1,1-dimethylethyl 3-{[(7-chloropyrido[3,4-b]pyrazin-5-yl)amino]methyl}-4,4-difluoro-1-piperidinecarboxylate | 1400589-65-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶吡嗪类
• 英文名称: 1,1-dimethylethyl 3-{[(7-chloropyrido[3,4-b]pyrazin-5-yl)amino]methyl}-4,4-difluoro-1-piperidinecarboxylate
• 英文别名: (S)-tert-butyl 3-(((7-chloropyrido[4,3-b]pyrazin-5-yl)amino)methyl)-4,4 difluoropiperidine-1-carboxylate；tert-butyl (3S)-3-[[(7-chloropyrido[3,4-b]pyrazin-5-yl)amino]methyl]-4,4-difluoropiperidine-1-carboxylate
• CAS: 1400589-65-2
• 化学式: C₁₈H₂₂ClF₂N₅O₂
• 分子量: 413.855
• InChiKey: AUWDSPZUXNZBAB-NSHDSACASA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  80.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-氨基-2,6-二氯吡啶 在 乙醇 、 硫酸 、 N,N-二异丙基乙胺 、 tin(ll) chloride 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 、 叔丁醇 为溶剂， 反应 10.66h， 生成 1,1-dimethylethyl 3-{[(7-chloropyrido[3,4-b]pyrazin-5-yl)amino]methyl}-4,4-difluoro-1-piperidinecarboxylate 、 1,1-dimethylethyl 3-{[(7-chloropyrido[3,4-b]pyrazin-5-yl)amino]methyl}-4,4-difluoro-1-piperidinecarboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIDO[3,4-B]PYRAZINE DERIVATIVES AS SYK INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS PYRIDO[3,4-B]PYRAZINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE SYK

  摘要：

  化合物的化学式（I）或其盐；它是脾酪氨酸激酶（Syk）的抑制剂，因此可能用于治疗由于肥大细胞、巨噬细胞和B细胞不适当激活而导致的疾病，例如炎症性疾病和/或过敏性疾病，以及癌症治疗，特别是血液恶性肿瘤和自身免疫疾病。

  公开号：

  WO2012123312A1

文献信息

• SUBSTITUTED PYRIDOPYRAZINES AS NOVEL SYK INHIBITORS
  申请人：Su Wei-Guo

  公开号：US20140121200A1

  公开（公告）日：2014-05-01

  Provided are pyridopyrazine compounds of formula (1), pharmaceutical compositions thereof and methods of use therefore, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and m are as defined in the specification.

  提供了式（1）的吡啶吡嗪化合物，以及其药物组合物和使用方法，其中R1、R2、R3、R4和m如规范中所定义。
• PYRIDO[3,4-B]PYRAZINE DERIVATIVES AS SYK INHIBITORS
  申请人：Atkinson Francis Louis

  公开号：US20140005188A1

  公开（公告）日：2014-01-02

  A compound of formula (I): or a salt thereof; which is an inhibitor of spleen tyrosine kinase (Syk) and therefore potentially of use in treating diseases resulting from inappropriate activation of mast cells, macrophages, and B-cells and related inflammatory responses and tissue damage, for instance inflammatory disease and/or allergic disorders, and in cancer therapy, specifically heme malignancies, and autoimmune conditions.

  化合物的化学式（I）：或其盐；它是脾酪氨酸激酶（Syk）的抑制剂，因此可能用于治疗由于肥大细胞、巨噬细胞和B细胞不适当活化引起的疾病，例如炎症性疾病和/或过敏性疾病，以及癌症治疗，特别是血液恶性肿瘤和自身免疫症状。
• Substituted pyrido[3,4-b]pyrazines as Syk inhibitors
  申请人：HUTCHISON MEDIPHARMA LIMITED

  公开号：US10052330B2

  公开（公告）日：2018-08-21

  Provided are pyridopyrazine compounds of formula (I), pharmaceutical compositions thereof and methods of use therefore, wherein R1, R2, R3, R4 and m are as defined in the specification.

  本发明提供了式 (I) 的吡啶并吡嗪化合物、其药物组合物及其使用方法，其中 R1、R2、R3、R4 和 m 如说明书中所定义。
• US9434726B2
  申请人：——

  公开号：US9434726B2

  公开（公告）日：2016-09-06