6-chloro-3-nitro-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)pyridin-2-amine | 1153383-94-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机1,3-偶极化合物 - 烯丙基型1,3-偶极有机化合物
• 英文名称: 6-chloro-3-nitro-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)pyridin-2-amine
• 英文别名: 6-chloro-3-nitro-N-(oxan-4-yl)pyridin-2-amine
• CAS: 1153383-94-8
• 化学式: C₁₀H₁₂ClN₃O₃
• mdl: MFCD12088947
• 分子量: 257.677
• InChiKey: UVZPMOKSQQFTKY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  80
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-chloro-3-nitro-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)pyridin-2-amine 在 水 、 potassium hydroxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 5-nitro-6-(tetrahydro-2H-pyran-4-ylamino)pyridin-2-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] 3H-IMIDAZO[4,5-b]PYRIDIN-5-OL DERIVATIVES USEFUL IN THE TREATMENT OF GPR81 RECEPTOR DISORDERS
  [FR] DÉRIVÉS 3H-IMIDAZO[4,5-B]PYRIDIN-5-OL UTILES DANS LE TRAITEMENT DE TROUBLES DU RÉCEPTEUR GPR81

  摘要：

  本发明涉及某些Formula（Ia）的3H-咪唑[4,5-b]吡啶-5-醇衍生物及其药学上可接受的盐，这些衍生物具有有用的药理特性，例如作为GPR81受体的激动剂。本发明还提供了含有本发明化合物的药物组合物，以及使用本发明化合物和组合物治疗GPR81相关疾病的方法，例如脂质代谢异常、动脉粥样硬化、动脉粥样病、高血压、冠心病、中风、胰岛素抵抗、糖耐量受损、2型糖尿病、X综合征、肥胖、牛皮癣、类风湿性关节炎、克罗恩病、移植排斥反应、多发性硬化症、全身性红斑狼疮、溃疡性结肠炎、1型糖尿病和痤疮。

  公开号：

  WO2010030360A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氨基四氢吡喃 、 2,6-二氯-3-硝基吡啶 在 三乙胺 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 以90%的产率得到6-chloro-3-nitro-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)pyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIDIN-2 (1H) -ONE DERIVATIVES USEFUL AS MEDICAMENTS FOR THE TREATMENT OF MYELOPROLIFERATIVE DISORDERS, TRANSPLANT REJECTION, IMMUNE-MEDIATED AND INFLAMMATORY DISEASES
  [FR] DÉRIVÉS DE PYRIDIN-2(1H)-ONE UTILES EN TANT QUE MÉDICAMENTS POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES MYÉLOPROLIFÉRATIFS, DU REJET DE GREFFE, DE MALADIES À MÉDIATION IMMUNITAIRE ET INFLAMMATOIRES

  摘要：

  揭示了具有化学结构的化合物（I）的公式；以及它们的制备过程，包括它们的药物组合物和它们作为Janus激酶（JAK）抑制剂在治疗中的用途。

  公开号：

  WO2012160030A1

文献信息

• [EN] N-CONTAINING HETEROARYL DERIVATIVES AS JAK3 KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS HÉTÉROARYLES CONTENANT N EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE JAK3
  申请人：PALAU PHARMA SA

  公开号：WO2011051452A1

  公开（公告）日：2011-05-05

  N-containing heteroaryl derivatives of formula I or II, wherein the meanings for the various substituents are as disclosed in the description. These compounds are useful as JAK, particularly JAK3, kinase inhibitors.

  式I或II的含氮杂环衍生物，其中各取代基的含义如描述中所披露的。这些化合物可用作JAK，特别是JAK3激酶抑制剂。
• Heteroaryl imidazolone derivatives as jak inhibitors
  申请人：Almirall, S.A.

  公开号：EP2397482A1

  公开（公告）日：2011-12-21

  New heteroaryl imidazolone derivatives having the chemical structure of formula (I) are disclosed; as well as process for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy as inhibitors of Janus Kinases (JAK).

  新的杂环基咪唑酮衍生物具有化学结构式(I)，公开了它们的制备方法，包括它们的制药组合物以及它们作为Janus激酶（JAK）抑制剂在治疗中的用途。
• [EN] HETEROARYL IMIDAZOLONE DERIVATIVES AS JAK INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'HÉTÉROARYLE IMIDAZOLONE EN TANT QU'INHIBITEURS DE JAK
  申请人：ALMIRALL SA

  公开号：WO2011157397A1

  公开（公告）日：2011-12-22

  New heteroaryl imidazolone derivatives having the chemical structure of formula (I) disclosed; as well as process for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy as inhibitors of Janus Kinases (JAK).

  新的杂环芳基咪唑酮衍生物具有化学结构式（I）所示；以及它们的制备方法，包含它们的药物组合物以及它们作为Janus激酶（JAK）抑制剂在治疗中的用途。
• [EN] NOVEL PYRIDO[2,3-B]PYRAZINONES AS BET-FAMILY BROMODOMAIN INHIBITORS<br/>[FR] NOUVELLES PYRIDO [2,3-B] PYRAZINONES UTILISÉES EN TANT QU'INHIBITEURS DE BROMODOMAINES DE LA FAMILLE BET
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2016203335A1

  公开（公告）日：2016-12-22

  Disclosed are novel pyrido[2,3-b]pyrazinones of formulae (I) and (II) or pharmaceutically acceptable salts thereof. Pharmaceutical compositions and the use of the compounds to treat diseases or disorders that are BET family bromodomain-dependent, e.g. cancer, are also disclosed. Methods for preparing and using these compounds are further described.

  揭示了新型的式(I)和(II)的吡啶并[2,3-b]吡唑酮，或其药学上可接受的盐。还披露了将这些化合物用于治疗依赖于BET家族溴结构域的疾病或紊乱，如癌症的药物组合物和使用方法。进一步描述了制备和使用这些化合物的方法。
• [EN] PYRIDIN-2 (1H) -ONE DERIVATIVES USEFUL AS MEDICAMENTS FOR THE TREATMENT OF MYELOPROLIFERATIVE DISORDERS, TRANSPLANT REJECTION, IMMUNE-MEDIATED AND INFLAMMATORY DISEASES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIDIN-2(1H)-ONE UTILES EN TANT QUE MÉDICAMENTS POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES MYÉLOPROLIFÉRATIFS, DU REJET DE GREFFE, DE MALADIES À MÉDIATION IMMUNITAIRE ET INFLAMMATOIRES
  申请人：ALMIRALL SA

  公开号：WO2012160030A1

  公开（公告）日：2012-11-29

  Compoundshaving the chemical structure of formula (I) are disclosed; as well as process for theirpreparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy as inhibitors of Janus Kinases (JAK).

  揭示了具有化学结构的化合物（I）的公式；以及它们的制备过程，包括它们的药物组合物和它们作为Janus激酶（JAK）抑制剂在治疗中的用途。