21-脱乙酰基安西奈德 | 55646-99-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 类固醇和类固醇衍生物
• 中文名称: 21-脱乙酰基安西奈德
• 英文名称: amcinonide
• 英文别名: 21-Desacetyl Amcinonide；(1S,2S,4R,8S,9S,11S,12R,13S)-12-fluoro-11-hydroxy-8-(2-hydroxyacetyl)-9,13-dimethylspiro[5,7-dioxapentacyclo[10.8.0.02,9.04,8.013,18]icosa-14,17-diene-6,1'-cyclopentane]-16-one
• CAS: 55646-99-6
• 化学式: C₂₆H₃₃FO₆
• 分子量: 460.543
• InChiKey: FLDUYPKFSAAGBK-LFZVSNMSSA-N

物化性质

• 熔点：
  >143°C (dec.)
• 溶解度：
  可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.77
• 拓扑面积：
  93.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  21-脱乙酰基安西奈德 在 4-二甲氨基吡啶 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  PEG修饰的糖皮质激素药物及其用途

  摘要：

  本发明提供了一种聚乙二醇(PEG)修饰的糖皮质激素药物及其用途，包括但不限于哮喘、慢性阻塞性肺疾病、支气管炎、鼻炎等，涉及药物化学技术领域。聚乙二醇修饰的糖皮质激素药物，包括但不限于以下化合物：KYAC-03、KYAC-04、KYAC-08、KYAC-09、KYAC-10、KYAC-11、KYAC-14、KYAC-16、KYAC-17、KYAC-20、KYAC-33、KYAC-39。抗哮喘和过敏性鼻炎药效实验表明，本发明提供的PEG修饰的糖皮质激素药物可显著改善哮喘模型小鼠和过敏性鼻炎模型小鼠的疾病症状和体征，并显著降低了糖皮质激素的给药剂量，从而减少全身副作用。

  公开号：

  WO2024037644A1
• 作为产物：
  描述：

  (1R,2S,10S,11S,13R,14S,15S,17R)-13,14-dihydroxy-14-(2-hydroxyacetyl)-2,15-dimethyl-18-oxapentacyclo[8.8.0.01,17.02,7.011,15]octadeca-3,6-dien-5-one 、 环戊酮 在 氢氟酸 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 反应 6.0h， 以92.4%的产率得到21-脱乙酰基安西奈德
  参考文献：
  名称：

  一种安西奈德的制备方法

  摘要：

  本发明属于医药合成技术领域，具体涉及一种安西奈德的制备方法。本发明以化合物I为原料，首先与氢氟酸和环戊酮反应，然后在醋酸酐和碳酸钾作用下反应得到安西奈德，与现有技术相比，本发明采用了价格更低的化合物I作为生产原料，降低了成本，更易于生产放大，提高了收率，获得了质量更好的安西奈德。

  公开号：

  CN113698448A

文献信息

• HETERODIMER COMPOSITIONS AND METHODS FOR THE TREATMENT OF OCULAR DISORDERS
  申请人：Ripple Therapeutics Corporation

  公开号：US20210347809A1

  公开（公告）日：2021-11-11

  Described herein are processable compositions comprising at least one moiety that is processable in its free form. Also described herein are compositions and methods for the treatment of ocular diseases or disorders including glaucoma, blepharitis, ocular inflammation, diabetic macular edema, posterior inflammation, anterior inflammation, macular degeneration (e.g., wet macular degeneration (AMD) or dry AMD), post-cataract surgery, and retinal vein occlusion. Said compositions and methods comprise steroids and prostaglandins which demonstrate anti-inflammatory activity, intraocular pressure (IOP) lowering, and/or other desirable activities. Injection of said compositions in the eye provides therapeutic benefit to patients suffering from ocular disorders.

  本文描述了可加工的组合物，其中至少包含一个可在其自由形式下加工的成分。本文还描述了用于治疗眼部疾病或障碍的组合物和方法，包括青光眼、眼睑炎、眼部炎症、糖尿病性黄斑水肿、后部炎症、前部炎症、黄斑变性（如湿性黄斑变性（AMD）或干性AMD）、白内障手术后和视网膜静脉阻塞。所述组合物和方法包括表现出抗炎活性、降低眼内压力（IOP）和/或其他理想活性的类固醇和前列腺素。将所述组合物注射到眼中可为患有眼部障碍的患者提供治疗益处。
• [EN] HETERODIMER COMPOSITIONS AND METHODS FOR THE TREATMENT OF OCULAR DISORDERS<br/>[FR] COMPOSITIONS HÉTÉRODIMÈRES ET MÉTHODES POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES OCULAIRES
  申请人：RIPPLE THERAPEUTICS CORP

  公开号：WO2021220061A2

  公开（公告）日：2021-11-04

  Described herein are processable compositions comprising at least one moiety that is processable in its free form. Also described herein are compositions and methods for the treatment of ocular diseases or disorders including glaucoma, blepharitis, ocular inflammation, diabetic macular edema, posterior inflammation, anterior inflammation, macular degeneration (e.g., wet macular degeneration (AMD) or dry AMD), post-cataract surgery, and retinal vein occlusion. Said compositions and methods comprise steroids and prostaglandins which demonstrate anti-inflammatory activity, intraocular pressure (IOP) lowering, and/or other desirable activities. Injection of said compositions in the eye provides therapeutic benefit to patients suffering from ocular disorders.
• PEG修饰的糖皮质激素药物及其用途
  申请人：[en]TIANJIN PHARMACEUTICAL BIOTECHNOLOGY CO., LTD.;[zh]津药生物科技（天津）有限公司

  公开号：WO2024037644A1

  公开（公告）日：2024-02-22

  本发明提供了一种聚乙二醇(PEG)修饰的糖皮质激素药物及其用途，包括但不限于哮喘、慢性阻塞性肺疾病、支气管炎、鼻炎等，涉及药物化学技术领域。聚乙二醇修饰的糖皮质激素药物，包括但不限于以下化合物：KYAC-03、KYAC-04、KYAC-08、KYAC-09、KYAC-10、KYAC-11、KYAC-14、KYAC-16、KYAC-17、KYAC-20、KYAC-33、KYAC-39。抗哮喘和过敏性鼻炎药效实验表明，本发明提供的PEG修饰的糖皮质激素药物可显著改善哮喘模型小鼠和过敏性鼻炎模型小鼠的疾病症状和体征，并显著降低了糖皮质激素的给药剂量，从而减少全身副作用。
• 一种安西奈德的制备方法
  申请人：山东谷雨春生物科技有限公司

  公开号：CN113698448A

  公开（公告）日：2021-11-26

  本发明属于医药合成技术领域，具体涉及一种安西奈德的制备方法。本发明以化合物I为原料，首先与氢氟酸和环戊酮反应，然后在醋酸酐和碳酸钾作用下反应得到安西奈德，与现有技术相比，本发明采用了价格更低的化合物I作为生产原料，降低了成本，更易于生产放大，提高了收率，获得了质量更好的安西奈德。