8-chloro-6-(trifluoromethyl)imidazo[1,2-a]pyridine-2-carboxylic acid methyl ester | 1430228-25-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 英文名称: 8-chloro-6-(trifluoromethyl)imidazo[1,2-a]pyridine-2-carboxylic acid methyl ester
• 英文别名: 8-Chloro-6-(trifluoromethyl)imidazo[1,2-a]pyridine-2-carboxylic acid methyl ester；methyl 8-chloro-6-(trifluoromethyl)imidazo[1,2-a]pyridine-2-carboxylate
• CAS: 1430228-25-3
• 化学式: C₁₀H₆ClF₃N₂O₂
• 分子量: 278.618
• InChiKey: YXGKKDQBZQYQDM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.56±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  43.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-chloro-6-(trifluoromethyl)imidazo[1,2-a]pyridine-2-carboxylic acid methyl ester 、 2-chloro-5-methoxybenzenesulfonamide 在 三正丁胺 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 以91.9%的产率得到8-chloro-N-[(2-chloro-5-methoxyphenyl)sulfonyl]-6-(trifluoromethyl)-imidazo[1,2-a]pyridine-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  (1aR,12bS)-8-cyclohexyl-11-fluoro-N-((1-methylcyclopropyl)sulfonyl)-1a-((3-methyl-3,8-diazabicyclo[3.2.1]oct-8-yl)carbonyl)-1,1a,2,2b-tetrahydrocyclopropa[d]indolo[2,1-a][2]benzazepine-5-carboxamide for use in treating HCV

  摘要：

  该发明涉及一种包含该化合物及/或其药用盐的给药单元，以及包括该给药单元的包装。

  公开号：

  EP2792360A1
• 作为产物：
  描述：

  8-氯-6-(三氟甲基)咪唑并[1,2-a]吡啶-2-羧酸 在 哌啶-1-甲醛 、 氯化亚砜 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 6.75h， 生成 8-chloro-6-(trifluoromethyl)imidazo[1,2-a]pyridine-2-carboxylic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] SOLID FORMS OF NEMATOCIDAL SULFONAMIDES
  [FR] FORMES SOLIDES DE SULFONAMIDES NÉMATOCIDES

  摘要：

  揭示了8-氯-N-[(2-氯-5-甲氧基苯基)磺酰基]-6-(三氟甲基)-咪唑[1,2-α]吡啶-2-羧酰胺（化合物1）的固体形式。公开了制备化合物1的固体形式以及将化合物1的一种固体形式转化为另一种形式的方法。公开了包含化合物1的固体形式和选自表面活性剂、固体稀释剂和液体载体的至少一种额外组分的线虫杀灭组合物，其中化合物1的固体形式具有线虫杀灭作用。还公开了包含化合物1的固体形式和至少一种其他线虫杀虫剂和/或杀菌剂的混合物的组合物。还公开了保护植物免受线虫侵害的方法，包括向植物、部分植物、种子或植物的生长介质施加化合物1的具有线虫杀灭作用的有效量，其中化合物1为多形态A。

  公开号：

  WO2013055584A1

文献信息

• SOLID FORMS OF NEMATOCIDAL SULFONAMIDES
  申请人：E I DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY

  公开号：US20140228393A1

  公开（公告）日：2014-08-14

  Disclosed are solid forms of 8-chloro-N-[(2-chloro-5-methoxyphenyl)sulfonyl]-6-(trifluoromethyl)-imidazo[1,2-a]pyridine-2-carboxamide (Compound 1). Methods for the preparation of solid forms of Compound 1 and for the conversion of one solid form of Compound 1 into another are disclosed. Disclosed are nematocidal compositions comprising a nematocidally effective amount of a solid form of Compound 1 and at least one additional component selected from the group consisting of surfactants, solid diluents and liquid carriers. Compositions comprising a mixture of a solid form of Compound 1 and at least one other nematicide, insecticide and/or fungicide are also disclosed. Also disclosed are methods for protecting a plant from nematodes comprising applying to the plant, or portion, or seed thereof, or to the growing medium of the plant, a nematocidally effective amount of Compound 1 comprising the polymorph Form A.

  本发明涉及8-氯-N-[(2-氯-5-甲氧苯基)磺酰基]-6-(三氟甲基)咪唑[1,2-a]吡啶-2-羧酰胺（化合物1）的固态形式。本发明还公开了制备化合物1固态形式的方法，以及将化合物1的一种固态形式转化为另一种固态形式的方法。本发明还公开了含有化合物1固态形式的杀线虫组合物，其中该组合物包括一种线虫杀效果有效量的化合物1固态形式和至少一种选自表面活性剂、固态稀释剂和液体载体的其他成分。本发明还公开了含有化合物1固态形式和至少一种其他线虫杀剂、杀虫剂和/或杀菌剂的混合物的组合物。本发明还公开了一种保护植物免受线虫侵害的方法，包括将化合物1的多晶形式A的线虫杀效果有效量施用于植物、其部分或种子，或施用于植物的生长介质。
• Solid forms of nematocidal sulfonamides
  申请人：E I DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY

