Stilbene derivative, 5 | 1260116-08-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 二苯乙烯类
• 英文名称: Stilbene derivative, 5
• 英文别名: N-[4-[(E)-2-(3,4-dihydroxyphenyl)ethenyl]phenyl]acetamide
• CAS: 1260116-08-2
• 化学式: C₁₆H₁₅NO₃
• 分子量: 269.3
• InChiKey: GGXBCSFQFOQXSS-NSCUHMNNSA-N

物化性质

• 沸点：
  548.8±50.0 °C(predicted)
• 密度：
  1.329±0.06 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  69.6
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3,4-二(叔-丁基二甲基硅烷基氧基)苯甲醛 在 potassium tert-butylate 、 四丁基氟化铵 、 铁粉 、 溶剂黄146 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 7.33h， 生成 Stilbene derivative, 5
  参考文献：
  名称：

  一类新的竞争性α-葡萄糖苷酶抑制剂：（E）-1-苯基-3-（4-苯乙烯基苯基）尿素衍生物

  摘要：

  友好竞争：竞争性α-葡萄糖苷酶抑制剂通常是糖模拟物，价格昂贵且单调乏味。我们已经开发出新颖的竞争类α-葡萄糖苷酶抑制剂，二苯乙烯脲衍生物，表现出缓慢结合的抑制特性（见图）。

  DOI：

  10.1002/cbic.201000376

文献信息

• Cytoprotective compounds, pharmaceutical and cosmetic formulations, and methods
  申请人：——

  公开号：US20030073712A1

  公开（公告）日：2003-04-17

  Cytoprotective compounds, many of which are phenolic derivatives characterized by a substituted phenol having certain conjugated bonds, are useful in the treatment of certain ischemic or inflammatory conditions, including but not limited to stroke, myocardial infarction, congestive heart failure, and skin disorders characterized by inflammation or oxidative damage. They are also useful in the manufacture of pharmaceutical and cosmetic formulations for the treatment of such conditions.

  细胞保护化合物，其中许多是酚类衍生物，其特点是具有特定共轭键的取代酚，对于治疗某些缺血或炎症性疾病非常有用，包括但不限于中风、心肌梗死、充血性心力衰竭以及以炎症或氧化损伤为特征的皮肤疾病。它们还可用于制造用于治疗这些疾病的药物和化妆品配方。
• Methods for treating diabetes
  申请人：Boddupalli Sekhar

  公开号：US20060106014A1

  公开（公告）日：2006-05-18

  Disclosed are methods for the treatment of diabetes by administering a composition comprising a pharmaceutically acceptable amount of a dual inhibitor of both 5-lipoxygenase (5-LO) and 12/15-lipoxygenase (12/15-LO) enzymes or of both 5-lipoxygenase (5-LO) and 15-lipoxygenase (15-LO) enzymes. The invention is also directed to methods of controlling blood glucose level in diabetic patients with a dual inhibitor of both 5-lipoxygenase (5-LO) and 12/15-lipoxygenase (12/15-LO) enzymes or of both 5-lipoxygenase (5-LO) and 15-lipoxygenase (15-LO) enzymes.

  本发明涉及通过给予一种含有双重抑制剂的组合物来治疗糖尿病的方法，该组合物包括一种在药学上可接受的量的5-脂氧合酶(5-LO)和12/15-脂氧合酶(12/15-LO)酶的双重抑制剂，或者包括一种在药学上可接受的量的5-脂氧合酶(5-LO)和15-脂氧合酶(15-LO)酶的双重抑制剂。本发明还涉及使用双重抑制剂的方法来控制糖尿病患者的血糖水平。
• US7629375B2
  申请人：——

  公开号：US7629375B2

  公开（公告）日：2009-12-08
• [EN] METHODS FOR TREATING DIABETES<br/>[FR] METHODES DE TRAITEMENT DU DIABETE
  申请人：GALILEO PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2006044556A2

  公开（公告）日：2006-04-27

  [EN] Disclosed are methods for the treatment of diabetes by administering a composition comprising a pharmaceutically acceptable amount of a dual inhibitor of both 5-lipoxygenase (5-LO) and 12/15-lipoxygenase (12/15-LO) enzymes or of both 5-lipoxygenase (5-LO) and 15-lipoxygenase (15-LO) enzymes. The invention is also directed to methods of controlling blood glucose level in diabetic patients with a dual inhibitor of both 5-lipoxygenase (5-LO) and 12/15-lipoxygenase (12/15-LO) enzymes or of both 5-lipoxygenase (5-LO) and 15-lipoxygenase (15-LO) enzymes.
  [FR] Méthodes de traitement du diabète consistant à administrer une composition contenant une quantité pharmaceutiquement acceptable d'un inhibiteur double de 5-lipoxygénase (5-LO) et 12/15-lipoxygénase (12/15-LO) enzymes ou de 5-lipoxygénase (5-LO) et 15-lipoxygénase (15-LO) enzymes. Méthodes de surveillance du niveau de sucre dans le sang chez des patients diabétiques avec un double inhibiteur de 5-lipoxygénase (5-LO) et 12/15-lipoxygénase (12/15-LO) enzymes ou de 5-lipoxygénase (5-LO) et 15-lipoxygénase (15-LO) enzymes.
• A Novel Competitive Class of α-Glucosidase Inhibitors: (E)-1-Phenyl-3-(4-Styrylphenyl)Urea Derivatives
  作者：Jun Young Kim、Ji Won Lee、Young Soo Kim、Yuno Lee、Young Bae Ryu、Songmi Kim、Hyung Won Ryu、Marcus J. Curtis-Long、Keun Woo Lee、Woo Song Lee、Ki Hun Park

  DOI：10.1002/cbic.201000376

  日期：2010.10.18

  Friendly competition: Competitive α‐glucosidase inhibitors are generally sugar mimics that are costly and tedious to obtain. We have developed a novel competitive class of α‐glucosidase inhibitors, stilbene urea derivatives, that manifest a slow‐binding inhibition profile (see graph).

  友好竞争：竞争性α-葡萄糖苷酶抑制剂通常是糖模拟物，价格昂贵且单调乏味。我们已经开发出新颖的竞争类α-葡萄糖苷酶抑制剂，二苯乙烯脲衍生物，表现出缓慢结合的抑制特性（见图）。