阿维扎封 | 65617-86-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 阿维扎封
• 中文别名: 2'-苯甲酰-4'-氯-2-((S)-2,6-二氨基己酰胺基)-N-甲基乙酰苯胺
• 英文名称: S-avizafone dihydrochloride
• 英文别名: avizafone；AVF；(2S)-2,6-diamino-N-[2-(2-benzoyl-4-chloro-N-methylanilino)-2-oxoethyl]hexanamide
• CAS: 65617-86-9
• 化学式: C₂₂H₂₇ClN₄O₃
• 分子量: 430.934
• InChiKey: LTKOVYBBGBGKTA-SFHVURJKSA-N

物化性质

• 沸点：
  697.6±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.253±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  119
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 海关编码：
  2924299090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  阿维扎封 在 aminopeptidase B 作用下， 以 aq. phosphate buffer 为溶剂， 生成 地西泮
  参考文献：
  名称：

  地西泮前药与转化酶的鼻内共同给药导致大鼠中地西泮的快速吸收。

  摘要：

  鼻内给药是一种用于全身递送小型亲脂性药物的有吸引力的途径，因为它们通过鼻粘膜迅速吸收到全身循环中。然而，亲脂性药物的低溶解度通常排除了水性鼻喷雾制剂。一种避免溶解度问题的独特方法涉及将亲水性前药与外源性转化酶共同给药。这种策略不仅解决了溶解度差的问题，而且还导致了驱动药物吸收的化学活性梯度的增加。在此，我们报告了在同时给予亲水性地西泮前药阿维扎松和转化酶人氨肽酶 B 后大鼠血浆和脑浓度，单剂量阿维扎松相当于地西泮，分别以 0.500、1.00 和 1.50 mg/kg 鼻内给药，导致 77.8% ± 6.0%、112% ± 10% 和 114% ± 7% 的生物利用度；最大血浆浓度 71.5 ± 9.3、388 ± 31 和 355 ± 187 ng/ml；每个剂量水平的血浆浓度峰值时间分别为 5、8 和 5 分钟。地西泮和瞬态中间体均被吸收。将酶动力学纳入基于生理学的药代动力学模型可以估计一级吸收速率常数：地西泮为

  DOI：

  10.1124/jpet.118.255943

文献信息

• SUGAR CHAIN-ATTACHED LINKER, COMPOUND CONTAINING SUGAR CHAIN-ATTACHED LINKER AND PHYSIOLOGICALLY ACTIVE SUBSTANCE OR SALT THEREOF, AND METHOD FOR PRODUCING SAME
  申请人：GLYTECH INC.

  公开号：US20150306235A1

  公开（公告）日：2015-10-29

  To provide a carrier linker that is capable of improving the water solubility of a physiologically active substance and more quickly releasing the physiologically active substance under specific conditions without utilizing light or enzymatic cleavage. [Solution]A novel sugar chain-attached linker comprising a sugar chain that is attached as a carrier.

  提供一种载体连接剂，能够提高生理活性物质的水溶性，并在特定条件下更快地释放生理活性物质，而无需利用光或酶解。【解决方案】一种新型的糖链连接剂，包括作为载体附着的糖链。
• [EN] THERAPEUTIC COMPOUNDS AND FORMULATIONS FOR INTRANASAL DELIVERY<br/>[FR] COMPOSÉS THÉRAPEUTIQUES ET FORMULATIONS POUR ADMINISTRATION INTRANASALE
  申请人：UNIV MINNESOTA

  公开号：WO2016149540A1

  公开（公告）日：2016-09-22

  Certain embodiments of the invention provide a formulation suitable for nasal administration comprising water, a prodrug of a therapeutic agent, and an enzyme that is suitable for intranasal conversion of the prodrug to the therapeutic agent, as well as methods of use thereof.

  该发明的某些实施例提供了一种适用于鼻腔给药的配方，包括水、治疗剂的前药以及适用于将前药在鼻腔内转化为治疗剂的酶，以及其使用方法。
• [EN] METHODS OF SYNTHESIZING N-HYDROXYSUCCINIMIDYL CARBONATES<br/>[FR] PROCÉDÉS DE SYNTHÈSE DE CARBONATES DE N-HYDROXYSUCCINIMIDYLE
  申请人：XENOPORT INC

  公开号：WO2010017498A1

  公开（公告）日：2010-02-11

  The present disclosure relates to methods of synthesizing N-hydroxysuccinimidyl-carbonate intermediates from the corresponding sulfones useful in the preparation of 1-(acyloxy)-alkyl carbamate prodrugs.

  本公开涉及一种从相应砜合成N-羟基琥珀酰亚胺-碳酸酯中间体的方法，该中间体在制备1-(酰氧基)-烷基氨甲酸酯前药中有用。
• METHOD OF MAKING 1-(ACYLOXY)-ALKYL CARBAMATE COMPOUNDS
  申请人：XENOPORT, INC.

  公开号：US20140243544A1

  公开（公告）日：2014-08-28

  Methods of preparing carbamate prodrugs of amine-containing drugs are provided. Carbonates useful in the synthesis of the carbamate prodrugs are also provided.

  提供了制备胺类药物的氨基甲酸酯前药的方法。还提供了在合成氨基甲酸酯前药中有用的碳酸盐。
• 3,6-DISUBSTITUTED-2-PYRIDINALDOXIME SCAFFOLDS
  申请人：CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE

  公开号：EP3696170A1

  公开（公告）日：2020-08-19

  The present invention relates to a compound of formula (I), or one of its pharmaceutically acceptable salts: wherein R1, R2 and -X-Y- have specific definitions. It also relates to the use of such a compound as reactivator of acetylcholinesterase for treating organophosphorous nerve agents poisoning; and to a process for preparing it.

  本发明涉及一种具有以下结构式（I）的化合物，或其药学上可接受的盐之一：其中R1、R2和-X-Y-具有特定定义。它还涉及将这种化合物用作乙酰胆碱酯酶再活化剂以治疗有机磷神经毒剂中毒的用途；以及制备该化合物的方法。