  公开号：US09040554B2

  公开（公告）日：2015-05-26

  Disclosed are solid forms of 8-chloro-N-[(2-chloro-5-methoxyphenyl)sulfonyl]-6-(trifluoromethyl)-imidazo[1,2-a]pyridine-2-carboxamide (Compound 1). Methods for the preparation of solid forms of Compound 1 and for the conversion of one solid form of Compound 1 into another are disclosed. Disclosed are nematocidal compositions comprising a nematocidally effective amount of a solid form of Compound 1 and at least one additional component selected from the group consisting of surfactants, solid diluents and liquid carriers. Compositions comprising a mixture of a solid form of Compound 1 and at least one other nematicide, insecticide and/or fungicide are also disclosed. Also disclosed are methods for protecting a plant from nematodes comprising applying to the plant, or portion, or seed thereof, or to the growing medium of the plant, a nematocidally effective amount of Compound 1 comprising the polymorph Form A.

  本发明公开了8-氯-N-[(2-氯-5-甲氧基苯基)磺酰基]-6-(三氟甲基)咪唑[1,2-a]吡啶-2-羧酰胺（化合物1）的固态形式。公开了制备化合物1的固态形式的方法，以及将化合物1的一种固态形式转化为另一种固态形式的方法。公开了含有化合物1的固态形式的线虫杀虫组合物，其中化合物1的固态形式的量足以杀灭线虫，并且至少包括一种从表面活性剂，固态稀释剂和液体载体组成的附加组分。还公开了包含化合物1的固态形式和至少一种其他线虫杀虫剂，杀虫剂和/或杀菌剂的混合物的组合物。还公开了一种保护植物免受线虫侵害的方法，该方法包括向植物，部分或其种子，或植物的生长介质施加足以杀灭线虫的化合物1的固态形式，该形式为多晶形式A。
• US9040554B2
  申请人：——

  公开号：US9040554B2

  公开（公告）日：2015-05-26
• (1aR,12bS)-8-cyclohexyl-11-fluoro-N-((1-methylcyclopropyl)sulfonyl)-1a-((3-methyl-3,8-diazabicyclo[3.2.1]oct-8-yl)carbonyl)-1,1a,2,2b-tetrahydrocyclopropa[d]indolo[2,1-a][2]benzazepine-5-carboxamide for use in treating HCV
  申请人：IP Gesellschaft für Management mbH

  公开号：EP2792360A1

  公开（公告）日：2014-10-22

  The invention relates to an administration unit comprising a compound of formula and/or pharmaceutically acceptable salts thereof, and to a packaging comprising the administration unit according to the invention.

  该发明涉及一种包含该化合物及/或其药用盐的给药单元，以及包括该给药单元的包装。
• [EN] SOLID FORMS OF NEMATOCIDAL SULFONAMIDES<br/>[FR] FORMES SOLIDES DE SULFONAMIDES NÉMATOCIDES
  申请人：DU PONT

  公开号：WO2013055584A1

  公开（公告）日：2013-04-18

  Disclosed are solid forms of 8-chloro-N-[(2-chloro-5-methoxyphenyl)sulfonyl]-6-(trifluoromethyl)-imidazo[1,2-α]pyridine-2-carboxamide (Compound 1). Methods for the preparation of solid forms of Compound 1 and for the conversion of one solid form of Compound 1 into another are disclosed. Disclosed are nematocidal compositions comprising a nematocidally effective amount of a solid form of Compound 1 and at least one additional component selected from the group consisting of surfactants, solid diluents and liquid carriers. Compositions comprising a mixture of a solid form of Compound 1 and at least one other nematicide, insecticide and/or fungicide are also disclosed. Also disclosed are methods for protecting a plant from nematodes comprising applying to the plant, or portion, or seed thereof, or to the growing medium of the plant, a nematocidally effective amount of Compound 1 comprising the polymorph Form A.

  揭示了8-氯-N-[(2-氯-5-甲氧基苯基)磺酰基]-6-(三氟甲基)-咪唑[1,2-α]吡啶-2-羧酰胺（化合物1）的固体形式。公开了制备化合物1的固体形式以及将化合物1的一种固体形式转化为另一种形式的方法。公开了包含化合物1的固体形式和选自表面活性剂、固体稀释剂和液体载体的至少一种额外组分的线虫杀灭组合物，其中化合物1的固体形式具有线虫杀灭作用。还公开了包含化合物1的固体形式和至少一种其他线虫杀虫剂和/或杀菌剂的混合物的组合物。还公开了保护植物免受线虫侵害的方法，包括向植物、部分植物、种子或植物的生长介质施加化合物1的具有线虫杀灭作用的有效量，其中化合物1为多形态A。