登革热(DENV)病毒感染是一个全球性的公共卫生问题,很少出现威胁生命的疾病,例如登革出血热(DFS)和登革热休克综合征(DSS)。中东呼吸综合征冠状病毒(MERS-CoV)是一种高致病性的人类冠状病毒,感染患者的死亡率为38%。合成了一系列的4-芳基
肼基-5-三
氟甲基-
吡唑啉酮,其
呋喃核糖基和5'-脱氧
呋喃核糖基核苷,并使用密度泛函理论(DFT)进行了几何优化,并评估了其抗病毒活性。2-
硝基苯基
肼基no并
吡喃酮衍
生物5对MERS-CoV表现出显着活性(
EC 50 = 4.6μM )。核苷类似物8对DENV-2(
EC 50= 10μM),而相应的5'-脱氧
核糖核苷类似物消除了活性。在这项研究中确定的命中点将这类化合物设置为将来的进一步优化。