2-甲氧基苯磺酰胺 | 52960-57-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 2-甲氧基苯磺酰胺
• 英文名称: 2-methoxyphenylsulfonamide
• 英文别名: 2-methoxybenzenesulfonamide
• CAS: 52960-57-3
• 化学式: C₇H₉NO₃S
• mdl: MFCD06496492
• 分子量: 187.219
• InChiKey: MKQNYQGIPARLKO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.142
• 拓扑面积：
  77.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2935009090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-甲氧基苯磺酰胺 在 四氯化钛 、 potassium carbonate 作用下， 以 二氯甲烷 、 1,1,2-三氯乙烷 、 丙酮 为溶剂， 反应 14.0h， 生成 N-<(o-methoxyphenyl)sulfonyl>camphorimine
  参考文献：
  名称：

  氧氮杂环丙烷化学。17. N-(Phenylsulfonyl)(3,3-dichlorocamphoryl)oxaziridine：一种将硫化物不对称氧化成亚砜的高效试剂

  摘要：

  一种新型手性 N-磺酰氧氮丙啶 12c [3,3-二氯-1,7,7-三甲基-2'-(苯基磺酰基)螺[双环[2.2.1]庚烷-2,3]的合成、结构和对映选择性氧化'-oxaziridine]] 报道。这种氧化剂在将前手性硫化物对映选择性氧化成亚砜方面表现出非常高且可预测的 ee，它是由 (+)- 或 (-)-樟脑以 50% 的总产率通过三个步骤制备的

  DOI：

  10.1021/ja00030a045
• 作为产物：
  描述：

  2-methoxyphenyldiazonium tetrafluoroborate 在 sodium metabisulfite 、 sodium azide 、 四丁基溴化铵 、 三苯基膦 作用下， 以 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 12.0h， 以82%的产率得到2-甲氧基苯磺酰胺
  参考文献：
  名称：

  通过三种不同的盐实现伯酰胺金属的无金属结构

  摘要：

  在该报告中，已经建立了通过亚硫酸氢钠，叠氮化钠和芳基重氮的直接三组分反应的伯磺酰胺的第一个无金属结构。分别将现成的无机Na 2 S 2 O 5和NaN 3分别用作二氧化硫的替代物和氮源。具有多个杂原子和含活性氢官能团的磺胺药物塞来昔布和舒必利有效地与–SO 2 NH 2一起安装小组在后期。对照实验和动力学研究表明，该转化涉及芳基，磺酰基和共轭膦亚胺基。

  DOI：

  10.1039/c8gc03014f

文献信息

• [EN] NOVEL CARBOXAMIDE DERIVATIVES AS HIV INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS CARBOXAMIDES COMME INHIBITEURS DU VIH
  申请人：HETERO RESEARCH FOUNDATION

  公开号：WO2011061590A1

  公开（公告）日：2011-05-26

  The present invention relates to carboxamide derivatives of Formula (I), where B1, B2, X, L, n, R, R1, R2, Z1, Z2, Rx and Ry are as defined in the claims, as compounds and compositions for inhibiting Human Immunodeficiency Virus (HIV) and process for making the compounds.

  本发明涉及公式（I）的羧酰胺衍生物，其中B1、B2、X、L、n、R、R1、R2、Z1、Z2、Rx和Ry如权利要求中所定义的那样，作为抑制人类免疫缺陷病毒（HIV）的化合物和组合物，以及制备这些化合物的方法。
• [EN] PRMT5 INHIBITORS CONTAINING A DIHYDRO- OR TETRAHYDROISOQUINOLINE AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA PRMT5 CONTENANT UNE DIHYDRO- OU TÉTRAHYDRO-ISOQUINOLÉINE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：EPIZYME INC

  公开号：WO2014100730A1

  公开（公告）日：2014-06-26

  Described herein are compounds of Formula (A), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting PRMT5 activity. Methods of using the compounds for treating PRMT5- mediated disorders are also described.

  本文描述了式（A）的化合物，其药学上可接受的盐以及药物组合物。本发明的化合物对抑制PRMT5活性是有用的。还描述了利用这些化合物治疗PRMT5介导的疾病的方法。
• [EN] SPIRO[CYCLOPENTANE-1,3'-INDOLIN]-2'-ONE DERIVATIVES AS BROMODOMAIN INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS SPIRO[CYCLOPENTANE-1,3'-INDOLIN]-2'-ONE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE BROMODOMAINES
  申请人：AURIGENE DISCOVERY TECH LTD

  公开号：WO2018109650A1

  公开（公告）日：2018-06-21

  The present invention provides spiro[cyclopentaneane-1,3'-indolin]-2'-one derivatives of formula (I), which are therapeutically useful, more particularly as bromodomain inhibitors. (I) wherein Cy, R1, R2, L and 'm' have the meaning given in the specification, and pharmaceutically acceptable salts or pharmaceutically acceptable stereoisomers thereof that are useful in the treatment and prevention of diseases or disorders, in particular their use as bromodomain inhibitors in the treatment and prevention of the associated diseases or disorders. The present invention also provides preparation of the compounds and pharmaceutical formulations comprising at least one of the spiro[cyclopentane-1,3'-indolin]-2'-one derivatives of formula (I), together with a pharmaceutically acceptable carrier, diluent or excipient therefore.

