(3-fluoro-2-nitro-phenyl)-(2-fluoro-phenyl)-amine | 929565-65-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (3-fluoro-2-nitro-phenyl)-(2-fluoro-phenyl)-amine
• 英文别名: 3-fluoro-N-(2-fluorophenyl)-2-nitroaniline
• CAS: 929565-65-1
• 化学式: C₁₂H₈F₂N₂O₂
• 分子量: 250.205
• InChiKey: RPQDFGCHARGVGP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  57.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (3-fluoro-2-nitro-phenyl)-(2-fluoro-phenyl)-amine 在 钯 silica gel 、 ethyl acetate n-hexane 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以to give 3-fluoro-N1-(2-fluorophenyl)benzene-1,2-diamine as a brown oil (0.5 g, 38%)的产率得到3-fluoro-N1-(2-fluorophenyl)benzene-1,2-diamine
  参考文献：
  名称：

  Substituted propylamine derivatives and methods of their use

  摘要：

  本发明涉及式I的取代丙基胺衍生物或其药学上可接受的盐、含有这些衍生物的组合物，以及它们的使用方法，用于预防和治疗由单胺再摄取改善的疾病，包括但不限于血管运动症状（VMS），性功能障碍，胃肠和泌尿系统疾病，慢性疲劳综合症，纤维肌痛综合症，神经系统疾病，和其中的组合，特别是从以下组中选择的疾病：重度抑郁障碍，血管运动症状，压力和切欲性尿失禁，纤维肌痛，疼痛，糖尿病神经病变和其中的组合。

  公开号：

  US07687529B2
• 作为产物：
  描述：

  2-氟苯胺 、 2,6-二氟硝基苯 在 正丁基锂 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 (3-fluoro-2-nitro-phenyl)-(2-fluoro-phenyl)-amine
  参考文献：
  名称：

  新型1-或3-（3-氨基-1-苯基丙基）-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮作为选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂的合成及活性。

  摘要：

  发现了一系列新型的1-或3-（3-氨基-1-苯基丙基）-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮作为选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂。几种化合物（例如15和20）显示出良好的hNET效力。化合物15和20在hNET上也表现出优异的选择性，似乎优于瑞波西汀和阿托西汀（4和5）。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2008.10.026

文献信息

• AMINOALKYL SUBSTITUTED ARYL SULFAMIDE DERIVATIVES AND METHODS OF THEIR USE
  申请人：McComas Casey Cameron

  公开号：US20080161366A1

  公开（公告）日：2008-07-03

  The present invention is directed to aminoalkyl-substituted aryl sulfamide derivatives of formula I: or a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer or tautomer thereof, which are monoamine reuptake inhibitors, compositions containing these derivatives, and methods of their use for the prevention and treatment of conditions, including, inter alia, vasomotor symptoms, sexual dysfunction, gastrointestinal disorders and genitourinary disorder, depression disorders, endogenous behavioral disorders, cognitive disorders, diabetic neuropathy, pain, and other diseases or disorders.

  本发明涉及公式I的氨基烷基取代芳基磺酰胺衍生物，或其药学上可接受的盐、立体异构体或互变异构体，它们是单胺再摄取抑制剂，包含这些衍生物的组合物，以及它们用于预防和治疗症状，包括但不限于血管运动症状、性功能障碍、胃肠障碍和泌尿生殖障碍、抑郁症、内源性行为障碍、认知障碍、糖尿病神经病变、疼痛和其他疾病或障碍的方法。
• SUBSTITUTED PROPYLAMINE DERIVATIVES AND METHODS OF THEIR USE
  申请人：Wyeth

  公开号：EP1934178A2

  公开（公告）日：2008-06-25
• ARYL SULFAMIDE DERIVATIVES AND METHODS OF THEIR USE
  申请人：Wyeth

  公开号：EP2061776A1

  公开（公告）日：2009-05-27
• US7687529B2
  申请人：——

  公开号：US7687529B2

  公开（公告）日：2010-03-30
• [EN] SUBSTITUTED PROPYLAMINE DERIVATIVES AND METHODS OF THEIR USE<br/>[FR] DERIVES DE PROPYLAMINE SUBSTITUEE ET PROCEDES D'UTILISATION ASSOCIE
  申请人：WYETH CORP

  公开号：WO2007041257A2

  公开（公告）日：2007-04-12

  [EN] The present invention is directed to substituted propylamine derivatives of formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, compositions containing these derivatives, and methods of their use for the prevention and treatment of conditions ameliorated by monoamine reuptake including, inter alia, vasomotor symptoms (VMS), sexual dysfunction, gastrointestinal and genitourinary disorders, chronic fatigue syndrome, fibromylagia syndrome, nervous system disorders, and combinations thereof, particularly those conditions selected from the group consisting of major depressive disorder, vasomotor symptoms, stress and urge urinary incontinence, fibromyalgia, pain, diabetic neuropathy, and combinations thereof.
  [FR] L'invention concerne des dérivés de propylamine substituée représentés par la formule (I), ou un sel de ceux-ci acceptable sur le plan pharmaceutique, des compositions qui contiennent ces dérivés, ainsi que des procédés d'utilisation de ces dérivés dans la prévention et le traitement d'états pathologiques qui s'améliorent avec la recaptage de la monoamine, notamment les symptômes vasomoteurs (VMS), la dysfonction sexuelle, les troubles gastro-intestinaux et urogénitaux, le syndrome de fatigue chronique, le syndrome de la fibromyalgie, les troubles du système nerveux, ainsi que des combinaisons de ceux-ci, particulièrement les états pathologiques sélectionnés dans le groupe comprenant le trouble dépressif majeur, les symptômes vasomoteurs, le stress et l'incontinence urinaire d'urgence, la fibromyalgie, la douleur, la neuropathie diabétique, et des combinaisons de ceux-ci.