2-(6-chloropyridazin-3-yl)propan-2-ol | 1093881-08-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 2-(6-chloropyridazin-3-yl)propan-2-ol
• CAS: 1093881-08-3
• 化学式: C₇H₉ClN₂O
• 分子量: 172.614
• InChiKey: XIYLFAZRGGRFKD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  46
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(6-chloropyridazin-3-yl)propan-2-ol 、 2-amino-5-[2-fluoro-4-(1-hydroxy-1-methylethyl)phenyl]thiophene-3-carboxamide 生成 5-[2-Fluoro-4-(1-hydroxy-1-methylethyl)phenyl]-2-{[6-(1-hydroxy-1-methylethyl)pyridazin-3-yl]amino}thiophene-3-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of janus kinases

  摘要：

  本发明提供了抑制四种已知哺乳动物JAK激酶（JAK1，JAK2，JAK3和TYK2）和PDK1的化合物。本发明还提供了包含这些抑制剂化合物的组合物以及通过向需要治疗骨髓增生性疾病或癌症的患者施用该化合物来抑制JAK1、JAK2、JAK3、TYK2和PDK1活性的方法。

  公开号：

  US08367706B2
• 作为产物：
  描述：

  甲基氯化镁 、 6-氯哒嗪-3-甲酸甲酯 在 叔丁醇 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲苯 、 叔丁醇 为溶剂， 生成 2-(6-chloropyridazin-3-yl)propan-2-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF JANUS KINASES
  [FR] INHIBITEURS DE JANUS KINASES

  摘要：

  公开号：

  WO2010011375A3

文献信息

• [EN] OXAZOLE DERIVATIVES USEFUL AS INHIBITORS OF FAAH<br/>[FR] DÉRIVÉS D'OXAZOLE UTILES COMME INHIBITEURS DE FAAH
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2010017079A1

  公开（公告）日：2010-02-11

  The present invention is directed to certain oxazole derivatives which are useful as inhibitors of Fatty Acid Amide Hydrolase (FAAH). The invention is also concerned with pharmaceutical formulations comprising these compounds as active ingredients and the use of the compounds and their formulations in the treatment of certain disorders, including osteoarthritis, rheumatoid arthritis, diabetic neuropathy, postherpetic neuralgia, skeletomuscular pain, and fibromyalgia, as well as acute pain, migraine, sleep disorder, Alzeimer Disease, and Parkinson's Disease.

  本发明涉及某些噁唑衍生物，其可用作脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）的抑制剂。该发明还涉及包含这些化合物作为活性成分的药物配方，以及这些化合物及其配方在治疗某些疾病中的使用，包括骨关节炎、类风湿性关节炎、糖尿病神经病变、带状疱疹后神经痛、骨骼肌肉疼痛和纤维肌痛，以及急性疼痛、偏头痛、睡眠障碍、阿尔茨海默病和帕金森病。
• OXAZOLE DERIVATIVES USEFUL AS INHIBITORS OF FAAH
  申请人：CHOBANIAN Harry

  公开号：US20110021531A1

  公开（公告）日：2011-01-27

  The present invention is directed to certain oxazole derivatives which are useful as inhibitors of Fatty Acid Amide Hydrolase (FAAH). The invention is also concerned with pharmaceutical formulations comprising these compounds as active ingredients and the use of the compounds and their formulations in the treatment of certain disorders, including osteoarthritis, rheumatoid arthritis, diabetic neuropathy, postherpetic neuralgia, skeletomuscular pain, and fibromyalgia, as well as acute pain, migraine, sleep disorder, Alzheimer Disease, and Parkinson's Disease.

  本发明涉及某些噁唑衍生物，其可用作脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）的抑制剂。该发明还涉及包含这些化合物作为活性成分的药物配方，以及这些化合物及其配方在治疗某些疾病中的使用，包括骨关节炎、类风湿性关节炎、糖尿病神经病变、带状疱疹后神经痛、骨骼肌肉疼痛和纤维肌痛，以及急性疼痛、偏头痛、睡眠障碍、阿尔茨海默病和帕金森病。
• INHIBITORS OF JANUS KINASES
  申请人：Machacek Michelle R.

  公开号：US20110166129A1

  公开（公告）日：2011-07-07

  The instant invention provides for compounds that inhibit the four known mammalian JAK kinases (JAK1, JAK2, JAK3 and TYK2) and PDK1. The invention also provides for compositions comprising such inhibitory compounds and methods of inhibiting the activity of JAK1, JAK2, JAK3, TYK2 and PDK1 by administering the compound to a patient in need of treatment for myeloproliferative disorders or cancer.

  本发明提供了一种抑制四种已知哺乳动物JAK激酶（JAK1、JAK2、JAK3和TYK2）和PDK1的化合物。本发明还提供了包含这些抑制剂化合物的组合物以及通过将该化合物向需要治疗骨髓增生性疾病或癌症的患者进行给药来抑制JAK1、JAK2、JAK3、TYK2和PDK1活性的方法。
• Inhibitors of Janus kinases
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US08278335B2

  公开（公告）日：2012-10-02

  The instant invention provides for compounds that inhibit the four known mammalian JAK kinases (JAK1, JAK2, JAK3 and TYK2) and PDK1. The invention also provides for compositions comprising such inhibitory compounds and methods of inhibiting the activity of JAK1, JAK2, JAK3, TYK2 and PDK1 by administering the compound to a patient in need of treatment for myeloproliferative disorders or cancer.

  本发明提供了抑制四种已知哺乳动物JAK激酶（JAK1、JAK2、JAK3和TYK2）和PDK1的化合物。该发明还提供了包含这些抑制剂化合物的组合物以及通过向需要治疗骨髓增生性疾病或癌症的患者给予该化合物来抑制JAK1、JAK2、JAK3、TYK2和PDK1活性的方法。
• Cyclic Inhibitors Of 11Beta-Hydroxysteroid Dehydrogenase 1
  申请人：Claremon David A.

  公开号：US20110263584A1

  公开（公告）日：2011-10-27

  This invention relates to novel compounds of the Formula I, Ik, Iq 1-21 , Ir 1-21 , Is 1-21 , It 1-7 , pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11 β-HSD1 in mammals. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds and methods for their use in the reduction or control of the production of cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to cortisol in a cell.

  本发明涉及一种新型化合物I、Ik、Iq1-21、Ir1-21、Is1-21、It1-7，其药学上可接受的盐以及其制备的药物组合物。该化合物可用于治疗与哺乳动物中11β-HSD1的调节或抑制有关的疾病。本发明还涉及该新型化合物的药物组合物以及它们在细胞中降低或控制皮质醇的产生或抑制皮质酮转化为皮质醇的方法。