R-amisulpride hydrochloride | 2129505-46-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: R-amisulpride hydrochloride
• 英文别名: Aramisulpride hydrochloride；4-amino-N-[[(2R)-1-ethylpyrrolidin-2-yl]methyl]-5-ethylsulfonyl-2-methoxybenzamide;hydrochloride
• CAS: 2129505-46-8
• 化学式: C₁₇H₂₇N₃O₄S*(x)ClH
• 分子量: 405.9
• InChiKey: XFOYXFDTUMXXFP-UTONKHPSSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.71
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.59
• 拓扑面积：
  110
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  阿米酸 在 盐酸 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 乙醚 、 水 、 丙酮 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 R-amisulpride hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  R-氨磺必利药用盐、制备方法、晶型及其用途

  摘要：

  本发明涉及具体涉及R‑氨磺必利药用盐、制备方法、晶型及其在制备治疗糖尿病的药物中的用途，其制备方法如下：以2‑氨甲基‑N‑乙基吡咯烷为原料，采用L‑酒石酸拆分，得到(R)‑2‑氨甲基‑N‑乙基吡咯烷；阿米酸在氯甲酸异丙酯、三乙胺催化下直接与(R)‑2‑氨甲基‑N‑乙基吡咯烷缩合，得到R‑氨磺必利；将步骤(2)得到的R‑氨磺必利和酸反应得到R‑氨磺必利药用盐，本制备方法具有操作简单、安全性高、产品质量好、成本低等优势，便于规模化生产。

  公开号：

  CN106995397B

文献信息

• CRYSTAL FORMS AND PRODUCTION METHODS THEREOF
  申请人：Sunovion Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US20190169123A1

  公开（公告）日：2019-06-06

  The various aspects present inventions provide various crystalline forms of (S)-(−)-amisulpride, (R)-(+)-amisulpride, and solvates thereof and methods of making same. In various aspects, the inventions also provide methods of resolving racemic amisulpride.

  这些发明提供了(S)-(-)-阿米舒普利、(R)-(+)-阿米舒普利及其溶剂结晶形式的各种方面，以及制备它们的方法。在各种方面，这些发明还提供了拆分混合物阿米舒普利的方法。
• Nonracemic mixtures and uses thereof
  申请人：Sunovion Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US10369134B2

  公开（公告）日：2019-08-06

  Provided are compositions comprising unequal mixtures of (R)-amisulpride and (S)-amisulpride, or pharmaceutically acceptable salts thereof, where the amount of (R)-amisulpride is greater than the amount of (S)-amisulpride, compositions and medicaments comprising the same used for the treatment of various diseases and disorders, and methods of using same for the treatment of various diseases and disorders, including, but not limited to, dosage regimens. In addition, provided are various formulations thereof, including, but not limited to, formulations employing polymorphs of enantiomeric amisulpride.

  本发明提供了由(R)-阿米舒必利和(S)-阿米舒必利或其药学上可接受的盐的不等量混合物组成的组合物，其中(R)-阿米舒必利的量大于(S)-阿米舒必利的量，还提供了由其组成的用于治疗各种疾病和失调的组合物和药物，以及使用其治疗各种疾病和失调的方法，包括但不限于剂量方案。此外，还提供了其各种制剂，包括但不限于采用对映体氨磺必利多晶型的制剂。
• Crystal forms and production methods thereof
  申请人：Sunovion Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US10377708B2

  公开（公告）日：2019-08-13

  The various aspects present inventions provide various crystalline forms of (S)-(−)-amisulpride, (R)-(+)-amisulpride, and solvates thereof and methods of making same. In various aspects, the inventions also provide methods of resolving racemic amisulpride.

  本发明的各个方面提供了(S)-(-)-阿米舒必利、(R)-(+)-阿米舒必利及其溶液的各种结晶形式和制造方法。在各个方面，本发明还提供了解决外消旋阿米舒必利的方法。
• Modified release formulations and uses thereof
  申请人：Sunovion Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US11160758B2

  公开（公告）日：2021-11-02

  Provided are modified release compositions in a solid oral dosage form comprising amisulpride in the form of an unequal mixture of (R)-amisulpride and (S)-amisulpride, or pharmaceutically acceptable salts thereof, where the amount of (R)-amisulpride is greater than the amount of (S)-amisulpride, and medicaments comprising the same used for the treatment of various diseases and disorders, and methods of using same for the treatment of various diseases and disorders, including, but not limited to, dosage regimens. In addition, provided are formulations employing polymorphs of enantiomeric amisulpride.

  本发明提供了固体口服剂型的改良释放组合物，该组合物包含(R)-阿米舒必利和(S)-阿米舒必利或其药学上可接受的盐的不等量混合物形式的阿米舒必利，其中(R)-阿米舒必利的量大于(S)-阿米舒必利的量，还提供了包含上述阿米舒必利的用于治疗各种疾病和失调的药物，以及使用上述阿米舒必利治疗各种疾病和失调的方法，包括但不限于剂量方案。此外，还提供了采用对映体氨磺必利多晶型的制剂。
• NONRACEMIC MIXTURES AND USES THEREOF
  申请人：Sunovion Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US20190167635A1

  公开（公告）日：2019-06-06

  Provided are compositions comprising unequal mixtures of (R)-amisulpride and (S)-amisulpride, or pharmaceutically acceptable salts thereof, where the amount of (R)-amisulpride is greater than the amount of (S)-amisulpride, compositions and medicaments comprising the same used for the treatment of various diseases and disorders, and methods of using same for the treatment of various diseases and disorders, including, but not limited to, dosage regimens. In addition, provided are various formulations thereof, including, but not limited to, formulations employing polymorphs of enantiomeric amisulpride.