2-Chloro-4-[4-(4-fluorophenoxy)phenyl]quinazoline | 1371596-31-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-Chloro-4-[4-(4-fluorophenoxy)phenyl]quinazoline
• 英文别名: 2-chloro-4-[4-(4-fluorophenoxy)phenyl]quinazoline
• CAS: 1371596-31-4
• 化学式: C₂₀H₁₂ClFN₂O
• 分子量: 350.779
• InChiKey: AJAJBLNICHHQNK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.9
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  35
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-Chloro-4-[4-(4-fluorophenoxy)phenyl]quinazoline 、 L-丝氨酰胺盐酸盐 在 potassium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 (S)-2-{4-[4-(4-fluoro-phenoxy)-phenyl]-quinazolin-2-ylamino}-3-hydroxy-propionamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] QUINAZOLINE COMPOUNDS AS SODIUM CHANNEL BLOCKERS
  [FR] COMPOSÉS DE QUINAZOLINE EN TANT QUE BLOQUEURS DE CANAUX SODIQUES

  摘要：

  该发明涉及公式I中的芳基取代喹唑啉，以及其药用可接受的盐、前药或溶剂化合物，其中G、A和R1-R4的定义如规范中所述。该发明还涉及利用公式I的化合物来治疗对钠通道阻滞作出反应的疾病。本发明的化合物特别适用于治疗疼痛。

  公开号：

  WO2012046132A1
• 作为产物：
  描述：

  2,4-二氯喹唑啉 、 B-[4-(4-氟苯氧基)苯基]-硼酸 在 四(三苯基膦)钯 potassium carbonate 作用下， 以 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 18.0h， 以86%的产率得到2-Chloro-4-[4-(4-fluorophenoxy)phenyl]quinazoline
  参考文献：
  名称：

  [EN] QUINAZOLINE COMPOUNDS AS SODIUM CHANNEL BLOCKERS
  [FR] COMPOSÉS DE QUINAZOLINE EN TANT QUE BLOQUEURS DE CANAUX SODIQUES

  摘要：

  该发明涉及公式I中的芳基取代喹唑啉，以及其药用可接受的盐、前药或溶剂化合物，其中G、A和R1-R4的定义如规范中所述。该发明还涉及利用公式I的化合物来治疗对钠通道阻滞作出反应的疾病。本发明的化合物特别适用于治疗疼痛。

  公开号：

  WO2012046132A1

文献信息

• Quinazoline Compounds as Sodium Channel Blockers
  申请人：Goehring R. Richard

  公开号：US20130289044A1

  公开（公告）日：2013-10-31

  The invention relates to aryl substituted quinazolines of Formula I, and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, or solvates thereof, wherein G, A, and R 1 -R 4 are defined as set forth in the specification. The invention is also directed to the use of compounds of Formula I to treat a disorder responsive to the blockade of sodium channels. Compounds of the present invention are especially useful for treating pain.

  本发明涉及式I的芳基取代喹唑啉，以及其药学上可接受的盐，前药或溶剂，其中G，A和R1-R4如规范所述。本发明还涉及使用式I化合物治疗对钠通道阻滞有反应的疾病。本发明的化合物特别适用于治疗疼痛。
• QUINAZOLINE COMPOUNDS AS SODIUM CHANNEL BLOCKERS
  申请人：Purdue Pharma L.P.

  公开号：US20150250789A1

  公开（公告）日：2015-09-10

  The invention relates to aryl substituted quinazolines of Formula I, and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, or solvates thereof, wherein G, A, and R 1 -R 4 are defined as set forth in the specification. The invention is also directed to the use of compounds of Formula I to treat a disorder responsive to the blockade of sodium channels. Compounds of the present invention are especially useful for treating pain.

  本发明涉及式I的芳基取代喹唑啉，以及其药学上可接受的盐、前药或溶剂化物，其中G、A和R1-R4如规范中所述。本发明还指向使用式I的化合物来治疗对钠通道阻滞有反应的疾病。本发明的化合物特别适用于治疗疼痛。
• US9045435B2
  申请人：——

  公开号：US9045435B2

  公开（公告）日：2015-06-02
• US9168255B2
  申请人：——

  公开号：US9168255B2

  公开（公告）日：2015-10-27
• [EN] QUINAZOLINE COMPOUNDS AS SODIUM CHANNEL BLOCKERS<br/>[FR] COMPOSÉS DE QUINAZOLINE EN TANT QUE BLOQUEURS DE CANAUX SODIQUES
  申请人：PURDUE PHARMA LP

  公开号：WO2012046132A1

  公开（公告）日：2012-04-12

  The invention relates to aryl substituted quinazolines of Formula I, and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, or solvates thereof, wherein G, A, and R1-R4 are defined as set forth in the specification. The invention is also directed to the use of compounds of Formula I to treat a disorder responsive to the blockade of sodium channels. Compounds of the present invention are especially useful for treating pain.

  该发明涉及公式I中的芳基取代喹唑啉，以及其药用可接受的盐、前药或溶剂化合物，其中G、A和R1-R4的定义如规范中所述。该发明还涉及利用公式I的化合物来治疗对钠通道阻滞作出反应的疾病。本发明的化合物特别适用于治疗疼痛。