We reported a novel strategy for investigating small molecule binding to G‐quadruplexes (GQs). A newly synthesized dinuclear platinum(II) complex (Pt2L) containing a nitroxide radical was shown to selectively bind a GQ‐forming sequence derived from human telomere (hTel). Using the nitroxide moiety as a spin label, electron paramagnetic resonance (EPR) spectroscopy was carried out to investigate binding
我们报道了一种研究小分子与G-四链体(GQs)结合的新颖策略。一种新合成的含有
一氧化氮自由基的双核
铂(II)络合物(Pt 2 L)被证明可以选择性地结合源自人类端粒(hTel)的GQ形成序列。使用氮氧化物部分作为自旋标记,进行电子顺磁共振(EPR)光谱研究Pt 2 L和hTel GQ之间的结合。测量表明,两分子Pt 2 L与一分子hTel GQ结合。在两个结合的Pt 2 L之间测得的自旋间距离以及分子对接分析表明,Pt 2当hTel采用反平行构象时,L主要与G-tetrads的相邻窄槽和宽槽结合。设计和合成
一氧化氮标记的GQ粘合剂,以及使用自旋标记/ EPR来研究其与GQ的相互作用,将有助于开发用于操纵涉及关键
生物学过程的GQ的小分子。