  本发明提供了式(I)的螺[环戊烷-1,3'-吲哚]-2'-酮衍生物，其在治疗上具有用途，更具体地作为溴结构域抑制剂。其中Cy、R1、R2、L和'm'在说明书中给出的含义，以及它们的药学上可接受的盐或药学上可接受的立体异构体，在治疗和预防疾病或紊乱方面具有用途，特别是它们作为溴结构域抑制剂在治疗和预防相关疾病或紊乱方面的用途。本发明还提供了该化合物的制备以及包括至少一种式(I)的螺[环戊烷-1,3'-吲哚]-2'-酮衍生物的药物配方，以及药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。
• N-Phenylsulfonyl-N'-triazinylureas
  申请人：Ciba-Geigy Corporation

  公开号：US04443245A1

  公开（公告）日：1984-04-17

  N-Phenylsulfonyl-N'-triazinyl-ureas of the formula ##STR1## and the salts thereof with amines, alkali metal or alkaline earth metal bases or with quaternary ammonium bases, have good pre- and postemergence selective herbicidal and growth regulating properties. In the above formula A is a C.sub.2 -C.sub.6 -alkenyloxy, a C.sub.2 -C.sub.6 -haloalkenyloxy a C.sub.2 -C.sub.6 -haloalkenylthio, a C.sub.2 -C.sub.6 -haloalkenylsulfinyl or a C.sub.2 -C.sub.6 -haloalkenylsulfonyl radical Z is oxygen or sulfur, m is 1 or 2, R.sub.2 is hydrogen, halogen, C.sub.1 -C.sub.5 -alkyl, C.sub.2 -C.sub.5 -alkenyl, C.sub.1 -C.sub.4 -haloalkyl, or a radical --Y--R.sub.5, --COOR.sub.6, --NO.sub.2 or --CO--NR.sub.7 --R.sub.8, R.sub.3 and R.sub.4, each independently of the other, are hydrogen, C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, C.sub.1 -C.sub.4 -alkoxy, C.sub.1 -C.sub.4 -alkylthio, C.sub.1 -C.sub.4 -haloalkyl, halogen or alkoxyalkyl of at most 4 carbon atoms, R.sub.5 and R.sub.6, each independently of the other, are C.sub.1 -C.sub.5 -alkyl, C.sub.2 -C.sub.5 -alkenyl or C.sub.2 -C.sub.6 -alkynyl, R.sub.7 and R.sub.8, each independently of the other, are hydrogen, C.sub.1 -C.sub.5 -alkyl, C.sub.2 -C.sub.5 -alkenyl or C.sub.2 -C.sub.6 -alkynyl, and Y is oxygen, sulfur, a sulfinyl or sulfonyl bridge.

  N-苯磺酰-N'-三嗪基脲的化学式为##STR1##，其与胺、碱金属或碱土金属碱或季铵碱的盐具有良好的前期和后期选择性除草和生长调节性能。在上述化学式中，A是C.sub.2 -C.sub.6 -烯氧基，C.sub.2 -C.sub.6 -卤代烯氧基，C.sub.2 -C.sub.6 -卤代烯基硫，C.sub.2 -C.sub.6 -卤代烯基亚硫酰基或C.sub.2 -C.sub.6 -卤代烯基磺酰基基团，Z是氧或硫，m为1或2，R.sub.2是氢，卤素，C.sub.1 -C.sub.5 -烷基，C.sub.2 -C.sub.5 -烯基，C.sub.1 -C.sub.4 -卤代烷基，或基团--Y--R.sub.5，--COOR.sub.6，--NO.sub.2或--CO--NR.sub.7 --R.sub.8，R.sub.3和R.sub.4，各自独立于其他，是氢，C.sub.1 -C.sub.4 -烷基，C.sub.1 -C.sub.4 -烷氧基，C.sub.1 -C.sub.4 -烷硫基，C.sub.1 -C.sub.4 -卤代烷基，卤素或最多4个碳原子的烷氧基，R.sub.5和R.sub.6，各自独立于其他，是C.sub.1 -C.sub.5 -烷基，C.sub.2 -C.sub.5 -烯基或C.sub.2 -C.sub.6 -炔基，R.sub.7和R.sub.8，各自独立于其他，是氢，C.sub.1 -C.sub.5 -烷基，C.sub.2 -C.sub.5 -烯基或C.sub.2 -C.sub.6 -炔基，Y是氧，硫，亚硫酰基或磺酰基桥。
• Novel Tricyclic Compounds
  申请人：Wishart Neil

  公开号：US20090312338A1

  公开（公告）日：2009-12-17

  The invention provides a compound of Formula (I) pharmaceutically acceptable salts, pro-drugs, biologically active metabolites, stereoisomers and isomers thereof wherein the variable are defined herein. The compounds of the invention are useful for treating immunological and oncological conditions.

  这项发明提供了一个符合Formula (I)的化合物，其中包括药用盐、前药、生物活性代谢物、立体异构体和同分异构体，其中变量在此处定义。该发明的化合物对治疗免疫和肿瘤疾病有用。