作为产物：
  描述：

  1,2-二(溴甲基)苯 、 氨基甲酸苄酯 在 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.0h， 以28%的产率得到2-carbobenzyloxyisoindoline
  参考文献：
  名称：

  异吲哚的取代和加成反应

  摘要：

  1-苯基异吲哚与甲苯-对重氮氯化物反应，生成在自由α位通过亲电取代形成的偶氮衍生物。然而，尝试将1-苯基异吲哚亚硝化得到氧化二聚产物（3），而曼尼希反应得到5,5'-二苯基二苯并吡咯甲烯。描述了通往后者系统的新路线。

  DOI：

  10.1016/s0040-4020(01)91911-8

文献信息

• [EN] 1-PHENYL-SUBSTITUTED HETEROCYCLYL DERIVATIVES AND THEIR USE AS PROSTAGLANDIN D2 RECEPTOR MODULATORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'HÉTÉROCYCLYLE SUBSTITUÉS PAR UN 1-PHÉNYLE ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MODULATEURS DES RÉCEPTEURS DE LA PROSTAGLANDINE D2
  申请人：ACTELION PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2012004722A1

  公开（公告）日：2012-01-12

  302 Abstract The present invention relates to 1-phenyl-substituted heterocyclyl derivatives of the formula (I), O Y R 5 R 6 N R 2 R 3 R 4 X Z R 1 R 7 R 7 R 10 n (I) 5 wherein X, Y, Z, n, R 1, R 2, R 3, R 4, R 5, R 6, R 7 and R 10 are as described in the description and their use as prostaglandin receptor modulators, most particularly as prostaglandin D 2 receptor modulators, in the treatment of various prostaglandin-mediated diseases and disorders, to pharmaceutical compositions containing these compounds and to processes for their preparation. 10

  本发明涉及公式(I)的1-苯基取代的杂环基衍生物，其中X、Y、Z、n、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R10如描述中所述，并且它们作为前列腺素受体调节剂的用途，特别是作为前列腺素D2受体调节剂，在治疗各种前列腺素介导的疾病和紊乱中的用途，以及含有这些化合物的制药组合物和其制备方法。
• Direct C–H Allylation of <i>N</i>-Acyl/Sulfonyl Tetrahydroisoquinolines and Analogues
  作者：Changcun Yan、Yuxiu Liu、Qingmin Wang

  DOI：10.1021/acs.orglett.5b03042

  日期：2015.11.20

  A highly efficient direct C–H allylation reaction at the α position of N-acyl/sulfonyl tetrahydroisoquinolines under mild conditions was developed. The reaction was also suitable for allylation of other protected nitrogen-containing heterocycles. Several interesting transformations of the products into valuable synthetic intermediates are featured with the successful total synthesis of (±)-crispine

  在温和条件下，开发了在N-酰基/磺酰基四氢异喹啉的α位上高效的直接CH烯丙基化反应。该反应也适合于其他保护的含氮杂环的烯丙基化。（±）-crispine A的成功全合成成功地将产品有趣地转化为有价值的合成中间体。
• 1-PHENYL-SUBSTITUTED HETEROCYCLYL DERIVATIVES AND THEIR USE AS PROSTAGLANDIN D2 RECEPTOR MODULATORS
  申请人：Aissaoui Hamed

  公开号：US20130109685A1

  公开（公告）日：2013-05-02

  The present invention relates to 1-phenyl-substituted heterocyclyl derivatives of the formula (I), wherein X, Y, Z, n, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 and R 10 are as described in the description and their use as prostaglandin receptor modulators, most particularly as prostaglandin D 2 receptor modulators, in the treatment of various prostaglandin-mediated diseases and disorders, to pharmaceutical compositions containing these compounds and to processes for their preparation.

  本发明涉及公式（I）中1-苯基取代的杂环基衍生物，其中X、Y、Z、n、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R10如描述中所述，以及它们在各种前列腺素介导的疾病和疾病的治疗中作为前列腺素受体调节剂，特别是作为前列腺素D2受体调节剂的用途，以及包含这些化合物的制药组合物和它们的制备方法。
• BONNETT, R.;NORTH, S. A.;NEWTON, R. F.;SCOPES, D. I. C., TETRAHEDRON, 1983, 39, N 8, 1401-1405
  作者：BONNETT, R.、NORTH, S. A.、NEWTON, R. F.、SCOPES, D. I. C.

  DOI：——

  日期：——
• US8575158B2
  申请人：——

  公开号：US8575158B2

  公开（公告）日：2013-11-05