1,1-dimethylethyl 2-{[(7-chloropyrido[3,4-b]pyrazin-5-yl)amino]methyl}-4-morpholinecarboxylate | 1400589-61-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶吡嗪类
• 英文名称: 1,1-dimethylethyl 2-{[(7-chloropyrido[3,4-b]pyrazin-5-yl)amino]methyl}-4-morpholinecarboxylate
• 英文别名: 1,1-dimethylethyl-2-{[(7-chloropyrido[3,4-b]pyrazin-5-yl)amino]methyl}-4-morpholinecarboxylate；4-Morpholinecarboxylicacid,2-[[(7-chloropyrido[3,4-b]pyrazin-5-yl)amino]methyl]-,1,1-dimethylethylester；tert-butyl 2-[[(7-chloropyrido[3,4-b]pyrazin-5-yl)amino]methyl]morpholine-4-carboxylate
• CAS: 1400589-61-8
• 化学式: C₁₇H₂₂ClN₅O₃
• 分子量: 379.846
• InChiKey: OFZCHVIWFAEDMH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  89.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,1-dimethylethyl 2-{[(7-chloropyrido[3,4-b]pyrazin-5-yl)amino]methyl}-4-morpholinecarboxylate 、 2-(二甲基氨基)吡啶-5-硼酸一水合物 在 四(三苯基膦)钯 、 caesium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 1,1-dimethylethyl 2-[({7-[6-(dimethylamino)-3-pyridinyl]pyrido[3,4-b]pyrazin-5-yl}amino)methyl]-4-morpholinecarboxylate 、 1,1-dimethylethyl 2-[({7-[6-(dimethylamino)-3-pyridinyl]pyrido[3,4-b]pyrazin-5-yl}amino)methyl]-4-morpholinecarboxylate
  参考文献：
  名称：

  PYRIDO[3,4-B]PYRAZINE DERIVATIVES AS SYK INHIBITORS

  摘要：

  化合物的化学式（I）：或其盐；它是脾酪氨酸激酶（Syk）的抑制剂，因此可能用于治疗由于肥大细胞、巨噬细胞和B细胞不适当活化引起的疾病，例如炎症性疾病和/或过敏性疾病，以及癌症治疗，特别是血液恶性肿瘤和自身免疫症状。

  公开号：

  US20140005188A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氨基-2,6-二氯吡啶 在 硫酸 、 硝酸 、 N,N-二异丙基乙胺 、 tin(ll) chloride 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 、 乙醇 、 叔丁醇 为溶剂， 反应 10.58h， 生成 1,1-dimethylethyl 2-{[(7-chloropyrido[3,4-b]pyrazin-5-yl)amino]methyl}-4-morpholinecarboxylate
  参考文献：
  名称：

  PYRIDO[3,4-B]PYRAZINE DERIVATIVES AS SYK INHIBITORS

  摘要：

  化合物的化学式（I）：或其盐；它是脾酪氨酸激酶（Syk）的抑制剂，因此可能用于治疗由于肥大细胞、巨噬细胞和B细胞不适当活化引起的疾病，例如炎症性疾病和/或过敏性疾病，以及癌症治疗，特别是血液恶性肿瘤和自身免疫症状。

  公开号：

  US20140005188A1

文献信息

• SUBSTITUTED PYRIDOPYRAZINES AS NOVEL SYK INHIBITORS
  申请人：Su Wei-Guo

  公开号：US20140121200A1

  公开（公告）日：2014-05-01

  Provided are pyridopyrazine compounds of formula (1), pharmaceutical compositions thereof and methods of use therefore, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and m are as defined in the specification.

  提供了式（1）的吡啶吡嗪化合物，以及其药物组合物和使用方法，其中R1、R2、R3、R4和m如规范中所定义。
• [EN] PYRIDO[3,4-B]PYRAZINE DERIVATIVES AS SYK INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS PYRIDO[3,4-B]PYRAZINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE SYK
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2012123312A1

  公开（公告）日：2012-09-20

  A compound of formula (I) or a salt thereof; which is an inhibitor of spleen tyrosine kinase (Syk) and therefore potentially of use in treating diseases resulting from inappropriate activation of mast cells, macrophages, and B-cells and related inflammatory responses and tissue damage, for instance inflammatory disease and/or allergic disorders, and in cancer therapy, specifically heme malignancies, and autoimmune conditions.

  化合物的化学式（I）或其盐；它是脾酪氨酸激酶（Syk）的抑制剂，因此可能用于治疗由于肥大细胞、巨噬细胞和B细胞不适当激活而导致的疾病，例如炎症性疾病和/或过敏性疾病，以及癌症治疗，特别是血液恶性肿瘤和自身免疫疾病。
• Substituted pyrido[3,4-b]pyrazines as Syk inhibitors
  申请人：HUTCHISON MEDIPHARMA LIMITED

  公开号：US10052330B2

  公开（公告）日：2018-08-21

  Provided are pyridopyrazine compounds of formula (I), pharmaceutical compositions thereof and methods of use therefore, wherein R1, R2, R3, R4 and m are as defined in the specification.

  本发明提供了式 (I) 的吡啶并吡嗪化合物、其药物组合物及其使用方法，其中 R1、R2、R3、R4 和 m 如说明书中所定义。
• US9434726B2
  申请人：——

  公开号：US9434726B2

  公开（公告）日：2016-09-06
• PYRIDO[3,4-B]PYRAZINE DERIVATIVES AS SYK INHIBITORS
  申请人：Atkinson Francis Louis

  公开号：US20140005188A1

  公开（公告）日：2014-01-02

  A compound of formula (I): or a salt thereof; which is an inhibitor of spleen tyrosine kinase (Syk) and therefore potentially of use in treating diseases resulting from inappropriate activation of mast cells, macrophages, and B-cells and related inflammatory responses and tissue damage, for instance inflammatory disease and/or allergic disorders, and in cancer therapy, specifically heme malignancies, and autoimmune conditions.

  化合物的化学式（I）：或其盐；它是脾酪氨酸激酶（Syk）的抑制剂，因此可能用于治疗由于肥大细胞、巨噬细胞和B细胞不适当活化引起的疾病，例如炎症性疾病和/或过敏性疾病，以及癌症治疗，特别是血液恶性肿瘤和自身免疫症状。