Wnzwkrsceqpinw-uhfffaoysa- | 79098-72-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: Wnzwkrsceqpinw-uhfffaoysa-
• 英文别名: 3-[1-[1-hydroxy-1-(3,4,5-trimethoxyphenyl)propan-2-yl]piperidin-4-yl]-3a,4,5,6,7,7a-hexahydro-1H-benzimidazol-2-one
• CAS: 79098-72-9
• 化学式: C₂₄H₃₇N₃O₅
• 分子量: 447.575
• InChiKey: WNZWKRSCEQPINW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.71
• 拓扑面积：
  83.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-bromo-1-(3,4,5-trimethoxyphenyl)propan-1-one 在 platinum(IV) oxide 氢气 、 三乙胺 作用下， 以 盐酸 、 甲醇 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 Wnzwkrsceqpinw-uhfffaoysa-
  参考文献：
  名称：

  新的降压药。I.一些4-哌啶基苯并咪唑啉酮衍生物的合成和降压活性。

  摘要：

  一系列4-哌啶基苯并咪唑啉酮（I式）已被合成。对α-烷基苯乙醇胺的红、青异构体进行了选择性合成研究。该系列中的大多数成员已被证明在各种动物模型中具有抗高血压效果。在此次筛选系列中，化合物27和31（青异构体）显示出最强的降压活性。

  DOI：

  10.1248/cpb.30.462

文献信息

• New antihypertensive agents. I. Synthesis and antihypertensive activity of some 4-piperidylbenzimidazolinone derivatives.
  作者：HIROYUKI OBASE、NOBUHIRO NAKAMIZO、HARUKI TAKAI、MASAYUKI TERANISHI、KAZUHIRO KUBO、KATSUICHI SHUTO、YUTAKA KASUYA、HITOSHI KATO、KOKI SHIGENOBU、JUNICHI KURIHARA

  DOI：10.1248/cpb.30.462

  日期：——

  A series of 4-piperidylbenzimidazolinones, of formula I, has been synthesized. Selective syntheses of erythro and threo isomers of α-alkyl phenylethanolamines were investigated. Most members of the series have been shown to have antihypertensive effects in various animal models. Compounds 27 and 31 (threo isomers) showed the strongest hypotensive activities in the present screening series.

  一系列4-哌啶基苯并咪唑啉酮（I式）已被合成。对α-烷基苯乙醇胺的红、青异构体进行了选择性合成研究。该系列中的大多数成员已被证明在各种动物模型中具有抗高血压效果。在此次筛选系列中，化合物27和31（青异构体）显示出最强的降压活性。
• OBASE, HIROYUKI;NAKAMIZO, NOBUHIRO;TAKAI, HARUKI;TERANISHI, MASAYUKI;KUBO+, CHEM. AND PHARM. BULL., 1982, 30, N 2, 462-473
  作者：OBASE, HIROYUKI、NAKAMIZO, NOBUHIRO、TAKAI, HARUKI、TERANISHI, MASAYUKI、KUBO+

  DOI：——

  日期：——
• New antihypertensive agents. III. Synthesis and antihypertensive activity of some arylalkyl piperidines carrying a heterocycle at the 4-position.
  作者：HIROYUKI OBASE、NOBUHIRO NAKAMIZO、HARUKI TAKAI、MASAYUKI TERANISHI、KAZUHIRO KUBO、KATSUICHI SHUTO、YUTAKA KASUYA、KOKI SHIGENOBU、MAKIKO HASHIKAMI

  DOI：10.1248/cpb.31.3186

  日期：——

  We synthesized a series of arylalkyl piperidines (II) carrying a heterocycle at the 4-position of piperidine and examined the hypotensive activities of the products. Compound 23 had the highest hypotensive activity in anesthetized normotensive rats (-78 mmHg, 30 mg/kg, i.p.) and compound 12 showed the strongest hypotensive activity (-95 mmHg, 30 mg/kg, p.o.) in unanesthetized spontaneously hypertensive rats. Only compound 16 produced a considerable decrease in blood pressure in both animal models.

  我们合成了一系列在哌啶4位上带有杂环的芳基烷基哌啶（II），并对这些产品的降压活性进行了研究。化合物23在麻醉的正常血压大鼠中的降压活性最高（-78 mmHg, 30 mg/kg, 腹腔注射），而化合物12在未麻醉的自发性高血压大鼠中展现出最强的降压活性（-95 mmHg, 30 mg/kg, 口服）。只有化合物16在这两种动物模型中均产生了显著的血压下降。