(R)-5-biphenyl-4-ylmethyl-3-methyl-2-oxo-2,5-dihydro-pyrrole-1-carboxylic acid tert-butyl ester | 1361408-15-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (R)-5-biphenyl-4-ylmethyl-3-methyl-2-oxo-2,5-dihydro-pyrrole-1-carboxylic acid tert-butyl ester
• 英文别名: tert-butyl (2R)-4-methyl-5-oxo-2-[(4-phenylphenyl)methyl]-2H-pyrrole-1-carboxylate
• CAS: 1361408-15-2
• 化学式: C₂₃H₂₅NO₃
• 分子量: 363.456
• InChiKey: ZYDFMALMXODNSZ-FQEVSTJZSA-N

物化性质

• 沸点：
  485.7±48.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.141±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  46.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-5-biphenyl-4-ylmethyl-3-methyl-2-oxo-2,5-dihydro-pyrrole-1-carboxylic acid tert-butyl ester 在 水 、 lithium hydroxide 、 磷酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 (R,Z)-5-[1,1'-联苯]-4-[[(1,1-二甲基乙氧基)羰基]氨基]-2-甲基-2-戊烯酸
  参考文献：
  名称：

  [EN] NEW PROCESS FOR THE PREPARATION OF INTERMEDIATES USEFUL FOR THE MANUFACTURE NEP INHIBITORS
  [FR] NOUVEAU PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'INTERMÉDIAIRES UTILISÉS POUR PRODUIRE DES INHIBITEURS DE L'ENDOPEPTIDASE NEUTRE (EPN)

  摘要：

  该发明涉及一种用于生产NEP抑制剂或其前药的有用中间体的新工艺，特别是包括γ-氨基-δ-联苯基-α-甲基脂肪酸或酸酯骨架的NEP抑制剂，例如N-(3-羧基-1-氧代丙基)-(4S)-(对苯基苄基)-4-氨基-(2R)-甲基丁酸乙酯或其盐。

  公开号：

  WO2012025502A1
• 作为产物：
  描述：

  (R)-5-biphenyl-4-ylmethyl-3-methylene-2-oxo-pyrrolidine-1-carboxylic acid tert-butylester 在 四(三苯基膦)钯 、 三苯基膦 碳酸氢钠 作用下， 以 xylene 为溶剂， 生成 (R)-5-biphenyl-4-ylmethyl-3-methyl-2-oxo-2,5-dihydro-pyrrole-1-carboxylic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] NEW PROCESS FOR THE PREPARATION OF INTERMEDIATES USEFUL FOR THE MANUFACTURE NEP INHIBITORS
  [FR] NOUVEAU PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'INTERMÉDIAIRES UTILISÉS POUR PRODUIRE DES INHIBITEURS DE L'ENDOPEPTIDASE NEUTRE (EPN)

  摘要：

  该发明涉及一种用于生产NEP抑制剂或其前药的有用中间体的新工艺，特别是包括γ-氨基-δ-联苯基-α-甲基脂肪酸或酸酯骨架的NEP抑制剂，例如N-(3-羧基-1-氧代丙基)-(4S)-(对苯基苄基)-4-氨基-(2R)-甲基丁酸乙酯或其盐。

  公开号：

  WO2012025502A1

文献信息

• NEW PROCESS FOR THE PREPARATION OF INTERMEDIATES USEFUL FOR THE MANUFACTURE NEP INHIBITORS
  申请人：Hook David

  公开号：US20130158275A1

  公开（公告）日：2013-06-20

  The invention relates to a new process for producing useful intermediates for the manufacture of NEP inhibitors or prodrugs thereof, in particular NEP inhibitors comprising -amino- -biphenyl- -methylalkanoic acid, or acid ester, backbone, such as N-(3-carboxyl-1-oxopropyl)-(4S)-(p-phenylphenylmethyl)-4-amino-(2R)-methyl butanoic acid ethyl ester or salt thereof.

  本发明涉及一种新的生产有用的中间体的方法，用于制造NEP抑制剂或其前体药物，特别是包括-氨基- -联苯- -甲基烷基酸或酸酯骨架的NEP抑制剂，例如N-(3-羧基-1-氧丙基)-(4S)-(对苯基苯甲基)-4-氨基-(2R)-甲基丁酸乙酯或其盐。
• Process for the preparation of intermediates useful for the manufacture NEP inhibitors
  申请人：Hook David

  公开号：US09085529B2

  公开（公告）日：2015-07-21

  The invention relates to a new process for producing useful intermediates for the manufacture of NEP inhibitors or prodrugs thereof, in particular NEP inhibitors comprising a -amino- -biphenyl- -methylalkanoic acid, or acid ester, backbone, such as N-(3-carboxyl-1-oxopropyl)-(4S)-(p-phenylphenylmethyl)-4-amino-(2R)-methyl butanoic acid ethyl ester or salt thereof.

  该发明涉及一种生产用于制造NEP抑制剂或其前体的有用中间体的新工艺，特别是包括-氨基- -联苯基- -甲基-脂肪酸或酸酯骨架的NEP抑制剂，例如N-(3-羧基-1-氧代丙基)-(4S)-(对苯基苯甲基)-4-氨基-(2R)-甲基丁酸乙酯或其盐。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF INTERMEDIATES USEFUL FOR THE MANUFACTURE NEP INHIBITORS
  申请人：Hook David

  公开号：US20150274650A1

  公开（公告）日：2015-10-01

  The invention relates to a new process for producing useful intermediates for the manufacture of NEP inhibitors or prodrugs thereof, in particular NEP inhibitors comprising a γ-amino-δ-biphenyl-α-methylalkanoic acid, or acid ester, backbone, such as N-(3-carboxyl-1-oxopropyl)-(4S)-(p-phenylphenylmethyl)-4-amino-(2R)-methyl butanoic acid ethyl ester or salt thereof.

  本发明涉及一种生产用于制造NEP抑制剂或其前药的有用中间体的新工艺，特别是包括γ-氨基-δ-联苯基-α-甲基脂肪酸骨架的NEP抑制剂，如N-(3-羧基-1-氧代丙基)-(4S)-(对苯基苯甲基)-4-氨基-(2R)-甲基丁酸乙酯或其盐。
• NEW PROCESS FOR THE PREPARATION OF INTERMEDIATES USEFUL FOR THE MANUFACTURE OF NEP INHIBITORS
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP2609071B1

  公开（公告）日：2016-09-21
• US9085529B2
  申请人：——

  公开号：US9085529B2

  公开（公告）日：2015-07-21