2-(6-amino-5-ethoxy-pyridin-3-yl)-2-methyl-propionic acid ethyl ester | 781615-09-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-(6-amino-5-ethoxy-pyridin-3-yl)-2-methyl-propionic acid ethyl ester
• 英文别名: ethyl 2-(6-amino-5-ethoxypyridin-3-yl)-2-methylpropanoate
• CAS: 781615-09-6
• 化学式: C₁₃H₂₀N₂O₃
• 分子量: 252.313
• InChiKey: KESAPERUAAMYCW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.54
• 拓扑面积：
  74.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(6-amino-5-ethoxy-pyridin-3-yl)-2-methyl-propionic acid ethyl ester 、 5-氯吲哚-2-羧酸 在 草酰氯 、 N,N-二甲基甲酰胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 吡啶 、 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 为溶剂， 反应 0.75h， 以7%的产率得到2-{6-[(5-chloro-1H-indole-2-carbonyl)-amino]-5-ethoxy-pyridin-3-yl}-2-methyl-propionic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] CARBOXAMIDE DERIVATIVES AS ANTI-DIABETIC AGENTS
  [FR] DERIVES DE CARBOXAMIDE EN TANT QU'AGENTS ANTI-DIABETIQUES

  摘要：

  本发明提供了公式(I)的化合物，其立体异构体和前药，以及化合物，立体异构体和前药的药学上可接受的盐；其中R1，R2，Ra，Rb，X和Z如本文所定义；其制备的制药组合物；以及其用途。

  公开号：

  WO2004092158A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(5-ethoxy-6-nitro-pyridin-3-yl)-2-methyl-propionic acid ethyl ester 在 甲酸铵 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 以100%的产率得到2-(6-amino-5-ethoxy-pyridin-3-yl)-2-methyl-propionic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] CARBOXAMIDE DERIVATIVES AS ANTI-DIABETIC AGENTS
  [FR] DERIVES DE CARBOXAMIDE EN TANT QU'AGENTS ANTI-DIABETIQUES

  摘要：

  本发明提供了公式(I)的化合物，其立体异构体和前药，以及化合物，立体异构体和前药的药学上可接受的盐；其中R1，R2，Ra，Rb，X和Z如本文所定义；其制备的制药组合物；以及其用途。

  公开号：

  WO2004092158A1

文献信息

• Pyrazole compounds and their use as antidiabetes agents
  申请人：Takagi Masaki

  公开号：US20070032529A1

  公开（公告）日：2007-02-08

  The present invention provides a pyrazole compound that has liver glycogen phosphorylase inhibitory activity and is useful as a therapeutic or prophylactic agent for diabetes, the pyrazole compound represented by the following general formula (I): wherein Ring Q represents an aryl or heteroaromatic group, R 1 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a C 1-6 alkyl group or a C 1-6 alkoxy group, R 2 represents a halogen atom, a C 1-6 alkyl group, a C 1-6 alkoxy group or an azido group, R 3 represents a halogen atom, a hydroxyl group, a C 1-6 alkyl group, a halo C 1-6 alkyl group, a C 1-6 alkoxy group, an azido group, an amino group, an acylamino group or a C 1-6 alkylsulfonylamino group, R 4 and R 5 are identical with or different from each other and represent a hydrogen atom, a substituted or unsubstituted C 1-6 alkyl group, a C 3-8 cycloalkyl group, a substituted or unsubstituted saturated heterocyclic group, a substituted or unsubstituted aryl group, a C 7-14 aralkyl group, a heteroaromatic group, or the like, or a pharmacologically acceptable salt thereof.

  本发明提供了一种具有肝糖原磷酸化酶抑制活性的吡唑化合物，用作糖尿病的治疗或预防剂，所述吡唑化合物由以下通用式（I）表示：其中环Q代表芳基或杂芳基，R1代表氢原子、卤原子、C1-6烷基或C1-6烷氧基，R2代表卤原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基或偶氮基，R3代表卤原子、羟基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、偶氮基、氨基、酰胺基或C1-6烷基磺酰胺基，R4和R5彼此相同或不同，代表氢原子、取代或未取代的C1-6烷基、取代或未取代的C3-8环烷基、取代或未取代的饱和杂环基、取代或未取代的芳基、C7-14芳基烷基、杂芳基等，或其药理学上可接受的盐。
• Anti-diabetic agents
  申请人：Pfizer Inc

  公开号：US20040229916A1

  公开（公告）日：2004-11-18

  The present invention provides compounds of formula (I) 1 the stereoisomers and prodrugs thereof, and the pharmaceutically acceptable salts of the compounds, stereoisomers, and prodrugs; wherein R 1 , R 2 , R a , R b , X, and Z are as defined herein; pharmaceutical compositions thereof; and uses thereof.

  本发明提供式（I）1的化合物及其立体异构体和前药，以及化合物、立体异构体和前药的药学上可接受的盐；其中R1、R2、Ra、Rb、X和Z的定义如本文所述；其药物组合物；以及其用途。
• PYRAZOLE COMPOUND AND THERAPEUTIC AGENT FOR DIABETES COMPRISING THE SAME
  申请人：Japan Tobacco, Inc.

  公开号：EP1884513A1

  公开（公告）日：2008-02-06

  The present invention provides a pyrazole compound that has liver glycogen phosphorylase inhibitory activity and is useful as a therapeutic or prophylactic agent for diabetes, the pyrazole compound represented by the following general formula (I): wherein Ring Q represents an aryl or heteroaromatic group, R1 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a C1-6 alkyl group or a C1-6 alkoxy group, R2 represents a halogen atom, a C1-6 alkyl group, a C1-6 alkoxy group or an azido group, R3 represents a halogen atom, a hydroxyl group, a C1-6 alkyl group, a halo C1-6 alkyl group, a C1-6 alkoxy group, an azido group, an amino group, an acylamino group or a C1-6 alkylsulfonylamino group, R4 and R5 are identical with or different from each other and represent a hydrogen atom, a substituted or unsubstituted C1-6 alkyl group, a C3-8 cycloalkyl group, a substituted or unsubstituted saturated heterocyclic group, a substituted or unsubstituted aryl group, a C7-14 aralkyl group, a heteroaromatic group, or the like, or a pharmacologically acceptable salt thereof.

  本发明提供了一种具有肝糖原磷酸化酶抑制活性并可用作糖尿病治疗或预防剂的吡唑化合物，该吡唑化合物由以下通式(I)表示： 其中环 Q 代表芳基或杂芳基，R1 代表氢原子、卤素原子、C1-6 烷基或 C1-6 烷氧基，R2 代表卤素原子、C1-6 烷基、C1-6 烷氧基或叠氮基，R3 代表卤素原子、羟基、C1-6 烷基、卤代 C1-6 烷基、C1-6 烷氧基、叠氮基、氨基、酰氨基或酰胺基、R4 和 R5 彼此相同或不同，代表氢原子、取代或未取代的 C1-6 烷基、C3-8 环烷基、取代或未取代的饱和杂环基、取代或未取代的芳基、C7-14 芳基、杂芳基或类似基团，或其药理学上可接受的盐。
• CARBOXAMIDE DERIVATIVES AS ANTI-DIABETIC AGENTS
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP1620427A1

  公开（公告）日：2006-02-01
• US6992092B2
  申请人：——

  公开号：US6992092B2

  公开（公告）日：2006-01-31