benzyl (6-(hydrazinecarbonyl)pyridin-2-yl)carbamate | 1262043-89-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: benzyl (6-(hydrazinecarbonyl)pyridin-2-yl)carbamate
• 英文别名: Benzyl 6-(hydrazinecarbonyl)pyridin-2-ylcarbamate；benzyl N-[6-(hydrazinecarbonyl)pyridin-2-yl]carbamate
• CAS: 1262043-89-9
• 化学式: C₁₄H₁₄N₄O₃
• 分子量: 286.29
• InChiKey: NMWLEDQMHDYUHW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  106
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  benzyl (6-(hydrazinecarbonyl)pyridin-2-yl)carbamate 在 溶剂黄146 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 0.75h， 生成 benzyl (S)-(6-(4-(1-fluoropropan-2-yl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl)pyridin-2-yl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] APOPTOSIS SIGNAL-REGULATING KINASE INHIBTOR
  [FR] INHIBITEUR DE LA KINASE RÉGULANT LE SIGNAL APOPTOTIQUE

  摘要：

  提供了一种化合物Formula (I)或其药用可接受的盐，用于治疗非酒精性脂肪性肝炎、酒精性肝炎、肺动脉高压、保留射血分数心力衰竭和糖尿病肾病。还提供了Formula (I)化合物的非晶形和晶形以及其盐、共晶、溶剂合物和水合物。

  公开号：

  WO2018169742A1
• 作为产物：
  描述：

  methyl 6-(((benzyloxy)carbonyl)amino)picolinate 在 一水合肼 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 benzyl (6-(hydrazinecarbonyl)pyridin-2-yl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] APOPTOSIS SIGNAL-REGULATING KINASE INHIBTOR
  [FR] INHIBITEUR DE LA KINASE RÉGULANT LE SIGNAL APOPTOTIQUE

  摘要：

  提供了一种化合物Formula (I)或其药用可接受的盐，用于治疗非酒精性脂肪性肝炎、酒精性肝炎、肺动脉高压、保留射血分数心力衰竭和糖尿病肾病。还提供了Formula (I)化合物的非晶形和晶形以及其盐、共晶、溶剂合物和水合物。

  公开号：

  WO2018169742A1

文献信息

• APOPTOSIS SIGNAL-REGULATING KINASE INHIBITORS
  申请人：Corkey Britton

  公开号：US20110009410A1

  公开（公告）日：2011-01-13

  The present invention relates to compounds of Formula (I): where in X 1 , X 2 , X 3 , X 4 , X 5 , X 6 , X 7 , X 8 , R 1 , R 2 , R 3 are as defined above. The compounds have apoptosis signal-regulating kinase (“ASK1”) inhibitory activity, and are thus useful in the treatment of ASK1-mediated conditions, including autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases and neurodegenerative diseases. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising one or more of the compounds of Formula (I), and to methods of preparing the compounds of Formula (I).

  本发明涉及式(I)的化合物： 其中X 1 、X 2 、X 3 、X 4 、X 5 、X 6 、X 7 、X 8 、R 1 、R 2 、R 3 如上所定义。这些化合物具有凋亡信号调节激酶（“ASK1”）抑制活性，因此在治疗ASK1介导的疾病，包括自身免疫性疾病、炎症性疾病、心血管疾病和神经退行性疾病方面具有用途。该发明还涉及包含一种或多种式(I)化合物的药物组合物，以及制备式(I)化合物的方法。
• Apoptosis signal-regulating kinase inhibitors
  申请人：Corkey Britton

  公开号：US08552196B2

  公开（公告）日：2013-10-08

  The present invention relates to compounds of Formula (I): wherein X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, X8, R1, R2, R3 are defined above. The compounds have apoptosis signal-regulating kinase (“ASK1”) inhibitory activity, and are thus useful in the treatment of ASK1-mediated conditions, including autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases and neurodegenerative diseases. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising one or more of the compounds of Formula (I), and to methods of preparing the compounds of Formula (I).

  本发明涉及式（I）的化合物：其中X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、X8、R1、R2、R3如上所定义。这些化合物具有凋亡信号调节激酶（"ASK1"）抑制活性，因此可用于治疗ASK1介导的疾病，包括自身免疫性疾病、炎症性疾病、心血管疾病和神经退行性疾病。本发明还涉及包含一个或多个式（I）化合物的制药组合物，以及制备式（I）化合物的方法。
• ORAL DOSAGE FORM OF APOPTOSIS SIGNAL-REGULATING KINASE INHIBITORS
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：EP3363797A1

  公开（公告）日：2018-08-22

  The present invention relates to compounds of Formula (I): wherein X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, X8, R1, R2, R3 are as defined above. The compounds have apoptosis signal-regulating kinase ("ASK1") inhibitory activity, and are thus useful in the treatment of ASK1-mediated conditions, including autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases and neurodegenerative diseases. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising one or more of the compounds of Formula (I), and to methods of preparing the compounds of Formula (I).

  本发明涉及式（I）化合物：其中 X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、X8、R1、R2、R3 如上文所定义。这些化合物具有抑制细胞凋亡信号调节激酶（"ASK1"）的活性，因此可用于治疗 ASK1 介导的疾病，包括自身免疫性疾病、炎症性疾病、心血管疾病和神经退行性疾病。本发明还涉及包含一种或多种式（I）化合物的药物组合物，以及制备式（I）化合物的方法。
• Apoptosis signal-regulating kinase 1 (ASK 1) inhibitor compounds
  申请人：PHARMAKEA, INC.

  公开号：US11345676B2

  公开（公告）日：2022-05-31

  Described herein are ASK1 inhibitors, methods of making such compounds, pharmaceutical compositions and medicaments comprising such compounds, and methods of using such compounds in the treatment of conditions, diseases, or disorders associated with ASK1 activity.

  本文描述了 ASK1 抑制剂、制造此类化合物的方法、包含此类化合物的药物组合物和药物，以及使用此类化合物治疗与 ASK1 活性相关的病症、疾病或失调的方法。
• APOPTOSIS SIGNAL-REGULATING KINASE 1 (ASK 1) INHIBITOR COMPOUNDS
  申请人：PHARMAKEA, INC.

  公开号：US20200048218A1

  公开（公告）日：2020-02-13

  Described herein are ASK1 inhibitors, methods of making such compounds, pharmaceutical compositions and medicaments comprising such compounds, and methods of using such compounds in the treatment of conditions, diseases, or disorders associated with ASK1 activity.