3(2H)-哒嗪酮,5-乙酰基-4-氨基-2,6-二苯基- | 136320-16-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 中文名称: 3(2H)-哒嗪酮,5-乙酰基-4-氨基-2,6-二苯基-
• 英文名称: 5-acetyl-4-amino-2,6-diphenylpyridazin-3(2H)-one
• 英文别名: 5-Acetyl-4-amino-2,6-diphenylpyridazin-3-one
• CAS: 136320-16-6
• 化学式: C₁₈H₁₅N₃O₂
• 分子量: 305.336
• InChiKey: GQHAUBRQUVYXPH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  75.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3(2H)-哒嗪酮,5-乙酰基-4-氨基-2,6-二苯基- 在 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 4-amino-5-(1-hydroxyethyl)-2,6-diphenylpyridazin-3(2H)-one
  参考文献：
  名称：

  作为有效抗伤害药的4-氨基-5-乙烯基-3（2H）-哒嗪酮及其类似物：合成，SAR和作用机理的初步研究。

  摘要：

  合成了一系列的4-氨基-5-乙烯基-3（2H）-哒嗪酮及其类似物，并在小鼠腹部收缩模型中评估了它们的抗伤害作用。几种新化合物的ED（50）值在6-20mg / kg / sc范围内，并证明能够完全保护所有处理过的动物免受30 mg / kg / sc的有害刺激的影响。SAR研究证实，二嗪系统第4位的氨基或取代的氨基官能团和第5位的乙烯基具有重要的作用。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2007.05.035
• 作为产物：
  描述：

  4,6-二苯基-3-甲基异恶唑并[3,4-d]哒嗪-7(6H)-酮 在 palladium on activated charcoal 甲酸铵 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 3(2H)-哒嗪酮,5-乙酰基-4-氨基-2,6-二苯基-
  参考文献：
  名称：

  作为有效抗伤害药的4-氨基-5-乙烯基-3（2H）-哒嗪酮及其类似物：合成，SAR和作用机理的初步研究。

  摘要：

  合成了一系列的4-氨基-5-乙烯基-3（2H）-哒嗪酮及其类似物，并在小鼠腹部收缩模型中评估了它们的抗伤害作用。几种新化合物的ED（50）值在6-20mg / kg / sc范围内，并证明能够完全保护所有处理过的动物免受30 mg / kg / sc的有害刺激的影响。SAR研究证实，二嗪系统第4位的氨基或取代的氨基官能团和第5位的乙烯基具有重要的作用。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2007.05.035

文献信息

• [EN] PYRIDAZIN-3(2H)-ONE DERIVATIVES AS PDE4 INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES DE LA PYRIDAZINE-3(2h)-ONE, INHIBITEURS DE LA PDE4
  申请人：ALMIRALL PRODESFARMA SA

  公开号：WO2003097613A1

  公开（公告）日：2003-11-27

  New pyridazin-3(2H)-one derivatives having the chemical structure of general formula (I); are disclosed; as well as processes for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy as inhibitors of phosphodiesterase 4.

  新的吡啶并嗪-3(2H)-酮衍生物具有一般式(I)的化学结构；公开了它们的制备方法，包括它们的药物组合物以及它们作为磷酸二酯酶4抑制剂在治疗中的用途。
• Pyridazin-3(2h)-one derivatives as pde4 inhibitors
  申请人：Dal Piaz Vittorio

  公开号：US20060052379A1

  公开（公告）日：2006-03-09

  New pyridazin-3(2H)-one derivatives having the chemical structure of general formula (I) are disclosed; as well as process for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy as inhibitors of phosphodiesterase 4.

  本发明公开了具有一般式(I)化学结构的新吡啶并嗪-3(2H)-酮衍生物；以及其制备过程、包含它们的制药组合物以及它们作为磷酸二酯酶4抑制剂在治疗中的应用。
• PYRIDAZIN-3 (2H) -ONE DERIVATIVES AS PDE4 INHIBITORS
  申请人：Dal Piaz Vittorio

  公开号：US20080269235A1

  公开（公告）日：2008-10-30

  New pyridazin-3(2H)-one derivatives having the chemical structure of general formula (I) are disclosed; as well as process for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy as inhibitors of phosphodiesterase 4.

  本发明揭示了具有一般式(I)的化学结构的新吡啶并嗪-3(2H)-酮衍生物，以及它们的制备方法、含有它们的药物组合物以及它们作为磷酸二酯酶4抑制剂在治疗中的使用。
• Piaz, Vittorio Dal; Ciciani, Giovanna; Giovannoni, Maria Paola, Heterocycles, 1991, vol. 32, # 6, p. 1173 - 1179
  作者：Piaz, Vittorio Dal、Ciciani, Giovanna、Giovannoni, Maria Paola

  DOI：——

  日期：——
• PYRIDAZIN-3(2H)-ONE DERIVATIVES AS PDE4 INHIBITORS
  申请人：Almirall Prodesfarma, S.A.

  公开号：EP1503992A1

  公开（公告）日：2005-02-09