tert-butyl 4-((7-aminopyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl)methyl)piperidine-1-carboxylate | 1251741-05-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡唑并嘧啶类
• 英文名称: tert-butyl 4-((7-aminopyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl)methyl)piperidine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl 4-[(7-aminopyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl)methyl]piperidine-1-carboxylate
• CAS: 1251741-05-5
• 化学式: C₁₇H₂₅N₅O₂
• 分子量: 331.418
• InChiKey: BSVNHQXQCKEWER-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.59
• 拓扑面积：
  85.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 4-((7-aminopyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl)methyl)piperidine-1-carboxylate 在 N-碘代丁二酰亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 tert-butyl 4-((7-(bis((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)amino)-3-iodopyrazolol[1,5-a]pyrimidin-5-yl)methyl)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] FUSED TRICYCLIC COMPOUNDS AS NOVEL mTOR INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS TRICYCLIQUES FUSIONNÉS COMME NOUVEAUX INHIBITEURS DE mTOR

  摘要：

  本发明提供了式(I)的融合三环化合物，其中Q，R1，R2，R3和R4按本文定义，以及这些融合三环化合物的药物可接受的盐。所述融合三环化合物在治疗癌症和其他增殖性疾病中是有用的。

  公开号：

  WO2011002887A1
• 作为产物：
  描述：

  1-叔丁氧羰基-4-哌啶乙酸 在 正丁基锂 、 溶剂黄146 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 正己烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 4.08h， 生成 tert-butyl 4-((7-aminopyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl)methyl)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] FUSED TRICYCLIC COMPOUNDS AS NOVEL mTOR INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS TRICYCLIQUES FUSIONNÉS COMME NOUVEAUX INHIBITEURS DE mTOR

  摘要：

  本发明提供了式(I)的融合三环化合物，其中Q，R1，R2，R3和R4按本文定义，以及这些融合三环化合物的药物可接受的盐。所述融合三环化合物在治疗癌症和其他增殖性疾病中是有用的。

  公开号：

  WO2011002887A1

文献信息

• [EN] PYRAZOLO [1, 5-A] PYRIMIDINE DERIVATIVES AS MTOR INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS PYRAZOLO[1, 5-A]PYRIMIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE MTOR
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2010118207A1

  公开（公告）日：2010-10-14

  The present invention provides methods for inhibiting mTOR using pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with mTOR using such compounds.

  本发明提供了使用吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物抑制 mTOR 的方法，以及利用这些化合物治疗、预防、抑制或改善与 mTOR 相关的一种或多种疾病的方法。
• FUSED TRICYCLIC COMPOUNDS AS NOVEL mTOR INHIBITORS
  申请人：Cheng Cliff C.

  公开号：US20120178744A1

  公开（公告）日：2012-07-12

  The present invention provides Fused Tricyclic Compounds of the Formula (I) wherein Q, R 1 , R 2 , R 3 , and R 4 are as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts of such Fused Tricyclic Compounds. The Fused Tricyclic Compounds are useful in the treatment of cancer and other proliferative disorders.

  本发明提供了式(I)的融合三环化合物，其中Q，R1，R2，R3和R4的定义如本文所述，并且这些融合三环化合物的药物可接受的盐。这些融合三环化合物在癌症和其他增殖性疾病的治疗中是有用的。
• PYRAZOLO[1,5-a]PYRIMIDINE DERIVATIVES AS mTOR INHIBITORS
  申请人：Deng Yongqi

  公开号：US20120114739A1

  公开（公告）日：2012-05-10

  The present invention provides methods for inhibiting mTOR using pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with mTOR using such compounds.

  本发明提供了使用吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物抑制mTOR的方法以及使用这些化合物进行治疗、预防、抑制或改善与mTOR相关的一种或多种疾病的方法。
• Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine derivatives as mTOR inhibitors
  申请人：Deng Yongqi

  公开号：US08591943B2

  公开（公告）日：2013-11-26

  The present invention provides methods for inhibiting mTOR using pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with mTOR using such compounds.

  本发明提供了使用吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物抑制mTOR的方法，并使用这些化合物进行治疗、预防、抑制或改善与mTOR有关的一种或多种疾病的方法。
• PYRAZOLO [1, 5-A] PYRIMIDINE DERIVATIVES AS MTOR INHIBITORS
  申请人：Schering Corporation

  公开号：EP2417138A1

  公开（公告）日：2012-02-15