tert-butyl 4-(4-((4-chloro-5-(trifluoromethyl)pyrimidine-2-yl)amino)-2-methylphenyl)piperidine-1-carboxylate | 1383682-55-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: tert-butyl 4-(4-((4-chloro-5-(trifluoromethyl)pyrimidine-2-yl)amino)-2-methylphenyl)piperidine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-Butyl 4-(4-((4-chloro-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-yl)amino)-2-methylphenyl)piperidine-1-carboxylate；tert-butyl 4-[4-[[4-chloro-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-yl]amino]-2-methylphenyl]piperidine-1-carboxylate
• CAS: 1383682-55-0
• 化学式: C₂₂H₂₆ClF₃N₄O₂
• 分子量: 470.922
• InChiKey: SBEDWPFXUIXOFJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.7
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  67.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 4-(4-((4-chloro-5-(trifluoromethyl)pyrimidine-2-yl)amino)-2-methylphenyl)piperidine-1-carboxylate 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 copper(l) iodide 、 lithium hydroxide monohydrate 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 三乙胺 、 三苯基膦 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 70.42h， 生成 2-(2-(2-(2-((3-methyl-4-(piperidin-4-yl)phenyl)amino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl)ethyl)phenyl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] VEGFR3 INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE VEGFR3

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物。该发明还涉及制备式(I)化合物的方法，含有该化合物的药物或组合物，以及利用该化合物治疗增殖性疾病（如癌症）以及通过控制和/或抑制淋巴管生成改善疾病的方法。

  公开号：

  WO2014026242A1
• 作为产物：
  描述：

  N-Boc-1,2,5,6-四氢吡啶-4-硼酸频哪醇酯 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 sodium carbonate 、 zinc(II) chloride 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙醚 、 1,2-二氯乙烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 叔丁醇 为溶剂， 反应 49.67h， 生成 tert-butyl 4-(4-((4-chloro-5-(trifluoromethyl)pyrimidine-2-yl)amino)-2-methylphenyl)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] VEGFR3 INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE VEGFR3

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物。该发明还涉及制备式(I)化合物的方法，含有该化合物的药物或组合物，以及利用该化合物治疗增殖性疾病（如癌症）以及通过控制和/或抑制淋巴管生成改善疾病的方法。

  公开号：

  WO2014026242A1

文献信息

• [EN] OXINDOLOPYRIMIDINE AS IGF1R RECEPTOR INHIBITORS<br/>[FR] OXINDOLEPYRIMIDINES UTILISÉES EN TANT QU'INHIBITEURS DU RÉCEPTEUR IGF-1R
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2012085126A1

  公开（公告）日：2012-06-28

  The present invention encompasses compounds of general formula (I) wherein the groups R5 to R10, A, L1, B, m and p are defined as in claim 1, which are suitable for the treatment of diseases characterised by excessive or abnormal cell proliferation, pharmaceutical preparations which contain such compounds and their use as medicaments.

  本发明涵盖了一般式(I)的化合物，其中R5至R10、A、L1、B、m和p的定义如权利要求书1所述，适用于治疗由过度或异常细胞增殖所特征的疾病，包含这种化合物的制药制剂以及它们作为药物的使用。
• BENZYLIC OXINDOLE PYRIMIDINES
  申请人：TREU Matthias

  公开号：US20120329771A1

  公开（公告）日：2012-12-27

  The present invention encompasses compounds of general formula (I) wherein the groups R 5 to R 10 , A, L 1 , B, m and p are defined as in claim 1 , which are suitable for the treatment of diseases characterised by excessive or abnormal cell proliferation, pharmaceutical preparations which contain such compounds and their use as medicaments.

  本发明涵盖了一般式（I）的化合物，其中R5至R10，A，L1，B，m和p的定义如权利要求书中所述，适用于治疗由过度或异常细胞增殖所特征的疾病，包含这些化合物的制药制剂以及它们作为药物的使用。
• VEGFR3 INHIBITORS
  申请人：CANCER THERAPEUTICS CRC PTY LIMITED

  公开号：US20140080798A1

  公开（公告）日：2014-03-20

  This invention relates to compounds of the formula (I): The invention also relates to processes for the preparation of the compound of the formula (I), pharmaceutical agents or compositions containing the compound or a method of using the compound for the treatment of proliferative diseases, such as cancer, as well as the treatment of diseases ameliorated by the control and/or inhibition of lymphangiogenesis.

  本发明涉及公式（I）的化合物。该发明还涉及制备公式（I）化合物的方法，含有该化合物的药物制剂或组合物，或使用该化合物治疗增生性疾病（如癌症）以及通过控制和/或抑制淋巴管生成改善疾病的方法。
• VEGFR3 inhibitors
  申请人：CANCER THERAPEUTICS CRC PTY LIMITED

  公开号：US09266864B2

  公开（公告）日：2016-02-23

  This invention relates to compounds of the formula (I): The invention also relates to processes for the preparation of the compound of the formula (I), pharmaceutical agents or compositions containing the compound or a method of using the compound for the treatment of proliferative diseases, such as cancer, as well as the treatment of diseases ameliorated by the control and/or inhibition of lymphangiogenesis.

  本发明涉及式(I)的化合物。本发明还涉及制备式(I)化合物的方法，含有该化合物的药物制剂或组合物，或使用该化合物治疗增殖性疾病（如癌症）以及通过控制和/或抑制淋巴管生成改善疾病的方法。
• US8546443B2
  申请人：——

  公开号：US8546443B2

  公开（公告）日：2013-10-01