N-[1-(5-氟-嘧啶-2-基)乙烯基]-乙酰胺 在
1,2-bis[(2S,5S)-2,5-diethylphospholano]benzene(1,5-cyclooctadiene)rhodium(I) trifluoromethanesulfonate
盐酸 、
4-二甲氨基吡啶 、
氢气 、
N,N-二异丙基乙胺 、 tin(ll) chloride 作用下,
以
四氢呋喃 、
1,4-二氧六环 、
甲醇 、
乙醇 、
二氯甲烷 、
正丁醇 为溶剂,
20.0~110.0 ℃
、1.03 MPa
条件下,
反应 56.0h,
生成
6-fluoro-N-[(1S)-1-(5-fluoropyrimidin-2-yl)ethyl]-3-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-5-amine