2-(quinolin-8-yloxy)propanoic acid | 331474-43-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-(quinolin-8-yloxy)propanoic acid
• 英文别名: 2-(8-quinolinoxy)propionic acid；2-quinolin-8-yloxypropanoic acid
• CAS: 331474-43-2
• 化学式: C₁₂H₁₁NO₃
• mdl: MFCD00455525
• 分子量: 217.224
• InChiKey: KJQWSJOVJCOZBD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  402.7±20.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.286±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.166
• 拓扑面积：
  59.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 海关编码：
  2933499090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(quinolin-8-yloxy)propanoic acid 、 1-amino-3-(3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)propan-2-ol 、 三氟乙酸 在 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 16.0h， 以23 mg的产率得到N-(3-(3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-2-hydroxypropyl)-2-(quinolin-8-yloxy)propanamide trifluoroacetate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PRMT5 INHIBITORS CONTAINING A DIHYDRO- OR TETRAHYDROISOQUINOLINE AND USES THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DE LA PRMT5 CONTENANT UNE DIHYDRO- OU TÉTRAHYDRO-ISOQUINOLÉINE ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本文描述了式（A）的化合物，其药学上可接受的盐以及药物组合物。本发明的化合物对抑制PRMT5活性是有用的。还描述了利用这些化合物治疗PRMT5介导的疾病的方法。

  公开号：

  WO2014100730A1
• 作为产物：
  描述：

  ethyl 2-(quinolin-8-yloxy)propanoate 在 水 、 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 0.5h， 以80.5%的产率得到2-(quinolin-8-yloxy)propanoic acid
  参考文献：
  名称：

  PRMT5 INHIBITORS AND USES THEREOF

  摘要：

  本文描述了式（I）的化合物，其药学上可接受的盐以及药物组合物。本发明的化合物对抑制PRMT5活性是有用的。还描述了利用这些化合物治疗PRMT5介导的疾病的方法。

  公开号：

  US20190083482A1

文献信息

• Glycation Cross-link Breakers to Increase Resistance to Enzymatic Degradation
  申请人：NEW YORK SOCIETY FOR THE RUPTURED AND CRIPPLED MAINTAINING THE HOSPITAL FOR SPECIAL SURGERY

  公开号：US20130310539A1

  公开（公告）日：2013-11-21

  The present invention relates to a method to treat a grafts, implant, scaffold, and constructs, including allografts, xenografts, autografts, and prosthetics comprising collagen, with an inhibitor of collagen cross-links and/or advanced glycation endproducts (AGE), in order to alleviate the mechanical weakness induced by the cross-links The invention also provides for kits for use in the operating theater during autograft, allograft or xenograft procedures, or for preparing allograft, xenografts or prosthetics that have not been already treated prior to packaging. The kit comprises a first agent or agents that inhibit collagen cross-links and/or advanced glycation endproducts, instructions for use, optionally a wash or rinse agent, and a device for containing the graft and first agent.

  本发明涉及一种处理移植物、植入物、支架和构造的方法，包括同种异体移植物、异种移植物、自体移植物和含有胶原蛋白的假体，使用胶原蛋白交联和/或晚期糖基化终末产物（AGE）的抑制剂，以减轻由交联引起的机械性弱点。本发明还提供了用于自体移植物、同种异体移植物或异种移植物手术过程中手术室使用的试剂盒，以及用于制备在包装前尚未处理的同种异体移植物、异种移植物或假体的试剂盒。该试剂盒包括一种或多种抑制胶原蛋白交联和/或晚期糖基化终末产物的第一剂，使用说明，可选的洗涤或冲洗剂，以及用于容纳移植物和第一剂的装置。
• PRMT5 inhibitors and uses thereof
  申请人：Epizyme, Inc.

  公开号：US08940726B2

  公开（公告）日：2015-01-27

  Described herein are compounds of Formula (I), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting PRMT5 activity. Methods of using the compounds for treating PRMT5-mediated disorders are also described.

  本文描述了公式(I)的化合物，其药学上可接受的盐以及其药物组成物。本发明的化合物对于抑制PRMT5活性是有用的。还描述了使用这些化合物治疗PRMT5介导的疾病的方法。
• PRMT5 INHIBITORS CONTAINING A DIHYDRO- OR TETRAHYDROISOQUINOLINE AND USES THEREOF
  申请人：EPIZYME, INC.

  公开号：US20150344433A1

  公开（公告）日：2015-12-03

  Described herein are compounds of Formula (A), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting PRMT5 activity. Methods of using the compounds for treating PRMT5-mediated disorders are also described.

  本文描述了公式（A）的化合物，其药学上可接受的盐和药物组合物。本发明的化合物可用于抑制PRMT5活性。还描述了使用这些化合物治疗PRMT5介导的疾病的方法。
• LR-9, LR-74 and LR-90 for use in treating complications resulting from diabetes
  申请人：City of Hope

  公开号：EP2269601A1

  公开（公告）日：2011-01-05

  This invention relates to methods for lowering lipid levels in mammals using compounds that inhibit advanced glycation endproducts (AGEs), LR-9, LR-74 and LR-90. These compounds, which inhibit non-enzymatic protein glycation, also inhibit the formation of advanced lipoxidation endproducts (ALEs) on target proteins by trapping intermediates in glycoxidation and lopoxidation and inhibiting oxidation reactions important in the formation of AGEs and ALEs.

  本发明涉及使用抑制高级糖化终产物（AGEs）的化合物 LR-9、LR-74 和 LR-90 降低哺乳动物体内血脂水平的方法。这些化合物可抑制非酶促蛋白质糖化，还可通过捕获糖氧化和脂氧化的中间产物，抑制 AGEs 和 ALEs 形成过程中的重要氧化反应，从而抑制目标蛋白质上高级脂氧化终产物（ALEs）的形成。
• PRMT5 INHIBITORS CONTAINING A DIHYDRO- OR TETRAHYDROISOQUINOLINE AND USES THEREOF
  申请人：Epizyme, Inc.

  公开号：EP3406607A1

  公开（公告）日：2018-11-28

  Described herein are compounds of Formula (A), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting PRMT5 activity. Methods of using the compounds for treating PRMT5-mediated disorders are also described.

  本文描述了式（A）化合物、其药学上可接受的盐及其药物组合物。本发明的化合物可用于抑制 PRMT5 活性。还描述了使用这些化合物治疗 PRMT5 介导的疾病的方法。